GHRP-2
pralmorelin, KP-102, GPA-748, GHRP-2, D-Ala-D-βNal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂; marca GHRP Kaken 100 (Japón, diagnóstico)
1Qué es
El GHRP-2 pertenece a una familia de pequeños péptidos sintéticos creados por Cyril Bowers y colaboradores en Tulane desde finales de la década de 1970, modificando la encefalina (un péptido opioide) hasta que liberaba hormona del crecimiento sin ninguna actividad opioide. El GHRP-6 fue el primero; el GHRP-2 fue un sucesor más potente desarrollado a principios de la década de 1990 con Kaken Pharmaceutical en Japón. Estos péptidos fueron la herramienta que condujo al descubrimiento del receptor de la grelina en 1996 y, después, de la propia grelina en 1999 —la "hormona del hambre" del organismo, que resultó ser el ligando natural del receptor al que los GHRP habían estado actuando todo el tiempo.
En Japón, el pralmorelin se aprobó como prueba diagnóstica del déficit de GH. En el resto del mundo nunca llegó a ser un medicamento. Sigue en uso en la comunidad como un potente liberador de GH, con la contrapartida de que es menos selectivo que la ipamorelin: eleva el cortisol y la prolactina y estimula de forma notable el hambre.
2Cómo se cree que funciona
3Qué muestra la investigación
Estimulación diagnóstica de la GH
Liberación de GH y farmacología
Crecimiento en niños de talla baja
Apetito e ingesta de alimentos
Composición corporal, sueño, recuperación
Efectos cardíacos y antiinflamatorios
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
rubor, calor y sudoración poco después de la administración intravenosa (frecuentes), somnolencia transitoria, hambre, cefalea; aumentos del cortisol y la prolactina dentro de los rangos normales tras dosis únicas; un aumento de la glucosa en sangre tras dosis repetidas en algunos estudios; reacciones en el lugar de inyección. Los niños en estudios a largo plazo no tuvieron acontecimientos graves, pero las cifras eran pequeñas. Los anticuerpos anti-GHRP no fueron un hallazgo destacado.Reportado por la comunidad
hambre intensa 30–60 minutos después de la inyección (el rasgo distintivo), retención de agua, hormigueo en las manos, rubor y un breve "golpe en la cabeza", letargo o somnolencia tras la dosis, efectos de tipo cortisol aumentado, como sentirse acelerado o ansioso con dosis más altas, sueños vívidos, y ocasionalmente cefalea y náuseas.Consideraciones de clase derivadas de la fisiología de la GH. IGF-1 elevado con el tiempo; menor sensibilidad a la insulina y glucosa en ayunas más alta con la elevación sostenida de GH; retención de líquidos; síntomas del túnel carpiano; preocupación teórica en caso de neoplasia maligna activa. Específico del GHRP-2: la elevación crónica del cortisol y la prolactina no se ha estudiado con dosis diarias repetidas y es la razón por la que a menudo se prefiere la ipamorelin.
Interacciones. sinérgico con los análogos de la GHRH (es lo previsto); los medicamentos hipoglucemiantes podrían requerir vigilancia si aumentan la GH o el IGF-1; los glucocorticoides atenúan la respuesta de la GH; los y antagonistas de la dopamina podrían alterar el efecto sobre la prolactina (teórico).
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| IGF-1 | el principal marcador posterior del efecto sobre el eje de la GH; el objetivo del compuesto es elevarlo, y los valores por encima del rango ajustado por edad suelen ser el motivo habitual para reducir la exposición. |
| Cortisol (suero matutino o salival) | el GHRP-2 eleva de forma aguda la ACTH y el cortisol; es el primer marcador que lo distingue de la ipamorelin. |
| Prolactina | también elevada por el GHRP-2; relevante si aparecen síntomas de libido, estado de ánimo o mamarios. |
| Glucosa en ayunas, insulina en ayunas, HbA1c | la elevación sostenida de GH y los efectos miméticos de la grelina empujan la glucosa al alza. |
| Diario de peso corporal y apetito | el hambre es el efecto práctico dominante y puede minar los objetivos de pérdida de grasa. |
| IGFBP-3 | para interpretar el IGF-1. |
| Presión arterial y retención de líquidos | signos prácticos de exceso de GH. |
| Valores basales generales: hemograma (CBC), CMP, lípidos |
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5Reconstitución y manipulación
Suele suministrarse en viales de 5 mg y 10 mg. con , agitar suavemente con un movimiento circular y refrigerar. A menudo se reconstituye junto con Mod GRF 1-29 o sermorelin; la calculadora admite una mezcla de dos péptidos. En los estudios en humanos las dosis se administraron en ayunas, porque la glucosa y los ácidos grasos atenúan la liberación de GH.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
Análogos de la GHRH — Mod GRF 1-29/CJC-1295, sermorelin, tesamorelin (liberación sinérgica de GH; la combinación GHRP + GHRH está bien documentada en estudios agudos en humanos), GHRP-6 e ipamorelin (como alternativas dentro de la misma clase), MK-677 (mimético oral de la grelina; según la comunidad).
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado por la FDA. Incluido en la Categoría 2 de la lista de sustancias farmacéuticas a granel de la FDA para elaboración magistral (2023), citando problemas de seguridad; se restringe su uso a las farmacias de elaboración magistral |
| Unión Europea | No autorizado |
| Reino Unido | Sin licencia |
| Australia | No aprobado; clasificación de solo con receta (Schedule 4) para los secretagogos de GH |
| Sudáfrica | No registrado |
| Japón (como referencia) | Aprobado como agente diagnóstico del déficit de GH (GHRP Kaken 100, clorhidrato de pralmorelin) † |
| Deporte | Prohibido por la WADA (S2 — secretagogos de la hormona del crecimiento; el GHRP-2 figura nombrado en la lista). Varias sanciones a deportistas han estado relacionadas con el GHRP-2 |
8Preguntas abiertas
- ¿Cambia el GHRP-2 diario crónico a dosis de la comunidad la composición corporal en adultos? No hay ensayo controlado.
- ¿Qué efectos tienen a lo largo de meses los pulsos diarios repetidos de cortisol y prolactina?
- ¿Se desensibiliza la hipófisis con la exposición continuada a los GHRP? Los estudios agudos sugieren una respuesta sostenida durante días o semanas; faltan datos a largo plazo.
- ¿Por qué el pralmorelin nunca pasó de ser un diagnóstico en Japón?
9Referencias
- 1Bowers CY, Reynolds GA, Durham D, Barrera CM, Pezzoli SS, Thorner MO (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Chihara K et al. (2007). A simple diagnostic test using GH-releasing peptide-2 in adult GH deficiency. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 3Pihoker C, Badger TM, Reynolds GA, Bowers CY (1997). Treatment effects of intranasal growth hormone releasing peptide-2 in children with short stature. J Endocrinol. PubMed · DOI
- 4Mericq V et al. (1998). Effects of eight months treatment with graded doses of a growth hormone (GH)-releasing peptide in GH-deficient children. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Laferrère B, Abraham C, Russell CD, Bowers CY (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 6Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 7Howard AD et al. (1996). A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks — GHRP-2. PubMed
Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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