Noopept
omberacetam (INN), GVS-111, N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester, Ноопепт
1De quoi il s'agit
Le noopept a été mis au point dans les années 1990 à l'Institut de pharmacologie Zakusov de Moscou (Ostrovskaya, Gudasheva, Seredenin et collègues) comme tentative délibérée de construire une petite molécule active par voie orale imitant les structures dipeptidiques liées à la mémoire que le groupe avait trouvées dans la recherche sur le piracétam. Le résultat est un dipeptide prolyl-glycine avec des coiffes chimiques aux deux extrémités, ce qui explique qu'il soit souvent regroupé avec les racétams et parfois avec les peptides. Il n'est exactement ni l'un ni l'autre : chimiquement, c'est un ester de dipeptide ; pharmacologiquement, il se comporte comme un promédicament de la cycloprolylglycine, un dipeptide cyclique endogène (naturel) trouvé dans le cerveau de rat.
Il a été approuvé en Russie dans les années 2000 sous le nom de marque Noopept et a reçu la DCI omberacetam. En dehors de la Russie, il circule depuis les années 2010 sous forme de poudre ou de gélule « nootrope », ce qui est à l'origine de l'essentiel de la discussion communautaire en anglais. Presque toute la recherche primaire provient de l'institut d'origine, publiée dans des revues russes et leurs traductions anglaises (principalement Bulletin of Experimental Biology and Medicine).
2Mode d'action supposé
Plusieurs mécanismes sont proposés, presque tous issus de travaux sur rongeurs et sur cellules :
Aucun de ces mécanismes n'a été directement confirmé dans des études mécanistiques chez l'humain.
3Ce que montre la recherche
Trouble cognitif léger après traumatisme crânien ou dans une maladie vasculaire cérébrale
Mémoire et apprentissage chez les rongeurs
Neuroprotection, modèles de la maladie d'Alzheimer
Anxiété, humeur
Amélioration cognitive chez l'adulte en bonne santé
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
La notice russe liste l'irritabilité, les troubles du sommeil et des hausses de la pression artérielle chez les personnes souffrant d'hypertension préexistante ; elle déconseille l'utilisation pendant la grossesse, l'allaitement, en cas d'insuffisance hépatique ou rénale sévère et avant 18 ans. L'essai de 2009 a rapporté moins d'événements indésirables qu'avec le piracétam. Les données de sécurité à long terme au sens occidental sont absentes.Rapporté par la communauté
céphalée (la plus fréquente), irritabilité ou humeur « plate », brouillard mental à doses plus élevées, insomnie en cas de prise tardive, étourdissements occasionnels. Certains rapportent une tolérance rapide.Théorique. les effets de sensibilisation au glutamate soulèvent la question habituelle, non démontrée, d'une charge excitatrice à long terme ; aucun signal chez l'humain.
Interactions. aucune étudiée formellement. La notice met en garde contre l'association avec d'autres médicaments à action centrale ; les associations de la communauté avec des sources de choline (pour atténuer la céphalée) sont anecdotiques.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
Aucun marqueur de laboratoire spécifique au composé n'est établi. D'après la notice et la physiologie :
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| Pression artérielle | la notice russe met en garde contre des hausses chez les patients hypertendus ; un tensiomètre à domicile avant et pendant une cure est le seul marqueur qui découle directement de la notice. |
| Enzymes hépatiques (ALAT/ASAT) et créatinine/DFGe | le composé est métabolisé par le foie et éliminé par le rein ; la notice restreint l'utilisation en cas d'insuffisance hépatique ou rénale sévère. |
| Qualité du sommeil | l'insomnie est rapportée par la communauté ; un simple journal du sommeil la repère. |
| Un test cognitif court et reproductible | si la cognition est l'objectif, une mesure de base sur le même test (par ex. un empan de chiffres validé ou une tâche de rappel de mots) est la seule façon honnête de distinguer l'effet de l'attente. |
| NFS et bilan métabolique complet | bilan de base général pour un composé disposant de peu de données de sécurité humaine à long terme publiées. |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Le noopept est un composé oral, présenté en comprimés, gélules ou poudre en vrac ; il n'est pas pour injection. Les doses en poudre sont faibles (des dizaines de milligrammes), de sorte qu'une balance au milligramme, et non une mesurette, est la manière honnête de le mesurer. Il est peu soluble dans l'eau et sa liaison ester se rompt en solution, de sorte que la pratique de la communauté est de prendre la poudre sèche ou par voie sublinguale plutôt que de la conserver en liquide. Le calculateur n'est pas pertinent pour ce composé.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
Semax (#36) et Selank (#37) dans la neuropharmacologie russe ; piracétam et autres racétams comme comparateurs ; Cerebrolysin ; sources de choline (pratique de la communauté). Dihexa et P21 apparaissent dans les mêmes conversations de la communauté sans aucune étude combinée.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Non approuvé par la FDA. Commercialisé comme « nootropique » ; la FDA ne le reconnaît pas comme ingrédient alimentaire légal et s'est opposée à sa commercialisation comme complément †. Absent de la liste de catégorie 2 de la préparation magistrale à notre connaissance † |
| Union européenne | Non autorisé comme médicament ; pas un ingrédient de complément alimentaire autorisé |
| Royaume-Uni | Sans autorisation. La fourniture relève probablement du Psychoactive Substances Act 2016 † |
| Australie | Non approuvé ; traité comme une substance sur ordonnance uniquement à des fins d'importation † |
| Afrique du Sud | Non enregistré auprès de la SAHPRA |
| Russie / CEI | Médicament approuvé (comprimés de 10 mg) ; disponible sans ordonnance en Russie † |
| Sport (WADA) | Absent de la Liste des interdictions à la date de la revue † |
8Questions ouvertes
- Pharmacocinétique chez l'humain : quelle quantité de cycloprolylglycine atteint le cerveau après une dose orale, et pendant combien de temps ?
- Tout essai en aveugle contrôlé par placebo — chez des patients ou des adultes en bonne santé — en dehors de l'institut d'origine.
- Si les effets sur les neurotrophines observés chez le rat se produisent chez l'humain aux doses de la notice.
- Tolérance en cas d'utilisation répétée, que la communauté rapporte et que la littérature n'aborde pas.
9Références
- 1Ostrovskaya RU et al. (2008). Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampus. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 2Ostrovskaya RU et al. (2007). The nootropic and neuroprotective proline-containing dipeptide noopept restores spatial memory and increases immunoreactivity to amyloid in an Alzheimer's disease model. J Psychopharmacol. PubMed · DOI
- 3Ostrovskaya RU et al. (2002). Proline-containing dipeptide GVS-111 retains nootropic activity after oral administration. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 4Neznamov GG, Teleshova ES (2009). Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin. Neurosci Behav Physiol. PubMed · DOI
- 5Gudasheva TA et al. (1996). Anxiolytic activity of endogenous nootropic dipeptide cycloprolylglycine in elevated plus-maze test. Bull Exp Biol Med. PubMed
- 6Jia X et al. (2011). Neuroprotective and nootropic drug noopept rescues alpha-synuclein amyloid cytotoxicity. J Mol Biol. PubMed · DOI
- 7Ostrovskaya RU et al. (2014). Noopept efficiency in experimental Alzheimer disease (cognitive deficiency caused by beta-amyloid 25–35 injection into Meynert basal nuclei of rats). Bull Exp Biol Med. PubMed
Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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