Noopept
omberacetam（INN）、GVS-111、N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester、Ноопепт
1这是什么
Noopept 于 1990 年代由莫斯科 Zakusov 药理研究所（Ostrovskaya、Gudasheva、Seredenin 及其同事）研发，其初衷是有意构建一种口服有效的小分子，以模拟该团队在 piracetam 研究中发现的与记忆相关的二肽结构。最终得到的是一种两端均带有化学封端基团的脯氨酰-甘氨酸二肽，这也是它常被归入 racetam 类、有时又被归入肽类的原因。但严格来说它两者都不是：化学上它是一种二肽酯，药理学上它表现为 cycloprolylglycine 的前药——cycloprolylglycine 是在大鼠脑中发现的一种内源性（天然存在的）环二肽。
它于 2000 年代在俄罗斯以商品名 Noopept 获批，并获得国际非专利名称（INN）omberacetam。在俄罗斯以外，自 2010 年代起它以「益智药」粉末或胶囊的形式流通，英语社区的大部分讨论也由此而来。几乎所有原始研究均出自原研机构，发表于俄语期刊及其英文译本（主要是 Bulletin of Experimental Biology and Medicine）。
2推测的作用机制
目前提出了若干机制，几乎全部来自啮齿动物和细胞研究：
上述机制均未在人体机制研究中得到直接证实。
3研究显示了什么
颅脑损伤后或脑血管疾病中的轻度认知障碍
焦虑、情绪
健康成人认知增强
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
俄罗斯说明书列出易怒、睡眠障碍以及原有高血压者血压升高；不建议在妊娠期、哺乳期、重度肝功能或肾功能损害者以及 18 岁以下人群中使用。2009 年的试验报告其不良事件少于 piracetam。缺乏西方意义上的长期安全性数据。社区报告
头痛（最常见）、易怒或情绪「平淡」、较高剂量时出现脑雾、服用时间较晚时失眠、偶有头晕。部分人报告耐受性迅速产生。理论推断. 谷氨酸敏化效应引出了关于长期兴奋性负荷这一常见但未经证实的问题；尚无人体信号。
相互作用。 尚无正式研究。说明书提示与其他中枢作用药物合用时应谨慎；社区将其与胆碱来源搭配使用（以抵消头痛）的做法属于传闻报告。
研究者常监测的指标
尚未确立该化合物特异性的实验室指标。根据说明书和生理学：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 血压 | 俄罗斯说明书警告高血压患者可能出现血压升高；在疗程开始前及期间使用家用血压计测量，是唯一直接源于说明书的监测指标。 |
| 肝酶（ALT/AST）及肌酐/eGFR | 该化合物经肝脏代谢、经肾脏清除；说明书限制在重度肝功能或肾功能损害者中使用。 |
| 睡眠质量 | 失眠为社区报告的情况；简单的睡眠记录即可发现。 |
| 简短、可重复的认知测试 | 如果以认知为目标，在同一测试上建立基线（例如经过验证的数字广度或词语回忆任务），是区分真实效应与预期效应的唯一可靠方法。 |
| 全血细胞计数（CBC）和综合代谢功能检查（CMP） | 对于一种几乎没有已发表长期人体安全性数据的化合物，作为一般性基线检查。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
Noopept 是一种口服化合物，剂型为片剂、胶囊或散装粉末；它不需要复溶用于注射。粉末剂量很小（数十毫克），因此用毫克级秤而非量勺来称量才是可靠的方法。它难溶于水，且其酯键在溶液中会分解，因此社区的做法是将粉末直接干服或舌下含服，而不是以液体形式保存。计算器不适用于该化合物。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
Semax（#36）和 Selank（#37）同属俄罗斯神经药理学；piracetam 及其他 racetam 类作为对照药；Cerebrolysin；胆碱来源（社区做法）。Dihexa 和 P21 出现在同类社区讨论中，但没有任何联合研究。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准。以「益智药」名义销售；FDA 不承认其为合法膳食成分，并已对其作为补充剂销售提出异议 †。据我们所知，未列入第 2 类（Category）药房配制清单 † |
| 欧盟 | 未作为药品获得许可；不属于允许使用的食品补充剂成分 |
| 英国 | 未获许可。其供应可能受《2016 年精神活性物质法》（Psychoactive Substances Act）管辖 † |
| 澳大利亚 | 未获批准；在进口方面被视为仅凭处方使用的物质 † |
| 南非 | 未在 SAHPRA 注册 |
| 俄罗斯／独联体 | 获批药品（10 mg 片剂）；在俄罗斯无需处方即可获得 † |
| 体育（WADA） | 截至审核日期未列入禁用清单 † |
8尚未解答的问题
- 人体药代动力学：口服给药后，有多少 cycloprolylglycine 到达大脑，持续多长时间？
- 在原研机构之外开展的任何安慰剂对照、盲法试验——无论受试者为患者还是健康成人。
- 在大鼠中观察到的神经营养因子效应，是否会在说明书剂量下出现于人体。
- 重复使用后的耐受性问题：社区有所报告，但文献尚未涉及。
9参考文献
- 1Ostrovskaya RU et al. (2008). Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampus. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 2Ostrovskaya RU et al. (2007). The nootropic and neuroprotective proline-containing dipeptide noopept restores spatial memory and increases immunoreactivity to amyloid in an Alzheimer's disease model. J Psychopharmacol. PubMed · DOI
- 3Ostrovskaya RU et al. (2002). Proline-containing dipeptide GVS-111 retains nootropic activity after oral administration. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 4Neznamov GG, Teleshova ES (2009). Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin. Neurosci Behav Physiol. PubMed · DOI
- 5Gudasheva TA et al. (1996). Anxiolytic activity of endogenous nootropic dipeptide cycloprolylglycine in elevated plus-maze test. Bull Exp Biol Med. PubMed
- 6Jia X et al. (2011). Neuroprotective and nootropic drug noopept rescues alpha-synuclein amyloid cytotoxicity. J Mol Biol. PubMed · DOI
- 7Ostrovskaya RU et al. (2014). Noopept efficiency in experimental Alzheimer disease (cognitive deficiency caused by beta-amyloid 25–35 injection into Meynert basal nuclei of rats). Bull Exp Biol Med. PubMed
参考文献正在对应到 PubMed／DOI 标识符；在此之前，链接会在 PubMed 中搜索该条引文。
† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。
10社区
主题帖与研究方案对会员可见。加入免费。