Insulin
人類 insulin：Humulin、Novolin、Actrapid、Insuman。速效類似物：lispro（Humalog、Admelog、Lyumjev）、aspart（NovoLog/NovoRapid、Fiasp）、glulisine（Apidra）。基礎類似物：glargine（Lantus、Toujeo、Basaglar、Semglee、Rezvoglar）、detemir（Levemir）、degludec（Tresiba）、icodec（Awiqli，每週一次）、efsitora alfa（Onswik，每週一次）。吸入型：Afrezza
1這是什麼
Insulin 是讓身體儲存餐後能量的荷爾蒙。血糖上升時，胰島的 β 細胞會釋放 insulin；它開啟肌肉與脂肪中的葡萄糖通道，指示肝臟停止製造葡萄糖並開始合成肝醣，並指示脂肪細胞保留脂肪。若缺乏 insulin，如第 1 型糖尿病，血糖會不斷攀升，身體卻處於飢餓狀態，燃燒脂肪產生酮體——此狀況過去一律致命，直到 1921 年 Banting、Best、Collip 與 Macleod 在多倫多從動物胰臟中分離出 insulin，並於 1922 年 1 月為第一位病人注射。它是第一個作為藥物使用的肽類荷爾蒙、第一個被定出胺基酸序列的蛋白質（Sanger，1955），也是 1982 年第一個重組 DNA 藥物（Humulin，以 E. coli 生產）。
自 1990 年代起，此領域轉向類似物：經刻意微調的分子，或吸收更快（lispro、aspart、glulisine，以及「超速效」的 Fiasp 與 Lyumjev 劑型）以配合進餐，或吸收更慢、更平穩（glargine、detemir、degludec）以提供平穩的背景量。兩種每週一次的基礎 insulin 於 2024–2026 年間獲得核准：icodec（Awiqli；歐盟 2024 年、美國 2026 年 3 月，用於第 2 型糖尿病）與 efsitora alfa（Onswik；美國 2026 年 9 月，用於第 2 型糖尿病）。如今約有 8–9 百萬人患有第 1 型糖尿病，另有更多第 2 型糖尿病患者使用 insulin。
非醫療使用。Insulin 在健美界因其合成代謝與肝醣填充效果而遭濫用，典型做法是在訓練前後使用速效 insulin 並攝取大量碳水化合物，常與生長激素或合成類固醇併用。醫學文獻對此的記載主要來自嚴重低血糖、腦損傷與死亡的病例報告（Evans & Lynch 2003，Br J Sports Med；Rich 1998）。沒有對照研究證據顯示，它能在營養與訓練所帶來的效果之外，為健康者額外增加肌肉；而「合成代謝」劑量與致命劑量之間的差距很小且難以預測。此處收錄是為了清楚說明風險，而非作為方案。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
第 1 型糖尿病的存活與血糖控制
類似物與人類 insulin 的比較
每週一次的基礎 insulin
閉環系統（自動化 insulin 輸注）
鼻內 insulin 用於認知功能
對健康成人的合成代謝效果
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
低血糖是主要且可能致命的不良反應（意識混亂、出汗、顫抖、癲癇發作、昏迷）；在接受強化治療的第 1 型糖尿病患者中，嚴重低血糖約為每病人年 0.3–1 次。體重增加（開始使用時通常增加 2–4 kg）；脂肪增生（過度重複使用的注射部位出現脂肪團塊，之後 insulin 吸收會變得不穩定）及較少見的脂肪萎縮；注射部位反應；低血鉀（insulin 會將鉀驅入細胞內——在靜脈注射 insulin 與過量時尤為重要）；開始使用時的周邊水腫；血糖快速改善時視網膜病變暫時惡化；過敏反應，罕見情況下出現過敏性休克（對 insulin 或 metacresol、protamine 等賦形劑）。Insulin 抗體很常見，通常無害。關於 glargine 的理論性促有絲分裂疑慮，在 ORIGIN 中未獲證實。社群報告
社群回報（非醫療使用）. 訓練期間或訓練後出現低血糖，有時發生在數小時後及睡眠中；有低血糖導致腦損傷及死亡的案例；脂肪增加。使用者表示需要攝取大量碳水化合物才能保持安全，這在很大程度上解釋了體重增加的原因。
理論推斷. 在非糖尿病者身上長期使用超生理劑量 insulin 會促進 insulin 阻抗與脂肪堆積；與生長激素（會升高血糖）併用有時被合理化為「平衡」，這在藥理上過於天真，且會使低血糖發生的時間更難預測。
交互作用。 乙型阻斷劑會掩蓋低血糖的腎上腺素性警示徵象，並可能延長低血糖；酒精會損害肝臟的葡萄糖輸出，使低血糖風險增加數小時；磺醯尿素類、GLP-1 受體促效劑（見 Semaglutide）、SGLT2 抑制劑與 pramlintide 都會增加低血糖風險或降低 insulin 需求量；皮質類固醇、生長激素、噻嗪類利尿劑、非典型抗精神病藥物及部分 HIV 藥物會提高需求量；噻唑烷二酮類與 insulin 併用會增加體液滯留與心臟衰竭風險；水楊酸鹽類與 MAO 抑制劑可增強 insulin 的作用。
研究者常監測的指標
依標準糖尿病照護：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 以指尖採血或連續血糖監測儀（CGM）測量血糖 | 核心指標；CGM 指標（血糖在目標範圍 3.9–10 mmol/L 內的時間、低於目標範圍的時間、血糖變異度）已成為標準的試驗終點。 |
| HbA1c | 2–3 個月的平均血糖；每 3–6 個月一次。 |
| 血清鉀 | 用於靜脈注射 insulin、糖尿病酮酸中毒（DKA）治療或任何過量情況。 |
| 體重與身體組成 | 開始使用時預期會出現體重增加；與任何因其他原因使用者相關。 |
| 血脂檢查、肝臟酵素、eGFR 與尿液白蛋白 | 糖尿病患者的併發症篩檢；腎功能也會改變 insulin 的清除。 |
| C-peptide | 測量人體自身的 insulin 分泌量（外源性 insulin 不含 C-peptide），用於區分糖尿病類型，並偵測人為或非醫療的 insulin 使用。 |
| 注射部位檢查 | 檢查是否有脂肪增生，其會導致吸收不穩定。 |
| 視網膜檢查 | 每年一次；血糖快速改善可能使視網膜病變暫時惡化。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
Insulin 為即用型溶液或懸浮液（NPH 與預混型 insulin 為混濁懸浮液，須輕輕滾動以混勻；澄清的 insulin 不可搖晃）。它從不需要復溶，本站的計算器也不適用。安全上有三個主要實務重點：只使用與產品濃度相符的 insulin 注射器或注射筆（以 注射器搭配 U-500 insulin，會給予預定劑量的五倍）；輪替注射部位以避免脂肪增生；不要注射於即將運動的肢體，因為運動會加快吸收。使用中的注射筆與藥瓶存放於室溫；高溫（夏天的車內）與冷凍都會破壞其活性。
6常與之一同研究的化合物
Glucagon 與 dasiglucagon（肽檔案 127），是處理其主要副作用的急救藥物；pramlintide（amylin 類似物，核准作為 insulin 的附加治療）；GLP-1 受體促效劑（Semaglutide、Tirzepatide、Liraglutide 檔案），可降低 insulin 需求量；metformin 與 SGLT2 抑制劑；C-peptide（與 insulin 共同分泌的肽，曾針對神經病變進行研究）；生長激素與 IGF-1（相反且部分重疊的代謝效應——見 Ipamorelin、Tesamorelin）。在非醫療情境中，它常與生長激素、IGF-1 LR3 及合成類固醇一併討論，其風險會疊加且不受控制。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | FDA 核准（多種產品）。人類 insulin 在大多數州無需處方即可使用（非處方的常規型、NPH 及 70/30）；類似物須憑處方。可互換的生物相似性 glargine（Semglee，2021；Rezvoglar）。Awiqli（icodec）於 2026 年 3 月核准，Onswik（efsitora）於 2026 年 9 月核准，均僅用於第 2 型糖尿病。自 2023 年起，Medicare 實施聯邦每月 $35 自付額上限，製造商亦自願設定上限 |
| 歐盟 | 經 EMA 核准的產品，包括 Awiqli（2024，第 1 型與第 2 型糖尿病）；須憑處方 |
| 英國 | MHRA 核准；須憑處方；由 NHS 給付；NICE 建議第 1 型糖尿病使用混合式閉環系統（2023） |
| 澳洲 | TGA 註冊；PBS 補助；須憑處方 |
| 南非 | SAHPRA 註冊；須憑處方；列入基本藥物清單 |
| 運動 | WADA 全年禁用（S4——荷爾蒙及代謝調節劑：insulin 類及 insulin 模擬物）；糖尿病運動員須取得治療用途豁免 |
8尚未解答的問題
- 每週一次的 insulin 能否安全到足以用於第 1 型糖尿病。
- 葡萄糖反應型（「智慧型」）insulin，僅在血糖升高時啟動——已在早期試驗階段停留數十年。
- 相較於胺基酸與訓練，insulin 對人類肌肉生長的實際貢獻為何；以及是否存在任何安全的合成代謝窗口（目前無證據顯示存在）。
- 對於一種已有 100 年歷史的藥物而言，可及性與可負擔性仍是全球最大的問題。
9參考文獻
- 1Banting FG, Best CH, Collip JB, Campbell WR, Fletcher AA (1922). Pancreatic extracts in the treatment of diabetes mellitus. Can Med Assoc J. PubMed
- 2Diabetes Control and Complications Trial Research Group (1993). The effect of intensive treatment of diabetes on the development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus. NEJM. PubMed
- 3UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group (1998). Intensive blood-glucose control with sulphonylureas or insulin compared with conventional treatment and risk of complications in patients with type 2 diabetes (UKPDS 33). Lancet. PubMed
- 4ORIGIN Trial Investigators (2012). Basal insulin and cardiovascular and other outcomes in dysglycemia. NEJM. PubMed
- 5Marso SP et al. (2017). Efficacy and safety of degludec versus glargine in type 2 diabetes (DEVOTE). NEJM. PubMed · DOI
- 6Rosenstock J et al. (2023). Weekly icodec versus daily glargine U100 in type 2 diabetes without previous insulin (ONWARDS 1). NEJM. PubMed · DOI
- 7Brown SA et al. (2019). Six-month randomized, multicenter trial of closed-loop control in type 1 diabetes. NEJM. PubMed · DOI
- 8Abdulla H et al. (2016). Role of insulin in the regulation of human skeletal muscle protein synthesis and breakdown: a systematic review and meta-analysis. Diabetologia. PubMed · DOI
- 9Evans PJ, Lynch RM (2003). Insulin as a drug of abuse in body building. Br J Sports Med. PubMed · DOI
- 10Craft S et al. (2020). Safety, efficacy, and feasibility of intranasal insulin for the treatment of mild cognitive impairment and Alzheimer disease dementia: a randomized clinical trial. JAMA Neurol. PubMed · DOI
- 11American Diabetes Association (2026). Standards of Care in Diabetes — pharmacologic approaches to glycemic treatment. Diabetes Care. PubMed
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