GHRP-2
pralmorelin、KP-102、GPA-748、GHRP-2、D-Ala-D-βNal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂；品牌名 GHRP Kaken 100（日本，诊断用）
1这是什么
GHRP-2 属于一类小分子合成肽，由 Tulane 大学的 Cyril Bowers 及其同事自 1970 年代末起，通过修饰脑啡肽（一种阿片肽）直至其能够释放生长激素且不具任何阿片活性而创制。GHRP-6 最先问世；GHRP-2 是 1990 年代初与日本 Kaken Pharmaceutical 合作开发的效力更强的后继者。这些肽是促成 1996 年发现 ghrelin 受体、继而于 1999 年发现 ghrelin 本身的工具——ghrelin 即人体自身的「饥饿激素」，后来证实它正是 GHRP 类物质一直作用的那个受体的天然配体。
在日本，pralmorelin 获批作为 GH 缺乏症的诊断试验药物。在世界其他地区，它从未成为药品。它作为强效 GH 释放剂仍在社区中使用，代价是其选择性低于 ipamorelin：会升高皮质醇和催乳素，并明显刺激饥饿感。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
诊断性 GH 激发试验
食欲与食物摄入
身体成分、睡眠、恢复
心脏与抗炎作用
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
静脉给药后不久出现潮红、发热感和出汗（常见）、短暂嗜睡、饥饿、头痛；单次给药后皮质醇和催乳素升高但处于正常范围内；部分研究中重复给药后血糖升高；注射部位反应。长期研究中的儿童未发生严重事件，但样本量较小。抗 GHRP 抗体并非显著发现。社区报告
注射后 30–60 分钟出现强烈饥饿感（标志性表现）、水潴留、手部刺痛、潮红及短暂的「头部冲涌感」、给药后乏力或嗜睡、较高剂量时出现皮质醇相关效应（如感觉亢奋或焦虑）、梦境鲜明，偶有头痛和恶心。基于 GH 生理学的类别层面考量. IGF-1 随时间升高；GH 持续升高时胰岛素敏感性降低、空腹血糖升高；液体潴留；腕管综合征症状；对活动性恶性肿瘤存在理论上的担忧。GHRP-2 特有：每日重复给药下的长期皮质醇和催乳素升高尚未被研究，这也是 ipamorelin 常被优先选择的原因。
相互作用。 与 GHRH 类似物协同（预期作用）；若 GH／IGF-1 升高，降糖药物可能需要监测；糖皮质激素会削弱 GH 反应；多巴胺激动剂和拮抗剂可能改变催乳素效应（理论推断）。
研究者常监测的指标
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| IGF-1 | GH 轴效应的主要下游标志物；该化合物的目的就是升高它，数值超出年龄校正范围通常是减少暴露的理由。 |
| 皮质醇（晨间血清或唾液） | GHRP-2 会急性升高 ACTH／皮质醇；这是将其与 ipamorelin 区分开的首要标志物。 |
| 催乳素 | 同样会被 GHRP-2 升高；若出现性欲、情绪或乳房相关症状，则具参考意义。 |
| 空腹血糖、空腹胰岛素、HbA1c | GH 持续升高和 ghrelin 模拟效应都会推高血糖。 |
| 体重和食欲日记 | 饥饿感是最主要的实际效应，可能妨碍减脂目标。 |
| IGFBP-3 | 用于解读 IGF-1。 |
| 血压和液体潴留 | GH 过量的实际征象。 |
| 一般基线检查：全血细胞计数（CBC）、综合代谢检查（CMP）、血脂 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
常见为 5 mg 和 10 mg 规格的西林瓶。用抑菌水复溶，轻轻旋转混匀，冷藏。常与 Mod GRF 1-29 或 sermorelin 一同复溶；计算器支持双肽混合。人体研究中均在空腹状态下给药，因为葡萄糖和脂肪酸会削弱 GH 释放。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
GHRH 类似物——Mod GRF 1-29／CJC-1295、sermorelin、tesamorelin（协同释放 GH；GHRP + GHRH 组合在急性人体研究中有充分记录）；GHRP-6 和 ipamorelin（作为同类别中的替代选择）；MK-677（口服 ghrelin 模拟物；社区报告）。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准。已被列入 FDA 药房调配用原料药清单的第 2 类（2023 年），理由为安全性担忧；调配药房被限制使用该物质 |
| 欧盟 | 未获批准 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准；GH 促分泌素归类为处方药（附表 4） |
| 南非 | 未注册 |
| 日本（供参考） | 获批作为 GH 缺乏症的诊断药物（GHRP Kaken 100，盐酸 pralmorelin）† |
| 体育 | 被 WADA 禁用（S2——生长激素促分泌素；GHRP-2 在清单中被点名列出）。已有多起运动员处罚案例涉及 GHRP-2 |
8尚未解答的问题
- 按社区剂量每日长期使用 GHRP-2 能否改变成人的身体成分？尚无对照试验。
- 连续数月每日重复出现的皮质醇和催乳素脉冲会产生什么影响？
- 持续接触 GHRP 后垂体是否会脱敏？急性研究提示在数天至数周内反应可以维持；缺乏长期数据。
- 为什么 pralmorelin 在日本始终停留在诊断药物阶段，未能进一步发展？
9参考文献
- 1Bowers CY, Reynolds GA, Durham D, Barrera CM, Pezzoli SS, Thorner MO (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Chihara K et al. (2007). A simple diagnostic test using GH-releasing peptide-2 in adult GH deficiency. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 3Pihoker C, Badger TM, Reynolds GA, Bowers CY (1997). Treatment effects of intranasal growth hormone releasing peptide-2 in children with short stature. J Endocrinol. PubMed · DOI
- 4Mericq V et al. (1998). Effects of eight months treatment with graded doses of a growth hormone (GH)-releasing peptide in GH-deficient children. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Laferrère B, Abraham C, Russell CD, Bowers CY (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 6Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 7Howard AD et al. (1996). A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks — GHRP-2. PubMed
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† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。
10社区
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