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Noopept

omberacetam (DCI), GVS-111, éster etílico da N-fenilacetil-L-prolilglicina, Ноопепт

Cognição e neuro
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Nota sobre este perfil. O Noopept é um medicamento aprovado na Rússia e em alguns países vizinhos, onde é comercializado em comprimidos de 10 mg para queixas cognitivas após traumatismo craniano ou em doença vascular cerebral. Não está aprovado em mais nenhum lado. Esta página explica a ciência publicada; a utilização fora dessas aprovações não é aprovada.

1O que é

O Noopept foi desenvolvido na década de 1990 no Instituto Zakusov de Farmacologia, em Moscovo (Ostrovskaya, Gudasheva, Seredenin e colegas), como uma tentativa deliberada de construir uma pequena molécula de ação oral que imitasse as estruturas dipeptídicas relacionadas com a memória que o grupo tinha encontrado na investigação sobre o piracetam. O resultado é um dipéptido prolil-glicina com proteções químicas em ambas as extremidades, razão pela qual é muitas vezes agrupado com os racetams e por vezes com os péptidos. Não é exatamente nenhum dos dois: quimicamente é um éster de dipéptido, farmacologicamente comporta-se como um pró-fármaco da ciclo-prolilglicina, um dipéptido cíclico endógeno (de ocorrência natural) encontrado no cérebro de rato.

Foi aprovado na Rússia na década de 2000 sob o nome comercial Noopept e recebeu a DCI omberacetam. Fora da Rússia circula desde a década de 2010 como pó ou cápsula "nootrópica", que é de onde provém a maior parte da discussão da comunidade em língua inglesa. Quase toda a investigação primária é do instituto de origem, publicada em revistas russas e nas suas traduções inglesas (principalmente Bulletin of Experimental Biology and Medicine).

2Como se pensa que funciona

São propostos vários mecanismos, quase todos a partir de trabalho em roedores e em células:

Pró-fármaco da ciclo-prolilglicina. O Noopept é hidrolisado em ciclo(Pro-Gly), que o grupo de origem descreve como um dipéptido nootrópico e ansiolítico endógeno. Grande parte do efeito sustentado é atribuída a este metabolito.
Neurotrofinas. Doses únicas e repetidas aumentaram o mRNA do NGF e do BDNF no hipocampo de rato (Ostrovskaya 2008), apresentado como explicação para efeitos que se prolongam para além da curta do fármaco.
Neuroproteção. Redução do stress oxidativo, da sobrecarga de cálcio e da morte celular em neurónios em cultura e em modelos de roedores de toxicidade do amiloide e de isquemia; reduziu a agregação e a toxicidade da alfa-sinucleína e do beta-amiloide.
Modulação glutamatérgica e colinérgica. Relata-se que sensibiliza a sinalização de tipo AMPA/NMDA e que tem efeitos de tipo colinérgico em alguns paradigmas; é menos bem caracterizado.
Componente ansiolítica. O metabolito mostra atividade ansiolítica em testes com roedores, em que o rótulo se apoia ao descrever propriedades "ansiolíticas".
Proposto: um dipéptido sintético descrito como aumentando o BDNF e o NGF no cérebro de roedores, sendo-lhe atribuídos efeitos cognitivos por essa via e não por um recetor próprio. É um nootrópico sujeito a receita médica na Rússia e não aprovado noutros países; os dados controlados em humanos são limitados.Esquema — sem escala

Nenhum destes mecanismos foi diretamente confirmado em estudos mecanísticos em humanos.

3O que mostra a investigação

Perturbação cognitiva ligeira após traumatismo craniano ou em doença vascular cerebral

O principal estudo em humanos é um ensaio comparativo de noopept (20 mg/dia) versus piracetam (1,200 mg/dia) em 53 doentes com défice cognitivo ligeiro de origem traumática ou vascular ao longo de cerca de dois meses (Neznamov & Teleshova 2009, Neurosci Behav Physiol). Os doentes com noopept melhoraram mais em várias escalas cognitivas e de ansiedade e tiveram menos efeitos secundários. Não foi controlado por placebo nem ocultado da forma que as autoridades reguladoras ocidentais esperariam. Existem outros relatos clínicos russos, mas são pequenos e de difícil acesso; a base humana deve ser considerada escassa. [4]

Memória e aprendizagem em roedores

O extenso trabalho em roedores mostra melhoria da evitação passiva e da memória espacial, restauração da memória após várias agressões (injeção de amiloide, hipoxia, lesões colinérgicas, eletrochoque) e atividade mantida após administração oral (Ostrovskaya 2002, 2007, 2014; muitos outros). Os efeitos são relatados com doses muito inferiores às do piracetam, o que está na base da afirmação de que é "1,000 vezes mais potente do que o piracetam", muitas vezes repetida em linha — uma comparação de potência em ratos, não uma afirmação de eficácia em humanos. [2][3][7]
Grau C/D

Neuroproteção, modelos de Alzheimer

Modelos de doença de Alzheimer em ratos (injeção de beta-amiloide no prosencéfalo basal) mostraram restauração da memória espacial e redução de alterações relacionadas com o amiloide (Ostrovskaya 2007, J Psychopharmacol). Estudos em células mostram proteção contra agregados de alfa-sinucleína e de amiloide (Jia 2011, J Mol Biol). Sem dados de modificação da doença em humanos. [2][6]
Grau C/B

Ansiedade, humor

Efeitos ansiolíticos em roedores através do metabolito (Gudasheva 1996). O ensaio humano de 2009 relatou pontuações reduzidas de ansiedade e irritabilidade como resultados secundários. Sem ensaio humano dedicado à ansiedade. [5]

Melhoria cognitiva em adultos saudáveis

Sem ensaios controlados em pessoas saudáveis. Os relatos da comunidade são mistos: alguns descrevem pensamento mais claro e melhor evocação, outros nada ou irritabilidade.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

O rótulo russo refere irritabilidade, perturbação do sono e subidas da tensão arterial em pessoas com hipertensão pré-existente; desaconselha a utilização na gravidez, na amamentação, na insuficiência hepática ou renal grave e abaixo dos 18 anos. O ensaio de 2009 relatou menos acontecimentos adversos do que o piracetam. Não existem dados de segurança a longo prazo no sentido ocidental.

Reportado pela comunidade

cefaleias (as mais frequentes), irritabilidade ou humor "plano", nevoeiro mental com doses mais altas, insónia quando tomado tarde, tonturas ocasionais. Alguns relatam tolerância rápida.

Teórico. os efeitos de sensibilização ao glutamato levantam a habitual questão, não demonstrada, sobre a carga excitatória a longo prazo; sem sinal em humanos.

Interações. nenhuma estudada formalmente. O rótulo alerta para a combinação com outros fármacos de ação central; as associações da comunidade com fontes de colina (para compensar as cefaleias) são anedóticas.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Não estão estabelecidos marcadores laboratoriais específicos do composto. Com base no rótulo e na fisiologia:

MarcadorPorque é vigiado
Tensão arterialo rótulo russo avisa de subidas em doentes hipertensos; um aparelho doméstico antes e durante um ciclo é o único marcador que decorre diretamente do rótulo.
Enzimas hepáticas (ALT/AST) e creatinina/TFGeo composto é metabolizado no fígado e depurado pelo rim; o rótulo restringe a utilização na insuficiência hepática ou renal grave.
Qualidade do sonoa insónia é relatada pela comunidade; um simples registo do sono deteta-a.
Um teste cognitivo curto e repetívelse o objetivo for a cognição, um valor de base no mesmo teste (p. ex. uma tarefa validada de amplitude de dígitos ou de evocação de palavras) é a única forma honesta de distinguir o efeito da expectativa.
CBC e CMPvalor de base geral para um composto com poucos dados de segurança humana a longo prazo publicados.

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

O Noopept é um composto oral, fornecido em comprimidos, cápsulas ou pó a granel; não é para injeção. As doses em pó são pequenas (dezenas de miligramas), pelo que uma balança de miligramas, e não uma colher, é a forma honesta de o medir. É pouco solúvel em água e a sua ligação éster degrada-se em solução, pelo que a prática da comunidade é tomar o pó seco ou por via sublingual, em vez de o guardar em líquido. A calculadora não é relevante para este composto.

Abrir na calculadora, pré-carregado →

6Estudado habitualmente em conjunto com

Semax (#36) e Selank (#37) na neurofarmacologia russa; piracetam e outros racetams como comparadores; Cerebrolysin; fontes de colina (prática da comunidade). Dihexa e P21 surgem nas mesmas conversas da comunidade sem qualquer estudo combinado.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

RegiãoEstado (verificado em —)
Estados UnidosNão aprovado pela FDA. Comercializado como "nootrópico"; a FDA não o reconhece como ingrediente alimentar lícito e opôs-se à sua comercialização como suplemento †. Não consta, que saibamos, da lista de Categoria 2 para preparação magistral †
União EuropeiaNão autorizado como medicamento; não é um ingrediente permitido de suplementos alimentares
Reino UnidoSem licença. O fornecimento enquadra-se provavelmente no Psychoactive Substances Act 2016 †
AustráliaNão aprovado; tratado como substância sujeita a receita médica para efeitos de importação †
África do SulNão registado na SAHPRA
Rússia / CEIMedicamento aprovado (comprimidos de 10 mg); disponível sem receita na Rússia †
Desporto (WADA)Não consta da Lista de Substâncias Proibidas à data da revisão †

8Questões em aberto

  • Farmacocinética em humanos: quanta ciclo-prolilglicina chega ao cérebro após uma dose oral, e durante quanto tempo?
  • Qualquer ensaio controlado por placebo e ocultado — em doentes ou adultos saudáveis — fora do instituto de origem.
  • Se os efeitos sobre as neurotrofinas observados em ratos ocorrem em humanos com as doses do rótulo.
  • Tolerância com a utilização repetida, que a comunidade relata e a literatura não aborda.

9Referências

  1. 1Ostrovskaya RU et al. (2008). Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampus. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
  2. 2Ostrovskaya RU et al. (2007). The nootropic and neuroprotective proline-containing dipeptide noopept restores spatial memory and increases immunoreactivity to amyloid in an Alzheimer's disease model. J Psychopharmacol. PubMed · DOI
  3. 3Ostrovskaya RU et al. (2002). Proline-containing dipeptide GVS-111 retains nootropic activity after oral administration. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
  4. 4Neznamov GG, Teleshova ES (2009). Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin. Neurosci Behav Physiol. PubMed · DOI
  5. 5Gudasheva TA et al. (1996). Anxiolytic activity of endogenous nootropic dipeptide cycloprolylglycine in elevated plus-maze test. Bull Exp Biol Med. PubMed
  6. 6Jia X et al. (2011). Neuroprotective and nootropic drug noopept rescues alpha-synuclein amyloid cytotoxicity. J Mol Biol. PubMed · DOI
  7. 7Ostrovskaya RU et al. (2014). Noopept efficiency in experimental Alzheimer disease (cognitive deficiency caused by beta-amyloid 25–35 injection into Meynert basal nuclei of rats). Bull Exp Biol Med. PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

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protocolos da comunidade que o incluem →

Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

26/10/2026Profile published — awaiting medical review

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