N-Acetyl Semax Amidate

NA-Semax, N-acetyl Semax amide, Ac-Semax-NH2; composto parental Semax (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro)

Cognição e neuro

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Resumo

Classe: Heptapéptido sintético: Semax com um grupo acetilo acrescentado ao N-terminal e o carboxilo C-terminal convertido numa amida. A própria Semax é um fragmento modificado da ACTH (resíduos 4–7) com uma cauda Pro-Gly-Pro acrescentada para estabilidade
Mecanismo: Assume-se igual à Semax — aumenta a sinalização do BDNF e do NGF no cérebro, modula a expressão génica após isquemia e atenua a degradação das encefalinas — com as proteções terminais destinadas a retardar a degradação enzimática. Nenhum estudo publicado testa se este pressuposto se verifica
Vias estudadas: Intranasal (comunidade). Sem estudos publicados sobre a via para o derivado; a Semax é estudada por via intranasal em humanos e por injeção em roedores
Intervalo de doses relatado: Não existem doses na literatura para o NA-Semax amidate. Relatado pela comunidade: 200–600 µg por aplicação intranasal, uma a três vezes por dia, muitas vezes apresentado como "mais baixo do que a Semax por ser mais potente" — uma afirmação não testada. Doses do rótulo da Semax, para contexto: cerca de 200 µg–2 mg/dia (gotas a 0.1%) para indicações cognitivas e até ~18 mg/dia (gotas a 1%) no AVC agudo †
Semivida: Não medida para o derivado. A Semax é depurada do sangue em minutos; a cauda Pro-Gly-Pro já a prolonga relativamente aos fragmentos nativos da ACTH. A acetilação e a amidação geralmente retardam a degradação por exopeptidases in vitro, mas não existem dados farmacocinéticos do NA-Semax
Conservação: Liofilizado: refrigerar, proteger da luz. Soluções nasais: refrigerar; a prática da comunidade é utilizar em cerca de ~4 semanas
Estatuto regulamentar: Não aprovado em lado nenhum. Não é a mesma molécula que as gotas nasais de Semax aprovadas na Rússia

As doses são as reportadas em estudos ou pela comunidade — nunca recomendações.

1O que é

A Semax é um neuropéptido desenvolvido na Rússia, criado no Instituto de Genética Molecular de Moscovo (Myasoedov, Ashmarin e colegas) a partir do fragmento 4–7 da hormona do stress ACTH, com uma cauda Pro-Gly-Pro acrescentada para sobreviver mais tempo no organismo. Está aprovada na Rússia desde a década de 1990 como gotas nasais para AVC, perturbações cognitivas e afeções do nervo ótico, e é tratada no seu próprio perfil (#36).

"N-Acetyl Semax Amidate" é uma versão quimicamente modificada em que o grupo amino livre numa extremidade é protegido com um grupo acetilo e o ácido livre na outra extremidade é convertido numa amida. Estas duas alterações são truques padrão da química de péptidos para tornar um péptido menos vulnerável às enzimas que o degradam a partir de qualquer das extremidades. O derivado parece ter-se originado na comunidade de químicos de investigação e não num programa de laboratório: não temos conhecimento de qualquer estudo revisto por pares — farmacológico, farmacocinético ou clínico — que teste especificamente o NA-Semax amidate. Tudo o que está escrito sobre os seus efeitos é extrapolado da Semax ou anedótico. Este perfil toma, por isso, emprestada a ciência do composto parental e é explícito quanto ao que não foi demonstrado.

2Como se pensa que funciona

Partindo do princípio de que as proteções terminais não alteram o comportamento perante os recetores (não demonstrado), aplicam-se os mecanismos propostos para a Semax:

Neurotrofinas. A Semax intranasal aumenta o BDNF e o seu recetor TrkB no hipocampo de rato em poucas horas (Dolotov 2006) e o NGF/BDNF no prosencéfalo basal (Shadrina 2001).

Expressão génica após isquemia. Em modelos de AVC no rato, a Semax desloca a expressão de genes imunitários, vasculares e relacionados com neurotransmissores no sentido da recuperação (Medvedeva 2013/2014, Stavchansky).

Inibição da encefalinase. A Semax e a Selank inibem enzimas que degradam as encefalinas no soro humano (Kost 2001), um contributo plausível para os efeitos sobre o humor e a atenção.

Linhagem da melanocortina sem ação clássica sobre recetores. A Semax deriva da ACTH mas não estimula a libertação de cortisol e não atua como convencional dos recetores da melanocortina; o recetor exato continua em debate.

O que as proteções terminais acrescentam. Em teoria: degradação mais lenta, exposição mais longa, talvez melhor passagem do nariz para o cérebro. Na prática: sem dados. A proteção das extremidades pode também reduzir a ligação ao recetor em alguns péptidos, pelo que "mais estável" não significa automaticamente "mais ativo".

Proposto: um análogo estabilizado do Semax, ele próprio um fragmento da ACTH(4-10) sem atividade hormonal, descrito como aumentando o BDNF e o NGF. A forma amidada destina-se a resistir à degradação; a evidência em humanos continua escassa fora do uso clínico na Rússia.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Qualquer efeito especificamente do NA-Semax amidate

Sem estudos publicados em humanos ou animais. Este é o facto central do perfil.

Grau B (Russian clinical literature)

Composto parental, AVC isquémico

As gotas nasais de Semax a 1% no AVC isquémico agudo associaram-se a melhor recuperação neurológica em estudos clínicos russos das décadas de 1990–2000 (Gusev e colegas, Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova). Muitos eram abertos ou com controlo histórico; nenhum cumpre os padrões modernos de ECA multicêntrico.

Composto parental, atenção e memória em adultos saudáveis

Um pequeno estudo controlado relatou melhor desempenho de atenção e memória após Semax intranasal em voluntários saudáveis (Kaplan 1996). Pequeno, de um único centro. [5]

Composto parental, efeitos sobre neurotrofinas e expressão génica

Robusto e repetidamente demonstrado em ratos (Dolotov 2006; Medvedeva 2013). É a parte mais sólida da literatura da Semax e a mais citada para justificar o derivado. [1][3]

Efeitos relatados pela comunidade

Os membros descrevem maior foco, humor mais calmo e melhor fluência verbal durante algumas horas após uma dose nasal, por vezes com a comparação de que o NA-Semax "parece mais forte ou mais prolongado" do que a Semax. Não existe comparação controlada.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

nenhum para o derivado. A própria Semax é relatada como bem tolerada nos estudos russos, sendo a irritação nasal a principal queixa.

Reportado pela comunidade

ardor ou secura nasal, cefaleias, sobreestimulação ou ansiedade com doses mais altas, perturbação do sono se utilizado tarde, anedotas de queda de cabelo que reaparecem em linha sem qualquer apoio na literatura, e ocasional "apatia" ou irritabilidade ao parar.

Teórico. a acetilação e a amidação alteram a forma como um péptido é metabolizado; os produtos de degradação desconhecidos são uma consideração real, embora não quantificada. Os péptidos derivados da ACTH tocam, em teoria, o sistema da melanocortina (pigmentação, apetite, eixo do stress); a Semax não parece elevar o cortisol, mas o derivado não foi verificado.

Interações. nenhuma estabelecida. É comummente relatada estimulação aditiva com cafeína ou estimulantes.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Não existem marcadores específicos do composto; estes decorrem da biologia do composto parental:

Marcador	Porque é vigiado
Cortisol matinal	A Semax é um fragmento da ACTH; relata-se que não eleva o cortisol, mas o derivado nunca foi verificado, e um valor de base/seguimento é barato.
Tensão arterial e frequência cardíaca em repouso	relatos da comunidade de sobreestimulação; os péptidos relacionados com a melanocortina podem afetar o tónus autonómico.
Registo do sono	a insónia com administração tardia é a queixa mais comum.
Um teste repetível de atenção/memória	a única forma de separar um efeito cognitivo real da expectativa.
CBC e CMP	valor de base geral para um derivado não estudado.

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

Habitualmente fornecido como pó em frascos de alguns miligramas, ou pré-misturado como spray nasal. Para uso nasal, o pó é com água estéril ou bacteriostática e transferido para um frasco de spray doseador; a dose por pulverização depende inteiramente da concentração e do volume de pulverização do frasco (habitualmente ~0.1 ml), pelo que são necessários ambos os valores. Os péptidos com histidina e metionina livres (a Semax tem ambas) são sensíveis à oxidação: refrigerar, manter longe da luz e eliminar as soluções que mudem de cor.

Abrir na calculadora, pré-carregado →

6Estudado habitualmente em conjunto com

Semax (#36, o composto parental) e Selank (#37) são os comparadores naturais; o N-Acetyl Selank Amidate (#93) é o derivado correspondente e os dois são muitas vezes utilizados como par de "foco e calma" na prática da comunidade. Discutido também com Noopept (#91), Cerebrolysin, P21 e Dihexa, sem dados combinados.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Não aprovado pela FDA; não é uma substância aprovada para preparação magistral. O derivado não é a molécula abrangida por qualquer processo regulamentar †
União Europeia	Não autorizado
Reino Unido	Sem licença
Austrália	Não aprovado
África do Sul	Não registado
Rússia	A Semax (não o derivado) é um medicamento aprovado; o NA-Semax amidate não tem aprovação
Desporto (WADA)	Não listado especificamente; como substância farmacológica não aprovada enquadrar-se-ia na S0 †

8Questões em aberto

O NA-Semax amidate liga-se e atua sequer como a Semax? Não existem dados de recetores nem de células.
Farmacocinética: tem de facto ação mais longa, e chega mais ao cérebro por via intranasal?
Quaisquer dados de segurança em humanos — atualmente nenhuns.
Quais são os metabolitos, e se os fragmentos acetilados têm atividade própria.

9Referências

1Dolotov OV et al. (2006). Semax, an analog of ACTH(4–10) with cognitive effects, regulates BDNF and trkB expression in the rat hippocampus. Brain Res. PubMed · DOI
2Shadrina MI et al. (2001). Rapid induction of neurotrophin mRNAs in rat glial cell cultures by Semax, an adrenocorticotropic hormone analog. Neurosci Lett. PubMed · DOI
3Medvedeva EV et al. (2013). Semax, an analog of ACTH(4–7), regulates expression of immune response genes during ischemic brain injury in rats. Mol Genet Genomics. PubMed
4Kost NV et al. (2001). Semax and Selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. PubMed · DOI
5Kaplan AYa et al. (1996). Synthetic ACTH analogue Semax displays nootropic-like activity in humans. Neurosci Res Commun. DOI
6Gusev EI et al. (various, 1997–2005). Clinical studies of Semax in acute ischaemic stroke. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova [identify specific papers before publishing]. PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

tópicos do fórum →

protocolos da comunidade que o incluem →

Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

26/10/2026Profile published — awaiting medical review

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