Noopept
omberacetam（INN）、GVS-111、N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester（N-苯乙醯基-L-脯胺醯甘胺酸乙酯）、Ноопепт
1這是什麼
Noopept 於 1990 年代由莫斯科 Zakusov 藥理研究所研發（Ostrovskaya、Gudasheva、Seredenin 及其同事），刻意嘗試打造一種小型、可口服的分子，以模擬該團隊在 piracetam 研究中發現的與記憶相關的二肽結構。其成果是一種兩端皆經化學修飾封端的脯胺醯-甘胺酸二肽，這也是它常被歸入 racetam 類、有時又被歸入肽類的原因。但它兩者皆非：在化學上它是一種二肽酯，在藥理上則表現為 cycloprolylglycine 的前驅藥；cycloprolylglycine 是在大鼠腦中發現的一種內源性（天然存在的）環狀二肽。
它於 2000 年代在俄羅斯以 Noopept 品牌名稱獲得核准，並取得國際非專利名稱（INN）omberacetam。自 2010 年代起，它在俄羅斯以外以「益智藥」粉末或膠囊的形式流通，英語社群的討論大多源於此。幾乎所有原始研究都出自原始研發機構，發表於俄文期刊及其英譯版（主要為 Bulletin of Experimental Biology and Medicine）。
2推測的作用機制
目前提出了數種作用機制，幾乎全部來自囓齒類動物與細胞研究：
以上機制均未在人體機制研究中獲得直接證實。
3研究顯示了什麼
頭部外傷後或血管性腦部疾病所致的輕度認知障礙
焦慮、情緒
健康成人的認知增強
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
俄羅斯仿單列出易怒、睡眠障礙，以及原有高血壓者血壓上升；並建議懷孕、哺乳、嚴重肝功能或腎功能不全者及未滿 18 歲者不宜使用。2009 年的試驗報告其不良事件少於 piracetam。西方意義上的長期安全性資料付之闕如。社群報告
頭痛（最常見）、易怒或情緒「平淡」、較高劑量時出現腦霧、較晚使用時出現失眠、偶有頭暈。部分人報告耐受性迅速產生。理論推斷. 其麩胺酸敏感化作用引發了常見但未經證實的長期興奮性負荷疑慮；尚無人體訊號。
交互作用。 尚無正式研究。仿單提醒與其他中樞作用藥物併用時須謹慎；社群將其與膽鹼來源搭配使用（以抵消頭痛）屬傳聞報告。
研究者常監測的指標
尚未確立此化合物特有的檢驗指標。依據仿單與生理學：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 血壓 | 俄羅斯仿單警告高血壓病患可能出現血壓上升；在療程前與療程期間以居家血壓計測量，是唯一直接依據仿單而來的監測指標。 |
| 肝臟酵素（ALT／AST）與肌酸酐／eGFR | 此化合物經肝臟代謝、經腎臟排除；仿單限制於嚴重肝功能或腎功能不全者使用。 |
| 睡眠品質 | 失眠為社群報告；簡單的睡眠紀錄即可察覺。 |
| 簡短、可重複的認知測驗 | 若目標為認知，在同一測驗上建立基準值（例如經驗證的數字廣度或詞語回憶作業），是區分實際作用與預期心理的唯一如實方法。 |
| 全血球計數（CBC）與綜合代謝檢查（CMP） | 對於已發表長期人體安全性資料甚少的化合物，作為一般基準。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
Noopept 是口服化合物，劑型為錠劑、膠囊或散裝粉末；它不需重組用於注射。粉末劑量很小（數十毫克），因此以毫克級秤而非量匙計量，才是如實的計量方式。它在水中溶解度差，且其酯鍵在溶液中會分解，因此社群的做法是將粉末直接乾服或舌下使用，而非以液體保存。計算器不適用於此化合物。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
俄羅斯神經藥理學中的 Semax（#36）與 Selank（#37）；作為比較藥物的 piracetam 及其他 racetam 類藥物；Cerebrolysin；膽鹼來源（社群做法）。Dihexa 與 P21 出現在相同的社群討論中，但並無任何合併研究。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准。以「益智藥」名義販售；FDA 不承認其為合法的膳食成分，並已對其作為補充劑販售提出異議 †。據我們所知，未列入第 2 類（Category）調劑清單 † |
| 歐盟 | 未獲核准為藥品；不屬於許可的食品補充劑成分 |
| 英國 | 未獲許可。其供應可能受《Psychoactive Substances Act 2016》（精神活性物質法）規範 † |
| 澳洲 | 未獲核准；就進口而言，被視為限處方使用的物質 † |
| 南非 | 未向 SAHPRA 註冊 |
| 俄羅斯／獨立國協 | 核准藥品（10 mg 錠劑）；在俄羅斯屬非處方藥 † |
| 運動（WADA） | 截至審閱日期，未列入禁用清單 † |
8尚未解答的問題
- 人體藥物動力學：口服給藥後，有多少 cycloprolylglycine 到達大腦，持續多久？
- 任何由原始研發機構以外單位進行的安慰劑對照、盲性試驗——無論對象為病患或健康成人。
- 在大鼠中觀察到的神經營養因子作用，是否會在仿單劑量下於人體中出現。
- 重複使用後的耐受性：社群有此報告，但文獻並未探討。
9參考文獻
- 1Ostrovskaya RU et al. (2008). Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampus. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 2Ostrovskaya RU et al. (2007). The nootropic and neuroprotective proline-containing dipeptide noopept restores spatial memory and increases immunoreactivity to amyloid in an Alzheimer's disease model. J Psychopharmacol. PubMed · DOI
- 3Ostrovskaya RU et al. (2002). Proline-containing dipeptide GVS-111 retains nootropic activity after oral administration. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 4Neznamov GG, Teleshova ES (2009). Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin. Neurosci Behav Physiol. PubMed · DOI
- 5Gudasheva TA et al. (1996). Anxiolytic activity of endogenous nootropic dipeptide cycloprolylglycine in elevated plus-maze test. Bull Exp Biol Med. PubMed
- 6Jia X et al. (2011). Neuroprotective and nootropic drug noopept rescues alpha-synuclein amyloid cytotoxicity. J Mol Biol. PubMed · DOI
- 7Ostrovskaya RU et al. (2014). Noopept efficiency in experimental Alzheimer disease (cognitive deficiency caused by beta-amyloid 25–35 injection into Meynert basal nuclei of rats). Bull Exp Biol Med. PubMed
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10社群
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