N-Acetyl Selank Amidate
NA-Selank, N-acetyl Selank amide, Ac-Selank-NH2; parent compound Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro)
1De quoi il s'agit
Selank a été mis au point à l'Institut de génétique moléculaire de Moscou en parallèle de Semax, en ajoutant la même queue stabilisante Pro-Gly-Pro à la tuftsine, un fragment de quatre acides aminés de la molécule d'anticorps IgG qui stimule naturellement les cellules immunitaires. Le résultat est un court peptide qui, dans des études cliniques russes, s'est comporté comme un anxiolytique léger sans sédation ni dépendance, et il est approuvé en Russie depuis 2009 sous forme de spray nasal pour l'anxiété et la neurasthénie. Il a son propre profil (#37).
« N-Acetyl Selank Amidate » est la version à extrémités coiffées : un groupe acétyle bloque la thréonine N-terminale et la proline C-terminale est convertie en amide. Comme pour le NA-Semax (#92), ce dérivé semble provenir de la communauté des produits chimiques de recherche, et non d'un laboratoire ou d'un programme clinique. Nous n'avons connaissance d'aucune étude pharmacologique, pharmacocinétique ou clinique évaluée par des pairs sur le NA-Selank amidate. Les affirmations selon lesquelles il serait « plus puissant » ou « d'action plus longue » que Selank relèvent du raisonnement chimique et de l'anecdote, non de données.
2Mode d'action supposé
Repris de Selank, avec la réserve qu'il n'a jamais été démontré que les coiffes préservent l'activité :
3Ce que montre la recherche
Tout effet du NA-Selank amidate en particulier
Composé parent, trouble anxieux généralisé
Composé parent, effets anxiolytiques et sur la mémoire chez les rongeurs
Composé parent, effets immunitaires et sur l'expression des gènes
Effets rapportés par la communauté
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
aucun pour le dérivé. Selank est décrit dans les études russes comme bien toléré ; aucune dépendance ni sevrage rapportés.Rapporté par la communauté
irritation nasale, somnolence ou fatigue chez certaines personnes (l'inverse de Semax), humeur basse ou « aplatissement émotionnel » à doses plus élevées ou fréquentes, céphalée occasionnelle, et une minorité qui rapporte qu'il ne fait rien.Théorique. les peptides immunomodulateurs appellent une prudence raisonnable chez toute personne atteinte d'une maladie auto-immune ou sous immunosuppresseurs ; aucun signal chez l'humain, mais aucune donnée humaine non plus. Métabolites inconnus de la forme acétylée/amidée.
Interactions. aucune établie. Les rapports de la communauté d'une sédation additive avec l'alcool ou les benzodiazépines sont plausibles compte tenu du mécanisme lié au GABA.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
Il n'existe aucun marqueur spécifique au composé. Choix raisonnables compte tenu de la biologie du composé parent :
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| Une échelle d'anxiété validée (par ex. GAD-7) | répétée chaque semaine ; l'anxiété est le critère visé et l'effet placebo y est important, donc la mesure de base compte. |
| Journal du sommeil | la somnolence et, plus rarement, l'insomnie sont rapportées. |
| CRP ultrasensible et NFS de base avec formule | le composé parent module l'immunité ; un instantané avant/après est peu coûteux et sinon personne ne remarquerait un changement. |
| Pression artérielle | vérification autonomique générale pour tout anxiolytique. |
| Bilan métabolique complet | bilan de base général pour un dérivé non étudié. |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Présenté en poudre (flacons de quelques milligrammes) ou en spray nasal prémélangé. avec de l'eau stérile ou bactériostatique et transférer dans un flacon pulvérisateur doseur ; calculer la dose par pulvérisation à partir de la concentration et du volume pulvérisé plutôt que de la supposer. Le peptide contient de l'arginine et de la lysine et est soluble dans l'eau ; conserver au réfrigérateur et à l'abri de la lumière.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
Selank (#37, le composé parent) et Semax (#36) ; N-Acetyl Semax Amidate (#92) est le dérivé correspondant et les deux sont souvent associés dans la pratique de la communauté. Également discuté avec Noopept (#91) et, pour le sommeil, avec le DSIP, sans données combinées.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Non approuvé par la FDA ; pas une substance de préparation magistrale approuvée † |
| Union européenne | Non autorisé |
| Royaume-Uni | Sans autorisation |
| Australie | Non approuvé |
| Afrique du Sud | Non enregistré |
| Russie | Selank (pas le dérivé) est un médicament approuvé ; le NA-Selank amidate n'a aucune approbation |
| Sport (WADA) | Pas spécifiquement listé ; en tant que substance pharmacologique non approuvée, il relèverait de S0 † |
8Questions ouvertes
- Le dérivé coiffé agit-il sur les mêmes cibles que Selank ? Aucune donnée de liaison ni de cellules.
- Pharmacocinétique et acheminement du nez au cerveau — non mesurés.
- Toute donnée de sécurité chez l'humain — aucune.
- Si une utilisation prolongée modifie les paramètres immunitaires, une question à laquelle même le composé parent n'a pas répondu en dehors de la Russie.
9Références
- 1Kost NV et al. (2001). Semax and Selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. PubMed · DOI
- 2Zozulia AA et al. (2008). Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic Selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed
- 3Medvedev VE et al. (2015). Optimization of the treatment of anxiety disorders with Selank. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed · DOI
- 4Volkova A et al. (2016). Selank administration affects the expression of some genes involved in GABAergic neurotransmission. Front Pharmacol. PubMed · DOI
- 5Vyunova TV et al. (2018). Peptide-based anxiolytics: the molecular aspects of heptapeptide Selank biological activity. Protein Pept Lett. PubMed · DOI
- 6Kolomin T et al. (2013). A new generation of drugs: synthetic peptides based on natural regulatory peptides. Neurosci Med [verify]. DOI
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
10Communauté
Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.
Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
11Historique de la page
Sous licence CC BY-NC-SA 4.0. Une erreur ? Signalez-la · Normes éditoriales — les corrections sont consignées ici.