Semax
Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro、ACTH(4-7)-Pro-Gly-Pro、Семакс;N-acetyl Semax 與 NA-Semax amidate 為社群使用的變體
1這是什麼
Semax 於 1980 年代由莫斯科分子遺傳學研究所 Igor Ashmarin 與 Nikolai Myasoedov 領導的團隊研發。起點是 ACTH,即指示腎上腺製造皮質醇的腦下垂體激素。早期研究顯示,ACTH 片段可改善動物的學習能力,且與對皮質醇的任何作用無關。莫斯科團隊選取最短的活性片段(第 4–7 個殘基),並加上由三個胺基酸組成、可防止其被分解的尾端,得到一種經鼻給藥後可作用於大腦達數小時的肽。
它於 1990 年代在俄羅斯註冊,並列入俄羅斯基本藥物清單。用於急性中風、腦損傷後、認知相關主訴及視神經萎縮,亦有仿單標示外作為學習輔助的使用。它是合成的研究化合物,而非人體天然存在的肽。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
急性缺血性中風
健康與受損成人的認知功能
視神經萎縮與青光眼性視神經病變
神經營養因子誘導與神經保護
兒童焦慮與注意力障礙
西方隨機對照試驗
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
在俄羅斯各項研究中報告為耐受性良好;鼻部刺激為主要不適。已發表的紀錄中沒有歸因於此藥的嚴重不良事件。社群報告
鼻部刺痛或乾燥、頭痛、較高劑量時出現短暫躁動或焦慮、於當日較晚使用時失眠、偶有頭髮變稀的報告(未經證實)、每日使用後產生耐受性。理論推斷. 提升 BDNF 與單胺作用可能以任一方向影響情緒障礙;長期慢性神經營養因子升高的影響未知。源自 ACTH 的序列在高劑量時理論上可能與黑皮質素受體產生交互作用。
交互作用。 尚無正式確立者。鑑於其單胺作用,原則上與 MAO 抑制劑、興奮劑及血清素作用藥物併用時應謹慎。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 尚無已確立的化合物專屬實驗室指標 | |
| 皮質醇 | 預期不會改變(此片段不具刺激腎上腺的活性);基線檢測可加以確認。 |
| 血壓與心率 | 與單胺作用相關;傳聞報告中有輕微上升。 |
| 情緒、焦慮與睡眠自評 | 最常被報告的效應,升高與降低兩個方向皆有。 |
| 進行一般基線檢驗組合(CBC、CMP)屬合理,未標示特定疑慮 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
核准產品為現成的鼻用溶液,無需回溶。研究市場的凍晶乾燥粉末以抑菌水回溶,供鼻用或注射;鼻用需使用噴瓶或滴管,且每噴劑量通常為數百微克,因此濃度計算十分重要。
在計算器中開啟(已預填)→6常與之一同研究的化合物
Selank(同一研究所的「姊妹」肽,常被一併討論)、Cerebrolysin、noopept 以及俄羅斯益智藥文獻中的 racetam 類藥物。尚無對照設計的併用研究。
僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態(查核於 —) |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准;就本次審查所能確認,未列入 2023 年第 2 類調配藥品清單 † |
| 歐盟 | 未獲授權 |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 未獲核准;適用肽類的處方藥分類 † |
| 南非 | 未註冊 |
| 俄羅斯/獨立國協 | 已核准處方藥(鼻用滴劑 0.1% 與 1%);列入俄羅斯基本藥物清單 |
| 運動 | WADA 未特別點名;在多數司法管轄區適用 S0(未核准物質)† |
8尚未解答的問題
- 若依國際標準進行雙盲、安慰劑對照試驗,俄羅斯的中風或認知研究結果是否仍能成立?
- 在人體中,經鼻給予的 Semax 有多少能到達大腦?經由何種途徑?
- 僅存在於研究市場的 N-乙醯化與醯胺化變體,其作用是否與母化合物相同?目前無已發表的資料。
9參考文獻
- 1Ashmarin IP et al. (1997). Design and investigation of an ACTH(4-10) analogue lacking D-amino acids and hydrophobic radicals. Neurosci Res Commun. PubMed
- 2Dolotov OV et al. (2006). Semax, an analog of ACTH(4-10) with cognitive effects, regulates BDNF and trkB expression in the rat hippocampus. Brain Res. PubMed · DOI
- 3Gusev EI et al. (2005). Semax in prevention of disease progress and development of exacerbations in patients with cerebrovascular insufficiency. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed
- 4Medvedeva EV et al. (2013). Semax, an analog of ACTH(4-7), regulates expression of immune response genes during ischemic brain injury in rats. Mol Genet Genomics. PubMed
- 5Medvedeva EV et al. (2014). The peptide semax affects the expression of genes related to the immune and vascular systems in rat brain focal ischemia. BMC Genomics. PubMed · DOI
- 6Kaplan AY et al. (1996). Synthetic ACTH analogue Semax displays nootropic-like activity in humans. Neurosci Res Commun. DOI
- 7Levitskaya NG et al. (2008). Neuroprotective effects of Semax in conditions of experimental brain ischemia. Dokl Biol Sci. PubMed
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