GHRP-2
pralmorelin, KP-102, GPA-748, GHRP-2, D-Ala-D-βNal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂; Handelsname GHRP Kaken 100 (Japan, Diagnostikum)
1Was es ist
GHRP-2 gehört zu einer Familie kleiner synthetischer Peptide, die Cyril Bowers und Kollegen an der Tulane University ab Ende der 1970er-Jahre schufen, indem sie Enkephalin (ein Opioidpeptid) so lange veränderten, bis es Wachstumshormon ohne jede Opioidaktivität freisetzte. GHRP-6 kam zuerst; GHRP-2 war ein stärkerer Nachfolger, der Anfang der 1990er-Jahre mit Kaken Pharmaceutical in Japan entwickelt wurde. Diese Peptide waren das Werkzeug, das 1996 zur Entdeckung des Ghrelin-Rezeptors und 1999 zu der von Ghrelin selbst führte — dem körpereigenen „Hungerhormon“, das sich als natürlicher Ligand des Rezeptors herausstellte, den die GHRPs die ganze Zeit angesteuert hatten.
In Japan wurde pralmorelin als diagnostischer Test auf GH-Mangel zugelassen. Im Rest der Welt wurde es nie ein Arzneimittel. In der Community wird es weiterhin als starker GH-Freisetzer verwendet, mit dem Nachteil, dass es weniger selektiv ist als ipamorelin: Es erhöht Cortisol und Prolaktin und regt den Hunger deutlich an.
2Wie es vermutlich wirkt
3Was die Forschung zeigt
Diagnostische GH-Stimulation
GH-Freisetzung und Pharmakologie
Wachstum bei Kindern mit Kleinwuchs
Appetit und Nahrungsaufnahme
Körperzusammensetzung, Schlaf, Erholung
Wirkungen auf Herz und Entzündung
4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen
Aus der Literatur
Gesichtsrötung, Wärmegefühl und Schwitzen kurz nach intravenöser Gabe (häufig), vorübergehende Schläfrigkeit, Hunger, Kopfschmerzen; Anstiege von Cortisol und Prolaktin innerhalb der Normbereiche nach Einzeldosen; ein Anstieg des Blutzuckers nach wiederholter Gabe in einigen Studien; Reaktionen an der Injektionsstelle. Kinder in Langzeitstudien hatten keine schwerwiegenden Ereignisse, aber die Zahlen waren klein. Anti-GHRP-Antikörper waren kein bemerkenswerter Befund.Aus der Community
starker Hunger 30–60 Minuten nach der Injektion (das Kennzeichen), Wassereinlagerungen, Kribbeln in den Händen, Gesichtsrötung und ein kurzer „Kopfrausch“, Trägheit oder Schläfrigkeit nach der Gabe, Cortisol-typische Effekte wie sich aufgedreht oder ängstlich fühlen bei höheren Dosen, lebhafte Träume, gelegentlich Kopfschmerzen und Übelkeit.Überlegungen auf Klassenebene aus der GH-Physiologie. mit der Zeit erhöhtes IGF-1; verminderte Insulinsensitivität und höhere Nüchternglukose bei anhaltend erhöhtem GH; Flüssigkeitsretention; Symptome des Karpaltunnelsyndroms; theoretische Bedenken bei aktiver maligner Erkrankung. Spezifisch für GHRP-2: Chronisch erhöhtes Cortisol und Prolaktin wurden bei wiederholter täglicher Gabe nicht untersucht und sind der Grund, weshalb ipamorelin oft bevorzugt wird.
Wechselwirkungen. synergistisch mit GHRH-Analoga (beabsichtigt); blutzuckersenkende Arzneimittel müssen eventuell überwacht werden, wenn GH/IGF-1 steigt; Glukokortikoide dämpfen das GH-Ansprechen; Dopaminagonisten und -antagonisten können die Prolaktinwirkung verändern (theoretisch).
Marker, die Forschende häufig überwachen
| Marker | Warum er beobachtet wird |
|---|---|
| IGF-1 | der wichtigste nachgeschaltete Marker der Wirkung auf die GH-Achse; der Zweck der Substanz ist, ihn zu erhöhen, und Werte über dem altersangepassten Bereich sind der übliche Grund, die Exposition zu verringern. |
| Cortisol (morgens im Serum oder im Speichel) | GHRP-2 erhöht akut ACTH/Cortisol; der erste Marker, der es von ipamorelin unterscheidet. |
| Prolaktin | wird ebenfalls durch GHRP-2 erhöht; relevant, wenn Libido-, Stimmungs- oder Brustbeschwerden auftreten. |
| Nüchternglukose, Nüchterninsulin, HbA1c | anhaltend erhöhtes GH und Ghrelin-mimetische Wirkungen treiben beide die Glukose nach oben. |
| Körpergewicht und Appetittagebuch | Hunger ist die vorherrschende praktische Wirkung und kann Ziele der Fettreduktion untergraben. |
| IGFBP-3 | zur Interpretation von IGF-1. |
| Blutdruck und Flüssigkeitsretention | praktische Anzeichen eines GH-Überschusses. |
| Allgemeiner Ausgangswert Blutbild (CBC), umfassende Stoffwechselwerte (CMP), Lipide |
Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.
5Rekonstitution und Handhabung
Wird üblicherweise in Fläschchen zu 5 mg und 10 mg geliefert. Mit bakteriostatischem Wasser , vorsichtig schwenken, kühlen. Wird oft zusammen mit Mod GRF 1-29 oder sermorelin rekonstituiert; der Rechner unterstützt eine Mischung aus zwei Peptiden. Die Dosen in Studien am Menschen wurden nüchtern gegeben, weil Glukose und Fettsäuren die GH-Freisetzung dämpfen.
Im Rechner öffnen, vorbefüllt →6Häufig zusammen untersucht mit
GHRH-Analoga — Mod GRF 1-29/CJC-1295, sermorelin, tesamorelin (synergistische GH-Freisetzung; die Kombination aus GHRP und GHRH ist in akuten Studien am Menschen gut dokumentiert), GHRP-6 und ipamorelin (als Alternativen innerhalb derselben Klasse), MK-677 (orales Ghrelin-Mimetikum; Community).
Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.
7Regulatorischer Status nach Region
| Region | Status (geprüft am —) |
|---|---|
| Vereinigte Staaten | Nicht von der FDA zugelassen. 2023 wegen Sicherheitsbedenken in Category 2 der FDA-Liste der Bulk-Wirkstoffe für das Compounding eingestuft; Compounding-Apotheken dürfen es nicht verwenden |
| Europäische Union | Nicht zugelassen |
| Vereinigtes Königreich | Nicht zugelassen |
| Australien | Nicht zugelassen; Einstufung als verschreibungspflichtig (Schedule 4) für GH-Sekretagoga |
| Südafrika | Nicht registriert |
| Japan (zum Vergleich) | Als Diagnostikum bei GH-Mangel zugelassen (GHRP Kaken 100, pralmorelin hydrochloride) † |
| Sport | Von der WADA verboten (S2 — Wachstumshormon-Sekretagoga; GHRP-2 ist auf der Liste genannt). Mehrere Sanktionen gegen Athleten betrafen GHRP-2 |
8Offene Fragen
- Verändert chronisch tägliches GHRP-2 in Community-Dosen die Körperzusammensetzung bei Erwachsenen? Keine kontrollierte Studie.
- Was bewirken wiederholte tägliche Cortisol- und Prolaktin-Pulse über Monate?
- Desensibilisiert sich die Hypophyse bei fortgesetzter GHRP-Exposition? Akute Studien deuten auf ein anhaltendes Ansprechen über Tage bis Wochen hin; Langzeitdaten fehlen.
- Warum kam pralmorelin in Japan nie über ein Diagnostikum hinaus?
9Quellen
- 1Bowers CY, Reynolds GA, Durham D, Barrera CM, Pezzoli SS, Thorner MO (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Chihara K et al. (2007). A simple diagnostic test using GH-releasing peptide-2 in adult GH deficiency. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 3Pihoker C, Badger TM, Reynolds GA, Bowers CY (1997). Treatment effects of intranasal growth hormone releasing peptide-2 in children with short stature. J Endocrinol. PubMed · DOI
- 4Mericq V et al. (1998). Effects of eight months treatment with graded doses of a growth hormone (GH)-releasing peptide in GH-deficient children. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Laferrère B, Abraham C, Russell CD, Bowers CY (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 6Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 7Howard AD et al. (1996). A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks — GHRP-2. PubMed
Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.
† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.
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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2
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