N-Acetyl Selank Amidate
NA-Selank、N-acetyl Selank amide、Ac-Selank-NH2;母化合物 Selank(Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro)
1這是什麼
Selank 由莫斯科分子遺傳學研究所與 Semax 一同開發,方法是在 tuftsin 上加上相同的 Pro-Gly-Pro 穩定化尾端;tuftsin 是抗體分子 IgG 中一段由四個胺基酸組成的片段,天然具有刺激免疫細胞的作用。其結果是一種短肽,在俄羅斯的臨床研究中表現如同溫和的抗焦慮藥物,且無鎮靜或依賴性;自 2009 年起在俄羅斯獲核准為鼻噴劑,用於焦慮與神經衰弱。它有自己的檔案(#37)。
「N-Acetyl Selank Amidate」是末端封端版本:以乙醯基封閉 N 端蘇胺酸,並將 C 端脯胺酸轉化為醯胺。與 NA-Semax(#92)相同,此衍生物似乎源自研究化學品社群,而非來自實驗室或臨床計畫。據我們所知,目前沒有任何關於 NA-Selank amidate 的同儕審查藥理學、藥物動力學或臨床研究。聲稱它比 Selank「更強效」或「作用更持久」,屬於化學推論與傳聞,而非實證資料。
2推測的作用機制
沿用自 Selank 的資料,但需注意:從未證實末端修飾能保留其活性:
3研究顯示了什麼
NA-Selank amidate 本身的任何效應
母化合物,於囓齒動物中的抗焦慮與記憶效應
母化合物,免疫與基因表現效應
社群回報的效應
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
此衍生物方面無。俄羅斯研究描述 Selank 耐受性良好;未有依賴或戒斷的報告。社群報告
部分人出現鼻腔刺激、嗜睡或疲倦(與 Semax 相反),在較高劑量或頻繁使用時出現情緒低落或「情感平淡」,偶有頭痛,另有少數人表示毫無作用。理論性. 對於患有自體免疫疾病或正在使用免疫抑制劑者,免疫調節肽值得合理審慎;目前無人體訊號,但也沒有人體資料。乙醯化/醯胺化形式的代謝物未知。
交互作用。 尚未確立。鑑於其 GABA 相關機制,社群回報與酒精或苯二氮平類藥物併用時鎮靜作用相加,此說法具合理性。
研究者常監測的指標
目前沒有針對此化合物的特定指標。根據母化合物的生物學特性,合理的選擇如下:
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 經驗證的焦慮量表(例如 GAD-7) | 每週重複評估;焦慮是目標結果,而焦慮的安慰劑效應很大,因此基線很重要。 |
| 有嗜睡的報告,也有較少見的失眠報告。 | 睡眠紀錄 |
| hs-CRP 及基本全血球計數(含白血球分類) | 母化合物具免疫調節作用;前後對照的快照成本低,否則沒有人會察覺變化。 |
| 血壓 | 任何抗焦慮藥物的一般自律神經檢查。 |
| CMP(綜合代謝檢查) | 針對未經研究之衍生物的一般基線。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
通常以凍乾粉末(每瓶數毫克)或預先混合的鼻噴劑形式提供。以無菌水或抑菌水復溶後,移入定量噴瓶;每噴劑量應依濃度與每噴體積推算,而非憑假設。該肽含精胺酸與離胺酸,可溶於水;應冷藏並避光。
在計算器中開啟(已預填)→6常與之一同研究的化合物
Selank(#37,母化合物)與 Semax(#36);N-Acetyl Semax Amidate(#92)是對應的衍生物,兩者在社群做法中常搭配使用。亦有與 Noopept(#91)以及(針對睡眠)與 DSIP 一同討論,但無合併使用的資料。
僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態(查核於 —) |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准;不屬於核准的調劑用原料 † |
| 歐盟 | 未獲授權 |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 未獲核准 |
| 南非 | 未註冊 |
| 俄羅斯 | Selank(非此衍生物)為核准藥品;NA-Selank amidate 未獲任何核准 |
| 運動(WADA) | 未被明確列出;作為未核准的藥理物質,將歸屬於 S0 † |
8尚未解答的問題
- 此末端修飾衍生物是否作用於與 Selank 相同的標靶?沒有結合或細胞資料。
- 藥物動力學與鼻腔至腦部的遞送——未經測量。
- 任何人體安全性資料——無。
- 長期使用是否會改變免疫參數,這個問題即使是母化合物在俄羅斯以外也尚未有答案。
9參考文獻
- 1Kost NV et al. (2001). Semax and Selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. PubMed · DOI
- 2Zozulia AA et al. (2008). Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic Selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed
- 3Medvedev VE et al. (2015). Optimization of the treatment of anxiety disorders with Selank. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed · DOI
- 4Volkova A et al. (2016). Selank administration affects the expression of some genes involved in GABAergic neurotransmission. Front Pharmacol. PubMed · DOI
- 5Vyunova TV et al. (2018). Peptide-based anxiolytics: the molecular aspects of heptapeptide Selank biological activity. Protein Pept Lett. PubMed · DOI
- 6Kolomin T et al. (2013). A new generation of drugs: synthetic peptides based on natural regulatory peptides. Neurosci Med [verify]. DOI
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