Noopept
omberacetam (DCI), GVS-111, N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester, Ноопепт
1Qué es
Noopept se desarrolló en la década de 1990 en el Instituto Zakusov de Farmacología de Moscú (Ostrovskaya, Gudasheva, Seredenin y colegas) como un intento deliberado de construir una molécula pequeña, activa por vía oral, que imitara las estructuras dipeptídicas relacionadas con la memoria que el grupo había encontrado en la investigación de piracetam. El resultado es un dipéptido de prolil-glicina con protecciones químicas en ambos extremos, por lo que a menudo se agrupa con los racetams y a veces con los péptidos. No es exactamente ninguno de los dos: químicamente es un éster dipeptídico, y farmacológicamente se comporta como un profármaco de la ciclo-prolilglicina, un dipéptido cíclico endógeno (de origen natural) que se encuentra en el cerebro de rata.
Fue aprobado en Rusia en la década de 2000 con el nombre comercial Noopept y recibió la DCI omberacetam. Fuera de Rusia circula desde la década de 2010 como polvo o cápsula "nootrópica", que es de donde procede la mayor parte de la discusión de la comunidad en inglés. Casi toda la investigación primaria procede del instituto de origen, publicada en revistas rusas y en sus traducciones al inglés (principalmente Bulletin of Experimental Biology and Medicine).
2Cómo se cree que funciona
Se proponen varios mecanismos, casi todos a partir de trabajo en roedores y células:
Ninguno de estos mecanismos se ha confirmado directamente en estudios mecanísticos en humanos.
3Qué muestra la investigación
Trastorno cognitivo leve tras un traumatismo craneal o en la enfermedad cerebral vascular
Memoria y aprendizaje en roedores
Neuroprotección, modelos de Alzheimer
Ansiedad, estado de ánimo
Mejora cognitiva en adultos sanos
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
La etiqueta rusa enumera irritabilidad, alteración del sueño y aumentos de la presión arterial en personas con hipertensión previa; desaconseja su uso en el embarazo, la lactancia, la insuficiencia hepática o renal grave y en menores de 18 años. El ensayo de 2009 describió menos acontecimientos adversos que con piracetam. No hay datos de seguridad a largo plazo en el sentido occidental.Reportado por la comunidad
dolor de cabeza (lo más frecuente), irritabilidad o un estado de ánimo "plano", niebla mental con dosis más altas, insomnio si se toma tarde, mareo ocasional. Algunos refieren una tolerancia rápida.Teóricos. los efectos sensibilizadores del glutamato plantean la habitual y no demostrada pregunta sobre la carga excitatoria a largo plazo; no hay señal en humanos.
Interacciones. ninguna estudiada formalmente. La etiqueta advierte sobre su combinación con otros fármacos de acción central; las combinaciones de la comunidad con fuentes de colina (para compensar el dolor de cabeza) son anecdóticas.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
No se ha establecido ningún marcador de laboratorio específico del compuesto. Basado en la etiqueta y la fisiología:
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| Presión arterial | la etiqueta rusa advierte de aumentos en pacientes hipertensos; un tensiómetro doméstico antes y durante un ciclo es el único marcador que se deriva directamente de la etiqueta. |
| Enzimas hepáticas (ALT/AST) y creatinina/FGe | el compuesto se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal; la etiqueta restringe su uso en la insuficiencia hepática o renal grave. |
| Calidad del sueño | el insomnio lo refiere la comunidad; un sencillo registro del sueño lo detecta. |
| Una prueba cognitiva breve y repetible | si el objetivo es la cognición, un valor basal en la misma prueba (p. ej., una tarea validada de amplitud de dígitos o de recuerdo de palabras) es la única forma honesta de distinguir el efecto de la expectativa. |
| Hemograma y perfil metabólico completo | valor basal general para un compuesto con pocos datos publicados de seguridad a largo plazo en humanos. |
Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.
5Reconstitución y manipulación
Noopept es un compuesto oral que se presenta en comprimidos, cápsulas o polvo a granel; no se reconstituye para inyección. Las dosis en polvo son pequeñas (decenas de miligramos), por lo que una balanza de miligramos, y no una cucharada, es la forma honesta de medirlo. Es poco soluble en agua y su enlace éster se degrada en solución, por lo que la práctica de la comunidad es tomar el polvo en seco o por vía sublingual en lugar de conservarlo en líquido. La calculadora no es relevante para este compuesto.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
Semax (#36) y Selank (#37) en la neurofarmacología rusa; piracetam y otros racetams como comparadores; Cerebrolysin; fuentes de colina (práctica de la comunidad). Dihexa y P21 aparecen en las mismas conversaciones de la comunidad sin ningún estudio combinado.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado por la FDA. Se comercializa como "nootrópico"; la FDA no lo reconoce como ingrediente dietético lícito y se ha opuesto a su comercialización como suplemento †. Que sepamos, no figura en la lista de Categoría 2 para preparación magistral † |
| Unión Europea | No autorizado como medicamento; no es un ingrediente permitido de complementos alimenticios |
| Reino Unido | Sin licencia. Su suministro probablemente se rige por la Psychoactive Substances Act 2016 † |
| Australia | No aprobado; se trata como una sustancia de venta solo con receta a efectos de importación † |
| Sudáfrica | No registrado en la SAHPRA |
| Rusia / CEI | Medicamento aprobado (comprimidos de 10 mg); disponible sin receta en Rusia † |
| Deporte (WADA) | No figura en la Lista de Prohibiciones a la fecha de la revisión † |
8Preguntas abiertas
- Farmacocinética en humanos: ¿cuánta ciclo-prolilglicina llega al cerebro tras una dosis oral, y durante cuánto tiempo?
- Cualquier ensayo ciego controlado con placebo — en pacientes o en adultos sanos — fuera del instituto de origen.
- Si los efectos sobre las neurotrofinas observados en ratas se producen en humanos con las dosis de la etiqueta.
- Tolerancia con el uso repetido, que la comunidad describe y la literatura no aborda.
9Referencias
- 1Ostrovskaya RU et al. (2008). Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampus. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 2Ostrovskaya RU et al. (2007). The nootropic and neuroprotective proline-containing dipeptide noopept restores spatial memory and increases immunoreactivity to amyloid in an Alzheimer's disease model. J Psychopharmacol. PubMed · DOI
- 3Ostrovskaya RU et al. (2002). Proline-containing dipeptide GVS-111 retains nootropic activity after oral administration. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 4Neznamov GG, Teleshova ES (2009). Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin. Neurosci Behav Physiol. PubMed · DOI
- 5Gudasheva TA et al. (1996). Anxiolytic activity of endogenous nootropic dipeptide cycloprolylglycine in elevated plus-maze test. Bull Exp Biol Med. PubMed
- 6Jia X et al. (2011). Neuroprotective and nootropic drug noopept rescues alpha-synuclein amyloid cytotoxicity. J Mol Biol. PubMed · DOI
- 7Ostrovskaya RU et al. (2014). Noopept efficiency in experimental Alzheimer disease (cognitive deficiency caused by beta-amyloid 25–35 injection into Meynert basal nuclei of rats). Bull Exp Biol Med. PubMed
Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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