GHRP-2

pralmorelin, KP-102, GPA-748, GHRP-2, D-Ala-D-βNal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂; brand GHRP Kaken 100 (Japão, diagnóstico)

Eixo da hormona do crescimento

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Nota sobre este perfil. A pralmorelina é um agente de diagnóstico aprovado no Japão (GHRP Kaken 100) para testar a deficiência de hormona do crescimento. Não está aprovada como tratamento em lado nenhum. A sua utilização para composição corporal, apetite ou «antienvelhecimento» não está aprovada e, nos Estados Unidos, a FDA restringiu especificamente a sua manipulação.

Resumo

Classe: Hexapéptido sintético (6 aminoácidos, vários não naturais); péptido libertador de hormona do crescimento (GHRP) e agonista do recetor da grelina (GHS-R1a) desenvolvido antes de a própria grelina ser descoberta
Mecanismo: Imita a grelina nos recetores da hipófise e do hipotálamo para libertar um grande pulso de hormona do crescimento, e aumenta também o cortisol, a ACTH e a prolactina e estimula o apetite
Vias estudadas: Intravenosa (diagnóstico; farmacologia em humanos), subcutânea (estudos em humanos e em animais; comunidade), intranasal e oral (estudos de farmacologia em humanos — baixa biodisponibilidade)
Intervalo de doses relatado: Diagnóstico aprovado (Japão): 100 µg em bólus IV. Estudos em humanos: 1 µg/kg IV; 1–3 µg/kg por via subcutânea; oral 300–600 µg/kg em crianças de baixa estatura. Comunidade: 100–300 µg por via subcutânea 1–3 vezes por dia, muitas vezes com um análogo da GHRH. Sem dose terapêutica aprovada
Semivida: Curta; semivida plasmática da ordem de 30–60 minutos após IV, com a GH a atingir o pico aos 15–30 minutos e a regressar ao valor de base às 2–3 horas
Conservação: Liofilizado: refrigerar. Reconstituído: refrigerar; a prática da comunidade é utilizar no prazo de ~4 semanas
Estatuto regulamentar: Diagnóstico aprovado no Japão †; não aprovado em lado nenhum como tratamento. Na lista de manipulação de Categoria 2 da FDA de 2023

As doses são as reportadas em estudos ou pela comunidade — nunca recomendações.

1O que é

O GHRP-2 pertence a uma família de pequenos péptidos sintéticos criada por Cyril Bowers e colegas na Tulane a partir do final da década de 1970, modificando a encefalina (um péptido opioide) até libertar hormona do crescimento sem qualquer atividade opioide. O GHRP-6 surgiu primeiro; o GHRP-2 foi um sucessor mais potente, desenvolvido no início da década de 1990 com a Kaken Pharmaceutical, no Japão. Estes péptidos foram a ferramenta que conduziu à descoberta do recetor da grelina em 1996 e, depois, da própria grelina em 1999 — a «hormona da fome» do próprio organismo, que se revelou ser o ligando natural do recetor sobre o qual os GHRP sempre tinham atuado.

No Japão, a pralmorelina foi aprovada como teste de diagnóstico da deficiência de GH. No resto do mundo nunca se tornou um medicamento. Mantém-se em uso na comunidade como um forte libertador de GH, com a contrapartida de ser menos seletivo do que a ipamorelin: aumenta o cortisol e a prolactina e estimula notoriamente a fome.

2Como se pensa que funciona

Libertação hipofisária de GH. liga-se ao nos somatotrofos, atuando através de uma via de segundo mensageiro diferente da da GHRH, razão pela qual a combinação das duas é mais do que aditiva.

Hipotálamo. estimula os neurónios libertadores de GHRH e pode reduzir o tónus da somatostatina, o que amplifica ainda mais o pulso.

Eixo HPA. aumenta agudamente a ACTH e o cortisol, mais do que a ipamorelin, menos do que o GHRP-6 em algumas comparações; aumenta também a prolactina.

Apetite. a ativação do recetor da grelina no hipotálamo aumenta a fome no prazo de uma hora após a administração.

Outros efeitos miméticos da grelina. dados em animais sobre motilidade intestinal, cardioproteção e sinalização anti-inflamatória, tal como para a grelina.

Ativa o recetor da grelina: um grande impulso de hormona de crescimento, mais subidas menores de ACTH/cortisol (suprarrenal) e prolactina.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Estimulação diagnóstica da GH

Em ensaios japoneses, 100 µg IV de pralmorelina produziram um pico robusto de GH em adultos saudáveis e distinguiram a deficiência grave de GH no adulto com sensibilidade e especificidade comparáveis às do teste de tolerância à insulina, com um limiar de GH de 9 ng/ml (Chihara 2007, Eur J Endocrinol). Esta é a base da aprovação japonesa e a melhor evidência controlada em humanos. [2]

Grau A/B

Libertação de GH e farmacologia

Doses únicas IV ou subcutâneas em adultos saudáveis libertam mais GH do que a GHRH isolada, e a combinação de GHRP-2 com GHRH produz um pico sinérgico várias vezes superior ao de qualquer um dos dois (Bowers 1990, J Clin Endocrinol Metab; Arvat 1997). O GHRP-2 oral e intranasal liberta GH em doses muito mais elevadas devido à fraca biodisponibilidade (Pihoker 1997, J Endocrinol — oral em crianças). [1][3]

Crescimento em crianças de baixa estatura

Estudos abertos de GHRP-2 oral ou em crianças com deficiência de GH e de baixa estatura relataram aumento da velocidade de crescimento ao longo de 6–12 meses em alguns participantes (Mericq 1998, J Clin Endocrinol Metab; Pihoker 1997). Pequenos, não controlados ou parcialmente controlados, e nunca levados até à aprovação. [3][4]

Grau A (small)

Apetite e ingestão alimentar

Um estudo cruzado controlado por placebo em homens saudáveis verificou que uma perfusão subcutânea de GHRP-2 aumentou a ingestão alimentar em cerca de um terço (Laferrère 2005, J Clin Endocrinol Metab). Isto apoia a sua identidade como mimético da grelina e é também o principal motivo pelo qual alguns investigadores o evitam. [5]

Grau B/—

Composição corporal, sono, recuperação

Um estudo curto de GHRP-2 repetido ao deitar em adultos mais velhos aumentou a GH e o IGF-1 e melhorou algumas medidas do sono; não existe nenhum ensaio robusto sobre composição corporal. Os relatos da comunidade de ganho muscular ou perda de gordura são anedóticos. A evidência relacionada de outros miméticos da grelina (p. ex., MK-677) mostra ganhos modestos de massa magra a par de aumento do apetite e da glicose.

Efeitos cardíacos e anti-inflamatórios

Dados em roedores e ex vivo sobre cardioproteção e sinalização inflamatória reduzida através do e do CD36. Sem dados em humanos.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

rubor, calor e sudorese pouco depois da administração IV (comuns), sonolência transitória, fome, cefaleia; aumentos do cortisol e da prolactina dentro dos intervalos normais após doses únicas; aumento da glicemia após doses repetidas em alguns estudos; reações no local da injeção. As crianças em estudos de longa duração não tiveram acontecimentos graves, mas os números eram pequenos. Os anticorpos anti-GHRP não foram um achado relevante.

Reportado pela comunidade

fome intensa 30–60 minutos após a injeção (a marca distintiva), retenção de água, formigueiro nas mãos, rubor e uma breve «onda de calor na cabeça», letargia ou sonolência após a administração, efeitos do tipo aumento do cortisol, como sensação de agitação ou ansiedade em doses mais elevadas, sonhos vívidos, cefaleia e náuseas ocasionais.

Considerações ao nível da classe a partir da fisiologia da GH. IGF-1 aumentado ao longo do tempo; sensibilidade à insulina reduzida e glicemia em jejum mais elevada com elevação sustentada da GH; retenção de líquidos; sintomas de síndrome do túnel cárpico; preocupação teórica perante neoplasia maligna ativa. Específico do GHRP-2: a elevação crónica do cortisol e da prolactina não foi estudada com doses diárias repetidas e é o motivo pelo qual a ipamorelin é muitas vezes preferida.

Interações. sinérgico com análogos da GHRH (pretendido); os medicamentos que reduzem a glicemia podem necessitar de monitorização se a GH/IGF-1 aumentar; os glucocorticoides atenuam a resposta da GH; os e antagonistas da dopamina podem alterar o efeito sobre a prolactina (teórico).

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Marcador	Porque é vigiado
IGF-1	o principal marcador a jusante do efeito sobre o eixo da GH; o objetivo do composto é aumentá-lo, e valores acima do intervalo ajustado à idade são o motivo habitual para reduzir a exposição.
Cortisol (sérico matinal ou salivar)	o GHRP-2 aumenta agudamente a ACTH/cortisol; o primeiro marcador que o distingue da ipamorelin.
Prolactina	também aumentada pelo GHRP-2; relevante se surgirem sintomas de libido, humor ou mamários.
Glicemia em jejum, insulina em jejum, HbA1c	a elevação sustentada da GH e os efeitos miméticos da grelina empurram ambos a glicose para cima.
Diário do peso corporal e do apetite	a fome é o efeito prático dominante e pode comprometer os objetivos de perda de gordura.
IGFBP-3	para interpretar o IGF-1.
Tensão arterial e retenção de líquidos	sinais práticos de excesso de GH.
Avaliação de base geral: hemograma, painel metabólico completo, lípidos

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

Habitualmente fornecido em frascos de 5 mg e 10 mg. com , agitar suavemente, refrigerar. Muitas vezes reconstituído em conjunto com Mod GRF 1-29 ou sermorelin; a calculadora suporta uma mistura de dois péptidos. Nos estudos em humanos, as doses foram administradas em jejum, porque a glicose e os ácidos gordos atenuam a libertação de GH.

Abrir na calculadora, pré-carregado →

6Estudado habitualmente em conjunto com

Análogos da GHRH — Mod GRF 1-29/CJC-1295, sermorelin, tesamorelin (libertação sinérgica de GH; a combinação GHRP + GHRH está bem documentada em estudos agudos em humanos), GHRP-6 e ipamorelin (como alternativas dentro da mesma classe), MK-677 (mimético oral da grelina; comunidade).

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Não aprovado pela FDA. Colocado na Categoria 2 da lista de substâncias ativas a granel da FDA para manipulação (2023), invocando preocupações de segurança; as farmácias de manipulação estão impedidas de o utilizar
União Europeia	Não autorizado
Reino Unido	Sem licença
Austrália	Não aprovado; classificação sujeito a receita médica (Schedule 4) para secretagogos de GH
África do Sul	Não registado
Japão (a título de referência)	Aprovado como agente de diagnóstico da deficiência de GH (GHRP Kaken 100, cloridrato de pralmorelina) †
Desporto	Proibido pela WADA (S2 — secretagogos da hormona do crescimento; o GHRP-2 é nomeado na lista). Várias sanções a atletas envolveram o GHRP-2

8Questões em aberto

O GHRP-2 diário crónico, em doses da comunidade, altera a composição corporal em adultos? Não existe ensaio controlado.
O que fazem pulsos diários repetidos de cortisol e prolactina ao longo de meses?
A hipófise dessensibiliza-se com a exposição continuada a GHRP? Estudos agudos sugerem uma resposta sustentada ao longo de dias a semanas; faltam dados a longo prazo.
Porque é que a pralmorelina nunca progrediu além de meio de diagnóstico no Japão?

9Referências

1Bowers CY, Reynolds GA, Durham D, Barrera CM, Pezzoli SS, Thorner MO (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
2Chihara K et al. (2007). A simple diagnostic test using GH-releasing peptide-2 in adult GH deficiency. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
3Pihoker C, Badger TM, Reynolds GA, Bowers CY (1997). Treatment effects of intranasal growth hormone releasing peptide-2 in children with short stature. J Endocrinol. PubMed · DOI
4Mericq V et al. (1998). Effects of eight months treatment with graded doses of a growth hormone (GH)-releasing peptide in GH-deficient children. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
5Laferrère B, Abraham C, Russell CD, Bowers CY (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
6Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
7Howard AD et al. (1996). A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. PubMed · DOI
8FDA (2023). Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks — GHRP-2. PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

tópicos do fórum →

protocolos da comunidade que o incluem →

Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

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25/10/2026Profile published — awaiting medical review

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