CJC-1295
CJC-1295 with DAC (DAC:GRF); CJC-1295 without DAC = Modified GRF 1-29 = Mod GRF (1-29) = tetrasubstituted GRF 1-29; "CJC-1293" was a shorter-acting precursor
1De quoi il s'agit
Les deux molécules descendent de la GHRH, l'hormone hypothalamique qui ordonne à l'hypophyse de fabriquer et de libérer l'hormone de croissance. La GHRH naturelle (et son fragment autorisé, la sermorelin) est détruite dans le sang en quelques minutes. Au début des années 2000, la société canadienne ConjuChem a pris la GHRH 1-29, a modifié quatre acides aminés pour résister aux enzymes, et a ajouté un « DAC » — un lieur à base de maléimide qui fixe de façon permanente le peptide à l'albumine après l'injection. Le résultat, CJC-1295, a maintenu la GH et l'IGF-1 élevées pendant plus d'une semaine après une dose unique. ConjuChem a mené des essais de phase 1 et 2 chez des adultes en bonne santé et dans l'accumulation de graisse associée au VIH vers 2005–2006 ; le programme s'est arrêté après un décès dans un essai de ConjuChem sans rapport et une restructuration de la société, et aucun résultat au-delà des articles de pharmacologie n'a été publié.
« CJC-1295 sans DAC » est un nom courant du marché pour le peptide à quatre substitutions seul, plus justement appelé Modified GRF 1-29. Ce n'a jamais été un produit de ConjuChem et il n'a aucun essai chez l'humain sous ce nom ; sa pharmacologie est déduite des études avec DAC et de la sermorelin. La confusion de nom est constante : un flacon étiqueté « CJC-1295 » peut être l'un ou l'autre, et les deux se comportent très différemment.
2Mode d'action supposé
La stimulation du récepteur de la GHRH augmente la transcription du gène de la GH, la synthèse de GH et sa libération par les somatotropes de l'hypophyse. La GH entraîne ensuite la production d'IGF-1 dans le foie. Deux points comptent :
Le tonus de la somatostatine limite la quantité de GH qu'un analogue de la GHRH peut libérer à un instant donné, ce qui explique que le jeûne et le moment précédant le sommeil figurent dans les protocoles de la communauté.
3Ce que montre la recherche
Élévation de la GH et de l'IGF-1 (CJC-1295 avec DAC)
Lipodystrophie associée au VIH
Composition corporelle, muscle, perte de graisse, sommeil, récupération
Mod GRF 1-29 spécifiquement
Synergie GHRH + GHRP (preuves de classe)
Pharmacologie animale
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
Littérature (CJC-1295 avec DAC, phase 1). réactions au site d'injection (rougeur, douleur, induration), mal de tête, bouffées de chaleur, étourdissements passagers ; chez certains sujets, l'IGF-1 était élevée au-dessus de la plage normale. Exposition à court terme uniquement, donc on ne sait rien des effets à long terme.
Rapporté par la communauté
rétention d'eau et gonflement (davantage avec DAC), fourmillements ou engourdissement des mains et des poignets (un signe classique d'excès de GH), mal de tête, bouffées de chaleur et « coup de chaud à la tête » après l'injection (davantage avec la forme sans DAC, surtout associée à un GHRP), faim accrue, rêves intenses, fatigue après la prise, nodules au site d'injection.Considérations de classe issues de la physiologie de la GH. une élévation soutenue de la GH/IGF-1 réduit la sensibilité à l'insuline et peut augmenter la glycémie à jeun ; symptômes de syndrome du canal carpien ; douleurs articulaires ; rétention d'eau ; accélération théorique de tumeurs malignes existantes, pour lesquelles l'IGF-1 est un signal de croissance. L'élévation continue produite par la forme DAC est le profil le plus associé à ces effets. Une désensibilisation de l'hypophyse n'a pas été démontrée pour les analogues de la GHRH aux doses étudiées, mais il n'existe pas de données à long terme.
Interactions. libération additive de GH avec les GHRP (voulue) ; les médicaments hypoglycémiants peuvent nécessiter un ajustement si la GH augmente ; les glucocorticoïdes et un tonus élevé de somatostatine (par ex. après un repas) atténuent la réponse.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| IGF-1 | le principal marqueur en aval de l'effet sur l'axe GH ; augmente en quelques jours et reste élevé pendant plus d'une semaine après une dose DAC. Des valeurs supérieures à la plage de référence ajustée à l'âge sont la raison habituelle pour laquelle les chercheurs réduisent l'exposition. |
| Glycémie à jeun, insulinémie à jeun et HbA1c | une élévation soutenue de la GH réduit la sensibilité à l'insuline. |
| IGFBP-3 | souvent mesurée avec l'IGF-1 pour interpréter le rapport. |
| Prolactine et cortisol | ne devraient pas augmenter avec les analogues de la GHRH ; leur contrôle aide à distinguer les effets de la GHRH de ceux des GHRP dans une association. |
| Bilan lipidique | la GH réduit la graisse viscérale mais peut modifier les lipides. |
| Fonction thyroïdienne (TSH, T4 libre) | le statut thyroïdien influence la réponse de la GH et l'interprétation de l'IGF-1. |
| Tension artérielle et rétention d'eau (poids, œdème) | signes pratiques d'un excès de GH. |
| Bilan de base général NFS, bilan métabolique complet |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Les deux formes sont couramment fournies en flacons de 2 mg et 5 mg. avec de l', faire tourner doucement. Mod GRF 1-29 est fréquemment reconstitué dans le même flacon que l'ipamorelin à un rapport de 1:1 en microgrammes ; le calculateur prend en charge un mélange de deux peptides. Confirmer quelle forme contient le flacon avant de calculer — la forme DAC se dose en milligrammes par semaine, la forme sans DAC en microgrammes par injection.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
Ipamorelin (l'association la plus courante, avec Mod GRF 1-29), GHRP-2, GHRP-6, sermorelin et tesamorelin (comme alternatives plutôt que partenaires), MK-677 (mimétique oral de la ghréline ; communauté).
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Non approuvé par la FDA. CJC-1295 figure en catégorie 2 de la liste des substances médicamenteuses en vrac de la FDA pour la préparation magistrale (2023), en raison de préoccupations de sécurité ; cela interdit aux pharmacies de préparation de l'utiliser. Mod GRF 1-29 n'est pas listé séparément † |
| Union européenne | Non autorisé |
| Royaume-Uni | Non autorisé |
| Australie | Classification sur ordonnance uniquement (annexe 4) pour les analogues de la GHRH ; pas un produit autorisé |
| Afrique du Sud | Non enregistré |
| Sport | Interdit par l'AMA (S2 — hormones peptidiques, facteurs de croissance, substances apparentées et mimétiques ; les analogues de la GHRH, dont CJC-1295, sont nommés) |
8Questions ouvertes
- La stimulation chronique par un analogue de la GHRH aux doses de la communauté modifie-t-elle la composition corporelle chez des adultes en bonne santé ? Non testé pour CJC-1295 sous l'une ou l'autre forme.
- Une élévation continue (DAC) ou pulsatile (sans DAC) de la GH diffère-t-elle sur la sécurité métabolique à long terme ? Plausible, non étudié.
- Mod GRF 1-29 est-il réellement ce que contiennent les flacons étiquetés « CJC-1295 » ? Des enquêtes analytiques sur les peptides du marché parallèle ont trouvé de fréquentes erreurs d'étiquetage.
- Conséquences hypophysaires et métaboliques à long terme.
9Références
- 1Teichman SL et al. (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Ionescu M, Frohman LA (2006). Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Jetté L et al. (2005). Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. PubMed · DOI
- 4Sigalos JT, Pastuszak AW (2018). The safety and efficacy of growth hormone secretagogues. Sex Med Rev. PubMed · DOI
- 5Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 6FDA (2023). Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks — CJC-1295. PubMed
Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
10Communauté
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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