N-Acetyl Semax Amidate
NA-Semax, N-acetyl Semax amide, Ac-Semax-NH2; parent compound Semax (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro)
1De quoi il s'agit
Semax est un neuropeptide mis au point en Russie, créé à l'Institut de génétique moléculaire de Moscou (Myasoedov, Ashmarin et collègues) à partir du fragment 4–7 de l'hormone de stress ACTH, avec une queue Pro-Gly-Pro ajoutée pour qu'il survive plus longtemps dans l'organisme. Il est approuvé en Russie depuis les années 1990 sous forme de gouttes nasales pour l'AVC, les troubles cognitifs et les affections du nerf optique, et fait l'objet de son propre profil (#36).
« N-Acetyl Semax Amidate » est une version chimiquement modifiée dans laquelle le groupe amine libre à une extrémité est coiffé d'un groupe acétyle et l'acide libre à l'autre extrémité est converti en amide. Ces deux modifications sont des astuces classiques de chimie des peptides pour rendre un peptide moins vulnérable aux enzymes qui le grignotent par l'une ou l'autre extrémité. Le dérivé semble avoir son origine dans la communauté des produits chimiques de recherche plutôt que dans un programme de laboratoire : nous n'avons connaissance d'aucune étude évaluée par des pairs — pharmacologique, pharmacocinétique ou clinique — qui teste spécifiquement le NA-Semax amidate. Tout ce qui est écrit sur ses effets est soit extrapolé de Semax, soit anecdotique. Ce profil emprunte donc la science du composé parent et est explicite sur ce qui n'a pas été démontré.
2Mode d'action supposé
En supposant que les coiffes ne modifient pas le comportement vis-à-vis des récepteurs (non démontré), les mécanismes proposés pour Semax s'appliquent :
3Ce que montre la recherche
Tout effet du NA-Semax amidate en particulier
Composé parent, AVC ischémique
Composé parent, attention et mémoire chez l'adulte sain
Effets rapportés par la communauté
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
aucun pour le dérivé. Semax lui-même est rapporté comme bien toléré dans les études russes, l'irritation nasale étant la principale plainte.Rapporté par la communauté
picotements ou sécheresse nasale, céphalée, sur-stimulation ou anxiété à doses plus élevées, perturbation du sommeil en cas de prise tardive, anecdotes de perte de cheveux qui reviennent en ligne sans aucun appui dans la littérature, et « aplatissement » ou irritabilité occasionnels à l'arrêt.Théorique. l'acétylation et l'amidation modifient le métabolisme d'un peptide ; des produits de dégradation inconnus sont une considération réelle, quoique non quantifiée. Les peptides dérivés de l'ACTH touchent en théorie le système des mélanocortines (pigmentation, appétit, axe du stress) ; Semax ne semble pas élever le cortisol, mais le dérivé n'a pas été vérifié.
Interactions. aucune établie. Une stimulation additive avec la caféine ou les stimulants est couramment rapportée.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
Il n'existe aucun marqueur spécifique au composé ; ceux-ci découlent de la biologie du composé parent :
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| Cortisol du matin | Semax est un fragment d'ACTH ; il n'élèverait pas le cortisol, mais le dérivé n'a jamais été vérifié, et une mesure de base/de suivi est peu coûteuse. |
| Pression artérielle et fréquence cardiaque au repos | rapports de la communauté de sur-stimulation ; les peptides apparentés aux mélanocortines peuvent affecter le tonus autonome. |
| Journal du sommeil | l'insomnie en cas de prise tardive est la plainte la plus fréquente. |
| Un test d'attention/de mémoire reproductible | la seule façon de distinguer un véritable effet cognitif de l'attente. |
| NFS et bilan métabolique complet | bilan de base général pour un dérivé non étudié. |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Généralement présenté en poudre dans des flacons de quelques milligrammes, ou prémélangé en spray nasal. Pour un usage nasal, la poudre est reconstituée avec de l'eau stérile ou bactériostatique et transférée dans un flacon pulvérisateur doseur ; la dose par pulvérisation dépend entièrement de la concentration et du volume pulvérisé du flacon (couramment ~0.1 ml), les deux chiffres sont donc nécessaires. Les peptides contenant de l'histidine et de la méthionine libres (Semax a les deux) sont sensibles à l'oxydation : conserver au réfrigérateur, à l'abri de la lumière, et jeter les solutions qui se décolorent.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
Semax (#36, le composé parent) et Selank (#37) sont les comparateurs naturels ; N-Acetyl Selank Amidate (#93) est le dérivé correspondant et les deux sont souvent utilisés comme duo « concentration et calme » dans la pratique de la communauté. Également discuté avec Noopept (#91), Cerebrolysin, P21 et Dihexa, sans données combinées.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Non approuvé par la FDA ; pas une substance de préparation magistrale approuvée. Le dérivé n'est pas la molécule couverte par un dossier réglementaire † |
| Union européenne | Non autorisé |
| Royaume-Uni | Sans autorisation |
| Australie | Non approuvé |
| Afrique du Sud | Non enregistré |
| Russie | Semax (pas le dérivé) est un médicament approuvé ; le NA-Semax amidate n'a aucune approbation |
| Sport (WADA) | Pas spécifiquement listé ; en tant que substance pharmacologique non approuvée, il relèverait de S0 † |
8Questions ouvertes
- Le NA-Semax amidate se lie-t-il et agit-il comme Semax ? Il n'existe aucune donnée sur les récepteurs ou les cellules.
- Pharmacocinétique : est-il réellement d'action plus longue, et en arrive-t-il davantage au cerveau par voie intranasale ?
- Toute donnée de sécurité chez l'humain — actuellement aucune.
- Quels sont les métabolites, et si les fragments acétylés ont leur propre activité.
9Références
- 1Dolotov OV et al. (2006). Semax, an analog of ACTH(4–10) with cognitive effects, regulates BDNF and trkB expression in the rat hippocampus. Brain Res. PubMed · DOI
- 2Shadrina MI et al. (2001). Rapid induction of neurotrophin mRNAs in rat glial cell cultures by Semax, an adrenocorticotropic hormone analog. Neurosci Lett. PubMed · DOI
- 3Medvedeva EV et al. (2013). Semax, an analog of ACTH(4–7), regulates expression of immune response genes during ischemic brain injury in rats. Mol Genet Genomics. PubMed
- 4Kost NV et al. (2001). Semax and Selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. PubMed · DOI
- 5Kaplan AYa et al. (1996). Synthetic ACTH analogue Semax displays nootropic-like activity in humans. Neurosci Res Commun. DOI
- 6Gusev EI et al. (various, 1997–2005). Clinical studies of Semax in acute ischaemic stroke. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova [identify specific papers before publishing]. PubMed
Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
10Communauté
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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