N-Acetyl Selank Amidate
NA-Selank, N-acetyl Selank amide, Ac-Selank-NH2; compuesto original Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro)
1Qué es
Selank se desarrolló en el Instituto de Genética Molecular de Moscú junto con Semax, añadiendo la misma cola estabilizadora Pro-Gly-Pro a la tuftsina, un fragmento de cuatro aminoácidos de la molécula de anticuerpo IgG que estimula de forma natural las células inmunitarias. El resultado es un péptido corto que en estudios clínicos rusos se comportó como un agente ansiolítico leve sin sedación ni dependencia, y está aprobado en Rusia desde 2009 como aerosol nasal para la ansiedad y la neurastenia. Tiene su propio perfil (#37).
"N-Acetyl Selank Amidate" es la versión con los extremos protegidos: un grupo acetilo bloquea la treonina N-terminal y la prolina C-terminal se convierte en una amida. Como en el caso de NA-Semax (#92), este derivado parece proceder de la comunidad de sustancias químicas de investigación, no de un laboratorio ni de un programa clínico. No tenemos constancia de ningún estudio farmacológico, farmacocinético o clínico revisado por pares de NA-Selank amidate. Las afirmaciones de que es "más potente" o "de efecto más duradero" que Selank son razonamiento químico y anécdota, no datos.
2Cómo se cree que funciona
Trasladado de Selank, con la salvedad de que nunca se ha demostrado que los extremos protegidos conserven la actividad:
3Qué muestra la investigación
Cualquier efecto específico de NA-Selank amidate
Compuesto original, trastorno de ansiedad generalizada
Compuesto original, efectos ansiolíticos y sobre la memoria en roedores
Compuesto original, efectos inmunitarios y sobre la expresión génica
Efectos según la comunidad
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
ninguno para el derivado. Los estudios rusos describen Selank como bien tolerado; no se han descrito dependencia ni abstinencia.Reportado por la comunidad
irritación nasal, somnolencia o fatiga en algunas personas (lo contrario de Semax), ánimo bajo o "aplanamiento emocional" con dosis más altas o frecuentes, dolor de cabeza ocasional, y una minoría que refiere que no hace nada.Teóricos. los péptidos inmunomoduladores merecen una precaución razonable en personas con enfermedad autoinmune o que toman inmunosupresores; no hay señal en humanos, pero tampoco hay datos en humanos. Metabolitos desconocidos de la forma acetilada/amidada.
Interacciones. ninguna establecida. Los informes de la comunidad de sedación aditiva con alcohol o benzodiacepinas son plausibles dado el mecanismo relacionado con el GABA.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
No existen marcadores específicos del compuesto. Opciones razonables dada la biología del compuesto original:
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| Una escala de ansiedad validada (p. ej., GAD-7) | repetida cada semana; la ansiedad es el resultado buscado y el efecto placebo en la ansiedad es grande, por lo que el valor basal importa. |
| Registro del sueño | se describen tanto somnolencia como, con menos frecuencia, insomnio. |
| PCR ultrasensible y hemograma básico con fórmula leucocitaria | el compuesto original modula el sistema inmunitario; una instantánea antes y después es barata y, de otro modo, nadie notaría un cambio. |
| Presión arterial | control autonómico general para cualquier ansiolítico. |
| Perfil metabólico completo | valor basal general para un derivado no estudiado. |
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5Reconstitución y manipulación
Se presenta como polvo (viales de unos pocos miligramos) o como aerosol nasal premezclado. con agua estéril o bacteriostática y pasar a un frasco pulverizador dosificador; calcular la dosis por pulverización a partir de la concentración y del volumen por pulverización en lugar de suponerla. El péptido contiene arginina y lisina y es soluble en agua; refrigerar y proteger de la luz.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
Selank (#37, el compuesto original) y Semax (#36); N-Acetyl Semax Amidate (#92) es el derivado equivalente y en la práctica de la comunidad los dos se combinan a menudo. También se comenta con Noopept (#91) y, para el sueño, con DSIP, sin datos combinados.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado por la FDA; no es una sustancia aprobada para preparación magistral † |
| Unión Europea | No autorizado |
| Reino Unido | Sin licencia |
| Australia | No aprobado |
| Sudáfrica | No registrado |
| Rusia | Selank (no el derivado) es un medicamento aprobado; NA-Selank amidate no tiene aprobación |
| Deporte (WADA) | No figura específicamente; como sustancia farmacológica no aprobada se incluiría en S0 † |
8Preguntas abiertas
- ¿Actúa el derivado con extremos protegidos sobre las mismas dianas que Selank? No hay datos de unión ni celulares.
- Farmacocinética y administración nasal al cerebro — no medidas.
- Cualquier dato de seguridad en humanos — ninguno.
- Si el uso a largo plazo altera los parámetros inmunitarios, una pregunta que ni siquiera el compuesto original ha respondido fuera de Rusia.
9Referencias
- 1Kost NV et al. (2001). Semax and Selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. PubMed · DOI
- 2Zozulia AA et al. (2008). Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic Selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed
- 3Medvedev VE et al. (2015). Optimization of the treatment of anxiety disorders with Selank. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed · DOI
- 4Volkova A et al. (2016). Selank administration affects the expression of some genes involved in GABAergic neurotransmission. Front Pharmacol. PubMed · DOI
- 5Vyunova TV et al. (2018). Peptide-based anxiolytics: the molecular aspects of heptapeptide Selank biological activity. Protein Pept Lett. PubMed · DOI
- 6Kolomin T et al. (2013). A new generation of drugs: synthetic peptides based on natural regulatory peptides. Neurosci Med [verify]. DOI
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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