Bibliothèque de peptides

L'atome de bore se lie de façon réversible au site actif du protéasome 26S (principalement la sous-unité β5 « de type chymotrypsine »), empêchant les cellules d'éliminer les protéines indésirables ; les cellules de myélome, qui produisent d'énormes quantités de protéines d'anticorps, ne peuvent pas faire face…

Se lie sélectivement à la surface des cellules de gliome et de plusieurs autres tumeurs — la cible est généralement attribuée à un complexe de la métalloprotéinase matricielle 2 et à des composants de canaux chlorure — et transporte ce qui lui est attaché (un colorant fluorescent, un…

Agissent sur la famille des récepteurs de la bombesin — principalement le récepteur du GRP (BB2/GRPR) et le récepteur de la neuromédine B (BB1) — qui, en physiologie normale, commande la libération de gastrine, la motilité digestive, la satiété et le prurit, et qui est fortement surexprimée sur plusieurs…

Le peptide se lie au récepteur de la somatostatine de sous-type 2 (SSTR2) des cellules tumorales neuroendocrines et est internalisé ; le Ga-68 émet des positons détectés par une caméra TEP, tandis que le Lu-177 émet des particules bêta de courte portée qui irradient la tumeur de…

Se lie au SSTR2 (et dans une moindre mesure au SSTR5) des cellules tumorales neuroendocrines ; le radiométal fixé permet de les imager ou de les irradier

La tête Glu-urée-Lys se lie au site actif du PSMA, une enzyme surexprimée à la surface de la plupart des cellules du cancer de la prostate ; le complexe est internalisé et l'isotope fixé permet d'imager (Ga-68) ou d'irradier (Lu-177) la cellule

Se lie au SSTR2 (et au SSTR5) des cellules tumorales neuroendocrines ; les rayons gamma de l'indium-111 sont détectés par une gamma-caméra à 4 et 24 heures

Se lie au SSTR2 sans l'activer ni l'internaliser ; comme les antagonistes reconnaissent beaucoup plus de conformations du récepteur que les agonistes, bien plus de molécules se fixent par cellule tumorale, ce qui délivre davantage de rayonnement ou donne une image plus lumineuse

Se lie à la FAP, une protéase présente à la surface des fibroblastes associés au cancer dans le stroma de la plupart des tumeurs solides (et dans certains tissus fibrotiques et inflammatoires) ; l'isotope image ou irradie le tissu de soutien de la tumeur plutôt que les cellules…

RGD est la séquence de trois acides aminés que les protéines de la matrice extracellulaire utilisent pour s'accrocher aux récepteurs intégrines ; les peptides RGD cycliques se lient à l'intégrine αvβ3 (et αvβ5) des vaisseaux sanguins tumoraux et de certaines cellules tumorales, soit pour la bloquer (cilengitide), soit…

Se lie au récepteur du GLP-1, exprimé à une densité extrêmement élevée sur les insulinomes (et sur les cellules bêta pancréatiques normales), et est internalisé ; l'isotope permet à une caméra TEP ou TEMP de localiser des tumeurs souvent inférieures à 1 cm et invisibles…

Les groupes mannose du tilmanocept se lient au CD206 (le récepteur du mannose) des macrophages et des cellules dendritiques des ganglions lymphatiques, de sorte qu'il est retenu dans les premiers ganglions (« sentinelles ») drainant une tumeur

Se lie au récepteur de chimiokine CXCR4, surexprimé dans de nombreux cancers hématologiques (myélome, lymphome, leucémie), certaines tumeurs solides, les adénomes surrénaliens producteurs d'aldostérone et les cellules immunitaires activées ; l'isotope image ou…

Bloque le récepteur CXCR4 des cellules souches hématopoïétiques, rompant l'« ancrage » par CXCL12 (SDF-1) qui les retient dans la moelle osseuse, si bien qu'elles passent dans le sang où elles peuvent être recueillies

Présente un peptide associé au mélanome au système immunitaire dans un dépôt fortement adjuvanté, afin que les lymphocytes T CD8+ « tueurs » spécifiques des cellules de mélanome porteuses de gp100 se multiplient

Multiplie les lymphocytes T CD8+ spécifiques de HER2 afin qu'ils puissent reconnaître et tuer les cellules résiduelles de cancer du sein exprimant HER2 après la chirurgie et la chimiothérapie

Présente un fragment de télomérase aux lymphocytes T auxiliaires (CD4+), qui soutiennent à leur tour les réponses CD8+ contre les cellules positives pour la télomérase présentes dans la plupart des cancers ; le même peptide possède aussi des propriétés anti-inflammatoires directes et de pénétration cellulaire…

Suscite des réponses lymphocytaires T CD8+ et CD4+ et des réponses anticorps contre la survivine, une protéine qui bloque la mort cellulaire, fortement exprimée par le glioblastome et de nombreux autres cancers mais presque absente des tissus adultes normaux

Immunise le patient contre son propre EGF afin que des anticorps captent l'EGF circulant et privent les tumeurs dépendantes de l'EGFR de leur signal de croissance — une stratégie de « privation de ligand » médiée par les anticorps, pas un vaccin à lymphocytes T

Vaccine contre de nombreux antigènes tumoraux à la fois afin que la perte d'un seul antigène ne permette pas à la tumeur de s'échapper, avec un prétraitement par cyclophosphamide destiné à éliminer d'abord les lymphocytes T régulateurs

Suscite des lymphocytes T contre la protéine KRAS mutée spécifique qui entraîne la tumeur du patient — une cible réellement spécifique de la tumeur, puisque la mutation n'existe pas dans les tissus normaux

Vaccine chaque patient contre les mutations spécifiques de sa propre tumeur, de sorte que les cibles sont des séquences qui n'existent nulle part dans les tissus normaux et envers lesquelles le système immunitaire n'a pas été rendu tolérant

Le peptide lipophile transporte rapidement le melphalan dans les cellules, où des aminopeptidases le clivent et piègent une forte concentration d'agent alkylant actif à l'intérieur — en particulier dans les cellules de myélome, riches en ces enzymes

Le peptide Angiopep-2 se lie à LRP1 sur l'endothélium des capillaires cérébraux et traverse la barrière hémato-encéphalique par transcytose médiée par récepteur, emportant avec lui sa charge chimiothérapeutique