GHRP-2

pralmorelin, KP-102, GPA-748, GHRP-2, D-Ala-D-βNal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂ ; marque GHRP Kaken 100 (Japon, diagnostic)

Axe de l'hormone de croissance

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Note sur cette fiche. Le pralmorelin est un agent diagnostique autorisé au Japon (GHRP Kaken 100) pour le dépistage du déficit en hormone de croissance. Il n'est autorisé comme traitement nulle part. Son usage pour la composition corporelle, l'appétit ou l'« anti-âge » n'est pas autorisé, et aux États-Unis la FDA en a spécifiquement restreint la préparation magistrale.

Résumé

Classe: Hexapeptide synthétique (6 acides aminés, plusieurs non naturels) ; peptide libérateur d'hormone de croissance (GHRP) et agoniste du récepteur de la ghréline (GHS-R1a) développé avant la découverte de la ghréline elle-même
Mécanisme: Imite la ghréline sur les récepteurs hypophysaires et hypothalamiques pour libérer une forte impulsion d'hormone de croissance, et élève aussi le cortisol, l'ACTH et la prolactine et stimule l'appétit
Voies étudiées: Intraveineuse (diagnostic ; pharmacologie humaine), sous-cutanée (études chez l'humain et l'animal ; communauté), intranasale et orale (études de pharmacologie humaine — faible biodisponibilité)
Fourchette de doses rapportée: Diagnostic autorisé (Japon) : bolus IV de 100 µg. Études chez l'humain : 1 µg/kg IV ; 1–3 µg/kg par voie sous-cutanée ; par voie orale 300–600 µg/kg chez des enfants de petite taille. Communauté : 100–300 µg par voie sous-cutanée 1 à 3 fois par jour, souvent avec un analogue de la GHRH. Aucune dose thérapeutique autorisée
Demi-vie: Courte ; demi-vie plasmatique de l'ordre de 30–60 minutes après administration IV, avec un pic de GH à 15–30 minutes et un retour à la valeur de base en 2–3 heures
Conservation: Lyophilisé : réfrigérer. Reconstitué : réfrigérer ; la pratique communautaire est de l'utiliser dans les ~4 semaines
Statut réglementaire: Diagnostic autorisé au Japon † ; non autorisé comme traitement nulle part. Sur la liste de catégorie 2 de la FDA de 2023 pour la préparation magistrale

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

Le GHRP-2 appartient à une famille de petits peptides synthétiques créés par Cyril Bowers et ses collègues à Tulane à partir de la fin des années 1970 en modifiant l'enképhaline (un peptide opioïde) jusqu'à ce qu'elle libère de l'hormone de croissance sans aucune activité opioïde. Le GHRP-6 est venu en premier ; le GHRP-2 était un successeur plus puissant, développé au début des années 1990 avec Kaken Pharmaceutical au Japon. Ces peptides ont été l'outil qui a conduit à la découverte du récepteur de la ghréline en 1996, puis de la ghréline elle-même en 1999 — la « hormone de la faim » de l'organisme, qui s'est révélée être le ligand naturel du récepteur que les GHRP visaient depuis le début.

Au Japon, le pralmorelin a été autorisé comme test diagnostique du déficit en GH. Dans le reste du monde, il n'est jamais devenu un médicament. Il reste utilisé dans la communauté comme puissant libérateur de GH, avec pour contrepartie d'être moins sélectif que l'ipamorelin : il élève le cortisol et la prolactine et stimule nettement la faim.

2Mode d'action supposé

Libération hypophysaire de GH. se lie à sur les somatotropes, en agissant par une voie de second messager différente de celle de la GHRH, ce qui explique pourquoi leur association est plus qu'additive.

Hypothalamus. stimule les neurones libérateurs de GHRH et peut réduire le tonus de la somatostatine, ce qui amplifie encore l'impulsion.

Axe HHS. élève l'ACTH et le cortisol de façon aiguë, davantage que l'ipamorelin, moins que le GHRP-6 dans certaines comparaisons ; élève aussi la prolactine.

Appétit. l'activation du récepteur de la ghréline dans l'hypothalamus augmente la faim dans l'heure qui suit l'administration.

Autres effets mimétiques de la ghréline. données animales sur la motilité intestinale, la cardioprotection et la signalisation anti-inflammatoire, comme pour la ghréline.

Active le récepteur de la ghréline : une forte impulsion d'hormone de croissance, plus des hausses plus modestes d'ACTH/cortisol (surrénale) et de prolactine.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Stimulation diagnostique de la GH

Dans des essais japonais, 100 µg de pralmorelin IV ont produit un pic de GH marqué chez des adultes en bonne santé et ont permis de distinguer le déficit sévère en GH de l'adulte avec une sensibilité et une spécificité comparables au test de tolérance à l'insuline, avec un seuil de GH de 9 ng/ml (Chihara 2007, Eur J Endocrinol). C'est la base de l'autorisation japonaise et les meilleures données contrôlées chez l'humain. [2]

Niveau A/B

Libération de GH et pharmacologie

Des doses uniques IV ou sous-cutanées chez des adultes en bonne santé libèrent plus de GH que la GHRH seule, et l'association du GHRP-2 à la GHRH produit un pic synergique plusieurs fois supérieur à chacun des deux (Bowers 1990, J Clin Endocrinol Metab ; Arvat 1997). Le GHRP-2 oral et intranasal libère de la GH à des doses bien plus élevées en raison d'une faible biodisponibilité (Pihoker 1997, J Endocrinol — voie orale chez l'enfant). [1][3]

Croissance chez les enfants de petite taille

Des études ouvertes de GHRP-2 oral ou chez des enfants déficitaires en GH et de petite taille ont rapporté une vitesse de croissance accrue sur 6–12 mois chez certains participants (Mericq 1998, J Clin Endocrinol Metab ; Pihoker 1997). Petites études, non contrôlées ou partiellement contrôlées, jamais poursuivies jusqu'à une autorisation. [3][4]

Niveau A (small)

Appétit et prise alimentaire

Une étude croisée contrôlée par placebo chez des hommes en bonne santé a constaté qu'une perfusion sous-cutanée de GHRP-2 augmentait la prise alimentaire d'environ un tiers (Laferrère 2005, J Clin Endocrinol Metab). Cela appuie son identité de mimétique de la ghréline et c'est aussi la principale raison pour laquelle certains chercheurs l'évitent. [5]

Niveau B/—

Composition corporelle, sommeil, récupération

Une courte étude de GHRP-2 répété au coucher chez des adultes plus âgés a augmenté la GH et l'IGF-1 et amélioré certaines mesures du sommeil ; il n'existe aucun essai solide sur la composition corporelle. Les signalements communautaires de gain musculaire ou de perte de graisse sont anecdotiques. Des données apparentées issues d'autres mimétiques de la ghréline (p. ex. MK-677) montrent des gains modestes de masse maigre accompagnés d'une hausse de l'appétit et du glucose.

Effets cardiaques et anti-inflammatoires

Données chez les rongeurs et ex vivo sur la cardioprotection et la réduction de la signalisation inflammatoire via et CD36. Aucune donnée chez l'humain.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

bouffées de chaleur, sensation de chaleur et sueurs peu après l'administration IV (fréquentes), somnolence transitoire, faim, céphalées ; hausses du cortisol et de la prolactine dans les limites normales après des doses uniques ; hausse de la glycémie après des doses répétées dans certaines études ; réactions au site d'injection. Les enfants dans les études à long terme n'ont pas présenté d'événements graves, mais les effectifs étaient faibles. Les anticorps anti-GHRP n'ont pas été un constat notable.

Rapporté par la communauté

faim intense 30–60 minutes après l'injection (la caractéristique), rétention d'eau, fourmillements dans les mains, bouffées de chaleur et brève « bouffée de tête », léthargie ou somnolence après l'administration, effets de type cortisol accrus comme se sentir tendu ou anxieux à doses plus élevées, rêves vivaces, maux de tête et nausées occasionnels.

Considérations de classe issues de la physiologie de la GH. IGF-1 élevé au fil du temps ; sensibilité à l'insuline réduite et glycémie à jeun plus élevée en cas d'élévation soutenue de la GH ; rétention hydrique ; symptômes de syndrome du canal carpien ; préoccupation théorique en cas de tumeur maligne active. Spécifique au GHRP-2 : l'élévation chronique du cortisol et de la prolactine n'a pas été étudiée avec une administration quotidienne répétée et c'est la raison pour laquelle l'ipamorelin est souvent préféré.

Interactions. synergique avec les analogues de la GHRH (recherché) ; les médicaments hypoglycémiants peuvent nécessiter une surveillance si la GH/l'IGF-1 augmente ; les glucocorticoïdes atténuent la réponse de la GH ; les et antagonistes de la dopamine peuvent modifier l'effet sur la prolactine (théorique).

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Marqueur	Pourquoi on le surveille
IGF-1	le principal marqueur d'aval de l'effet sur l'axe de la GH ; le but du composé est de l'élever, et des valeurs supérieures à la fourchette ajustée à l'âge sont la raison habituelle de réduire l'exposition.
Cortisol (sérique du matin ou salivaire)	le GHRP-2 élève l'ACTH/le cortisol de façon aiguë ; le premier marqueur qui le distingue de l'ipamorelin.
Prolactine	également élevée par le GHRP-2 ; pertinente si apparaissent des symptômes touchant la libido, l'humeur ou les seins.
Glycémie à jeun, insulinémie à jeun, HbA1c	l'élévation soutenue de la GH et les effets mimétiques de la ghréline poussent tous deux le glucose à la hausse.
Poids corporel et journal de l'appétit	la faim est l'effet pratique dominant et peut compromettre les objectifs de perte de graisse.
IGFBP-3	pour interpréter l'IGF-1.
Tension artérielle et rétention hydrique	signes pratiques d'excès de GH.
Bilan de base général : NFS, bilan métabolique complet, lipides

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Généralement fourni en flacons de 5 mg et 10 mg. avec de l', faire tourner doucement, réfrigérer. Souvent reconstitué avec Mod GRF 1-29 ou sermorelin ; le calculateur prend en charge un mélange de deux peptides. Dans les études chez l'humain, les doses étaient administrées à jeun, car le glucose et les acides gras atténuent la libération de GH.

Ouvrir dans le calculateur, prérempli →

6Souvent étudié avec

Analogues de la GHRH — Mod GRF 1-29/CJC-1295, sermorelin, tesamorelin (libération synergique de GH ; l'association GHRP + GHRH est bien documentée dans les études aiguës chez l'humain), GHRP-6 et ipamorelin (comme alternatives au sein de la même classe), MK-677 (mimétique oral de la ghréline ; communauté).

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Non autorisé par la FDA. Placé en catégorie 2 de la liste des substances médicamenteuses en vrac de la FDA pour la préparation magistrale (2023), en raison de préoccupations de sécurité ; les pharmacies de préparation ne peuvent pas l'utiliser
Union européenne	Non autorisé
Royaume-Uni	Non autorisé
Australie	Non autorisé ; classification sur ordonnance uniquement (Schedule 4) pour les sécrétagogues de la GH
Afrique du Sud	Non enregistré
Japon (à titre de référence)	Autorisé comme agent diagnostique du déficit en GH (GHRP Kaken 100, chlorhydrate de pralmorelin) †
Sport	Interdit par l'AMA/WADA (S2 — sécrétagogues de l'hormone de croissance ; le GHRP-2 figure nommément sur la liste). Plusieurs sanctions d'athlètes ont impliqué le GHRP-2

8Questions ouvertes

Le GHRP-2 quotidien chronique à des doses communautaires modifie-t-il la composition corporelle chez l'adulte ? Aucun essai contrôlé.
Que font des impulsions quotidiennes répétées de cortisol et de prolactine sur plusieurs mois ?
L'hypophyse se désensibilise-t-elle lors d'une exposition continue aux GHRP ? Les études aiguës suggèrent une réponse soutenue sur des jours à des semaines ; les données à long terme sont absentes.
Pourquoi le pralmorelin n'a-t-il jamais dépassé le stade de produit diagnostique au Japon ?

9Références

1Bowers CY, Reynolds GA, Durham D, Barrera CM, Pezzoli SS, Thorner MO (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
2Chihara K et al. (2007). A simple diagnostic test using GH-releasing peptide-2 in adult GH deficiency. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
3Pihoker C, Badger TM, Reynolds GA, Bowers CY (1997). Treatment effects of intranasal growth hormone releasing peptide-2 in children with short stature. J Endocrinol. PubMed · DOI
4Mericq V et al. (1998). Effects of eight months treatment with graded doses of a growth hormone (GH)-releasing peptide in GH-deficient children. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
5Laferrère B, Abraham C, Russell CD, Bowers CY (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
6Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
7Howard AD et al. (1996). A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. PubMed · DOI
8FDA (2023). Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks — GHRP-2. PubMed

Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

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25 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

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