Pentetreotide
indium In-111 pentetreotide, 111In-DTPA-D-Phe1-octreotide, 111In-DTPA-octreotide, OctreoScan ; « scintigraphie des récepteurs de la somatostatine » (SRS)
1De quoi il s'agit
Le pentetreotide est de l'octreotide auquel un chélateur (DTPA) est fixé sur la phénylalanine N-terminale afin qu'il puisse porter de l'indium-111. Il a été mis au point à l'université Érasme de Rotterdam à la fin des années 1980 et est devenu le premier agent d'imagerie des récepteurs peptidiques d'usage courant, autorisé aux États-Unis en 1994 sous le nom OctreoScan. Pendant environ 20 ans, il a été la méthode standard pour détecter et stadifier les tumeurs neuroendocrines et pour déterminer si un patient capterait un analogue de la somatostatine.
Il est aujourd'hui supplanté par la TEP au Ga-68 DOTATATE (#201), au Ga-68 DOTATOC (#202) et au Cu-64 DOTATATE, qui détectent davantage de lésions, se font en une seule visite au lieu de deux et délivrent une dose de rayonnement plus faible. Plusieurs recommandations préconisent désormais la TEP plutôt que le pentetreotide chaque fois qu'elle est disponible. La production commerciale a été réduite ; le fabricant a annoncé l'arrêt dans certains marchés †.
2Mode d'action supposé
Le pentetreotide se lie au SSTR2 avec une forte affinité (moindre pour le SSTR5, faible pour les SSTR1/3/4). Après la liaison, le complexe récepteur-peptide est internalisé et l'indium reste dans la cellule, ce qui explique pourquoi les images tardives à 24 heures montrent un meilleur contraste tumeur/bruit de fond à mesure que le traceur non lié est éliminé. Une captation normale est observée dans la rate, les reins, le foie, l'hypophyse, la thyroïde et l'intestin, et les lecteurs apprennent ces schémas pour éviter les faux positifs. La résolution est limitée à des lésions d'environ 1–1.5 cm en TEMP, contre ~5 mm en TEP.
3Ce que montre la recherche
Détection des TNE gastro-entéro-pancréatiques
Infériorité par rapport à la TEP au Ga-68
Prédiction de la réponse aux analogues de la somatostatine et à la PRRT
Autres usages (méningiome, lymphome, sarcoïdose, orbitopathie de Basedow)
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
très bien toléré ; réactions indésirables (étourdissements, bouffées de chaleur, maux de tête, nausées, variation transitoire de la pression artérielle) rapportées chez moins de 1% des patients. Une hypoglycémie transitoire a été rapportée chez des patients atteints d'insulinome, car l'octreotide peut supprimer le glucagon contre-régulateur ; on garde du glucose à disposition. La dose de rayonnement est plus élevée que pour une TEP au Ga-68 (dose efficace ~12 mSv à 222 MBq contre ~4–5 mSv). L'activité intestinale peut masquer des lésions abdominales ; des laxatifs sont utilisés avant l'imagerie à 24 heures.Rapporté par la communauté
Usage communautaire. pratiquement rien de documenté.
Interactions. l'octreotide ou le lanreotide thérapeutique entre en compétition pour la liaison et est arrêté avant l'examen (action courte 24–72 h, action prolongée plusieurs semaines ; les pratiques varient). Il ne doit pas être injecté dans des lignes de nutrition parentérale totale, car l'indium peut former des complexes avec des composants de la solution.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
Aucun marqueur lié au traitement ne s'applique à un examen diagnostique ponctuel. Cliniquement pertinents dans le contexte de l'imagerie :
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| Chromogranine A et 5-HIAA | les marqueurs biochimiques utilisés parallèlement à l'imagerie pour suivre les TNE. |
| Glycémie | chez les patients suspects d'insulinome, car les traceurs à base d'octreotide peuvent parfois provoquer une hypoglycémie. |
| Calendrier d'administration des analogues de la somatostatine | consigné afin qu'un examen négatif ne soit pas mal interprété lorsque le récepteur était bloqué. |
| Score de captation de Krenning | le grade semi-quantitatif sur l'examen lui-même, utilisé pour évaluer l'éligibilité à une thérapie ciblant le récepteur. |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Sans objet pour les particuliers. OctreoScan est un kit à deux flacons (pentetreotide et chlorure d'indium-111) mélangés dans une radiopharmacie hospitalière, incubés à température ambiante et soumis à un contrôle qualité de pureté radiochimique avant utilisation. Aucun lien vers le calculateur n'est proposé pour ce composé.
6Souvent étudié avec
Octreotide (#124) et lanreotide (les analogues thérapeutiques dont il évaluait l'éligibilité) ; DOTATATE (#201) et DOTATOC (#202), qui l'ont remplacé ; Tc-99m depreotide et Tc-99m HYNIC-TOC (#209), les alternatives à base de technétium.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Autorisé par la FDA en 1994 (OctreoScan) pour la localisation scintigraphique des TNE SSTR-positives primitives et métastatiques ; toujours listé, mais disponibilité commerciale réduite † |
| Union européenne | Autorisé au niveau national dans de nombreux États membres depuis le milieu des années 1990 ; approvisionnement en cours d'arrêt par le fabricant † |
| Royaume-Uni | Autorisé ; largement remplacé au sein du NHS par la TEP au Ga-68 |
| Australie | Historiquement enregistré par la TGA ; largement remplacé par la TEP au Ga-68 DOTATATE † |
| Afrique du Sud | Historiquement disponible ; enregistrement et approvisionnement actuels † |
| Sport (WADA) | Non listé |
8Questions ouvertes
- S'il reste une niche clinique où la TEMP au pentetreotide est préférable à la TEP, au-delà de la disponibilité et du coût dans les régions sans accès à la TEP.
- Comment maintenir la comparabilité avec des décennies de littérature fondée sur le pentetreotide maintenant que la TEP est la norme.
9Références
- 1Krenning EP et al. (1993). Somatostatin receptor scintigraphy with [111In-DTPA-D-Phe1]- and [123I-Tyr3]-octreotide: the Rotterdam experience with more than 1000 patients. Eur J Nucl Med. PubMed · DOI
- 2Lebtahi R et al. (1997). Clinical impact of somatostatin receptor scintigraphy in the management of patients with neuroendocrine gastroenteropancreatic tumors. J Nucl Med. PubMed
- 3Buchmann I et al. (2007). Comparison of 68Ga-DOTATOC PET and 111In-DTPAOC (Octreoscan) SPECT in patients with neuroendocrine tumours. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
- 4Sadowski SM et al. (2016). Prospective study of 68Ga-DOTATATE PET/CT for detecting gastro-entero-pancreatic neuroendocrine tumors and unknown primary sites. J Clin Oncol. PubMed · DOI
- 5Bombardieri E et al. (2010). 111In-pentetreotide scintigraphy: procedure guidelines for tumour imaging. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
- 6FDA. OctreoScan (kit for the preparation of indium In-111 pentetreotide) prescribing information. PubMed
Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
10Communauté
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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