N-Acetyl Selank Amidate
NA-Selank、N-acetyl Selank amide、Ac-Selank-NH2；母体化合物 Selank（Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro）
1这是什么
Selank 由莫斯科分子遗传学研究所与 Semax 同期研发，方法是在 tuftsin（抗体分子 IgG 的一个四氨基酸片段，天然可刺激免疫细胞）上添加同样的 Pro-Gly-Pro 稳定化尾段。由此得到的短肽在俄罗斯临床研究中表现为一种温和的抗焦虑药物，无镇静作用或依赖性，自 2009 年起在俄罗斯获批作为鼻喷雾剂用于焦虑和神经衰弱。它有单独的肽档案（#37）。
「N-Acetyl Selank Amidate」是末端封端版本：乙酰基封闭 N 端苏氨酸，C 端脯氨酸转化为酰胺。与 NA-Semax（#92）一样，该衍生物似乎源自研究化学品圈子，而非实验室或临床项目。我们尚未发现任何关于 NA-Selank amidate 的同行评审药理学、药代动力学或临床研究。声称其比 Selank「更强效」或「更持久」的说法属于化学推理和传闻，而非数据。
2推测的作用机制
沿用自 Selank，但需注意，从未有研究证明末端封端能保留其活性：
3研究显示了什么
NA-Selank amidate 本身的任何效应
母体化合物，啮齿动物中的抗焦虑和记忆效应
母体化合物，免疫和基因表达效应
社区报告的效应
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
该衍生物无相关文献。俄罗斯研究称 Selank 耐受性良好；未报告依赖或戒断。社区报告
部分人出现鼻腔刺激、嗜睡或疲劳（与 Semax 相反），在较高剂量或频繁使用时出现情绪低落或「情感钝化」，偶有头痛，少数人报告毫无效果。理论推断. 对于患有自身免疫病或正在使用免疫抑制剂的人，免疫调节肽是合理的谨慎考量；目前无人体信号，但也没有人体数据。乙酰化／酰胺化形式的代谢产物未知。
相互作用。 尚未确立。社区报告与酒精或苯二氮䓬类药物合用时镇静作用叠加，鉴于其 GABA 相关机制，这一说法具有合理性。
研究者常监测的指标
尚无该化合物特异性的监测指标。基于母体化合物的生物学特性，合理的选择包括：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 经过验证的焦虑量表（如 GAD-7） | 每周重复评估；焦虑是目标结局，而焦虑的安慰剂效应很大，因此基线很重要。 |
| 睡眠记录 | 嗜睡以及较少见的失眠均有报告。 |
| hs-CRP 及基础血常规（含白细胞分类计数） | 母体化合物具有免疫调节作用；使用前后各做一次检测成本很低，否则没人会注意到变化。 |
| 血压 | 适用于任何抗焦虑药物的一般自主神经检查。 |
| CMP（综合代谢功能检查） | 作为一种未经研究的衍生物的一般基线检测。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
剂型为冻干粉（每瓶数毫克）或预混鼻喷雾剂。用无菌水或抑菌水复溶，并转移至定量喷雾瓶中；应根据浓度和每喷体积计算每喷剂量，而不是凭假设。该肽含精氨酸和赖氨酸，可溶于水；需冷藏并避光。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
Selank（#37，母体化合物）和 Semax（#36）；N-Acetyl Semax Amidate（#92）是与之对应的衍生物，两者在社区做法中常被搭配使用。也有人将其与 Noopept（#91）一起讨论，涉及睡眠时则与 DSIP 一起讨论，但均无联合使用数据。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准；不属于获准用于药房配制的物质 † |
| 欧盟 | 未获授权 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准 |
| 南非 | 未注册 |
| 俄罗斯 | Selank（而非该衍生物）是已获批准的药品；NA-Selank amidate 未获任何批准 |
| 体育（WADA） | 未被具体列出；作为未获批准的药理学物质，将归入 S0 † |
8尚未解答的问题
- 封端衍生物是否作用于与 Selank 相同的靶点？尚无结合或细胞数据。
- 药代动力学及鼻-脑递送——尚未测定。
- 任何人体安全性数据——无。
- 长期使用是否会改变免疫参数——即便是母体化合物，在俄罗斯以外也尚未回答这一问题。
9参考文献
- 1Kost NV et al. (2001). Semax and Selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. PubMed · DOI
- 2Zozulia AA et al. (2008). Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic Selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed
- 3Medvedev VE et al. (2015). Optimization of the treatment of anxiety disorders with Selank. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed · DOI
- 4Volkova A et al. (2016). Selank administration affects the expression of some genes involved in GABAergic neurotransmission. Front Pharmacol. PubMed · DOI
- 5Vyunova TV et al. (2018). Peptide-based anxiolytics: the molecular aspects of heptapeptide Selank biological activity. Protein Pept Lett. PubMed · DOI
- 6Kolomin T et al. (2013). A new generation of drugs: synthetic peptides based on natural regulatory peptides. Neurosci Med [verify]. DOI
† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。
10社区
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