Mod GRF 1-29

Modified GRF 1-29, "CJC-1295 without DAC", "CJC-1295 no DAC", tetrasubstituted GRF(1-29), [D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27]-GRF(1-29)-NH2

Axe de l'hormone de croissance

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Résumé

Classe: Analogue synthétique de 29 acides aminés du fragment actif de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH), avec quatre acides aminés remplacés pour résister à la dégradation
Mécanisme: Agit sur le récepteur de la GHRH dans l'hypophyse pour déclencher une pulsation d'hormone de croissance ; les quatre substitutions ralentissent l'élimination enzymatique, de sorte que la pulsation est plus grande et plus longue qu'avec la GHRH native
Voies étudiées: Sous-cutanée (communauté) ; les molécules apparentées sermorelin et CJC-1295 ont été étudiées par voie sous-cutanée et intraveineuse chez l'humain
Fourchette de doses rapportée: Aucun essai humain de cette molécule précise. Communauté : 100 µg par voie sous-cutanée, 1 à 3 fois par jour, presque toujours associés à un GHRP tel que l'ipamorelin ; « 100/100 » est le raccourci courant. La sermorelin (GRF 1-29) était étiquetée à 30 µg/kg chez l'enfant
Demi-vie: Non mesurée chez l'humain. Estimée à environ 30 minutes d'après sa conception et les données sur les analogues du GRF ; le GRF 1-29 natif est de ~10–20 minutes. À ne pas confondre avec le CJC-1295 avec DAC (~6–8 jours)
Conservation: Lyophilisé : au réfrigérateur, à l'abri de la lumière. Reconstitué : au réfrigérateur ; la pratique de la communauté est de l'utiliser dans un délai de ~4 semaines. Les analogues du GRF sont considérés comme moins stables en solution que les GHRP
Statut réglementaire: Non approuvé pour aucune indication nulle part

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

L'hormone de libération de l'hormone de croissance est une hormone hypothalamique de 44 acides aminés, et ses 29 premiers acides aminés (GRF 1-29) portent toute l'activité. La sermorelin est simplement le GRF 1-29 et a été un médicament approuvé. Le problème du GRF 1-29 est qu'il est détruit en quelques minutes par des enzymes du sang, principalement la dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV), qui coupe les deux premiers acides aminés.

Le mod GRF 1-29 est le GRF 1-29 avec quatre modifications conçues pour l'empêcher : une D-alanine en position 2 (bloque la DPP-IV), une glutamine en position 8 (empêche l'asparagine qui s'y trouve de se désamider spontanément), une alanine en position 15 (améliore la liaison au récepteur et la stabilité) et une leucine en position 27 (remplace une méthionine qui s'oxyde). Ces substitutions ont été élaborées dans des recherches sur la relation structure-activité du GRF à la fin des années 1980 et dans les années 1990, puis ont été utilisées par la société ConjuChem comme squelette peptidique du CJC-1295. Le CJC-1295 proprement dit ajoute un « complexe d'affinité médicamenteuse » (DAC) qui lie le peptide à l'albumine, prolongeant la à environ une semaine.

Le nom communautaire « CJC-1295 sans DAC » est donc exact mais source de confusion : les deux composés partagent une séquence et diffèrent énormément par leur durée d'action. Cette page traite de la molécule d'action courte. La version DAC a sa propre page (CJC-1295).

2Mode d'action supposé

Le mod GRF 1-29 se lie au récepteur de la GHRH sur les cellules somatotropes de l'hypophyse, augmentant l'AMP cyclique et provoquant la synthèse et la libération de GH. Comme il agit sur le récepteur de la GHRH et non sur celui de la ghréline, il est additif, et dans les études humaines sur les molécules parentes fortement synergique, avec les GHRP (GHRP-6, GHRP-2, ipamorelin) qui agissent sur le récepteur de la ghréline. L'association d'un analogue de la GHRH et d'un GHRP est la base de presque tous les protocoles de la communauté.

Sa courte durée est le but recherché : il produit une pulsation de GH terminée en une heure ou deux, ce qui préserverait le profil pulsatile naturel au lieu de l'aplatir. Le tonus de la somatostatine détermine toujours l'ampleur de la pulsation, ce qui explique que le moment par rapport aux repas et au sommeil soit autant discuté.

Le GRF(1-29) modifié au niveau du récepteur de la GHRH de l'hypophyse — le même récepteur et la même libération pulsatile que la sermorelin, qui n'est autre que le GRF(1-29) lui-même. Les quatre acides aminés substitués ralentissent sa dégradation ; ils ne changent pas son action.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Niveau D (this molecule); A (parent molecules)

Libération de GH

Il n'existe aucun essai humain contrôlé publié sur le mod GRF 1-29 en tant que tel. L'affirmation selon laquelle il libère la GH repose sur trois éléments : (1) le GRF 1-29 lui-même est un de GH établi, avec des décennies de données humaines (essais de la sermorelin chez l'enfant et l'adulte, p. ex. Thorner 1996) ; (2) chacune des substitutions a été montrée, dans des travaux de liaison au récepteur et de stabilité plasmatique, comme préservant ou améliorant l'activité tout en ralentissant la dégradation (Frohman 1989, J Clin Invest — dégradation du GHRH par la DPP-IV ; Campbell 1991, Peptides — relation structure–activité des analogues du GRF) ; (3) le CJC-1295, qui utilise exactement cette séquence plus le DAC, a augmenté la GH et l'IGF-1 chez des adultes en bonne santé (Teichman 2006, JCEM). Aucun de ces éléments n'est un essai de la molécule sans DAC, et la différence de signifie que les données du CJC-1295 en particulier ne se transposent pas directement. [1][2][3][6]

Niveau A (for GRF 1-29 or GHRH combined with GHRP-6/GHRP-2)

Synergie avec les GHRP

Des études humaines des années 1990 ont montré que l'administration conjointe de GHRH avec le GHRP-6 ou le GHRP-2 produisait des pics de GH bien plus grands que l'un ou l'autre seul (Bowers 1990, JCEM). Les protocoles de la communauté supposent qu'il en va de même pour le mod GRF 1-29 plus l'ipamorelin. Plausible, non démontré. [5]

Composition corporelle, sommeil, récupération, anti-âge

Aucune donnée humaine pour cette molécule. La sermorelin et la tesamorelin (les analogues de la GHRH réellement étudiés) ont montré des hausses modestes de l'IGF-1 et, pour la tesamorelin, une réduction de la graisse viscérale dans la lipodystrophie du VIH ; on ignore si une dose équivalente de mod GRF 1-29 produit le même effet.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

aucun spécifique à cette molécule. Les analogues de la GHRH dans les essais provoquent des bouffées de chaleur, des réactions au site d'injection, des céphalées et des étourdissements transitoires ; les essais sur la tesamorelin ont aussi enregistré des douleurs articulaires, des œdèmes et une glycémie élevée.

Rapporté par la communauté

une brève bouffée de chaleur ou sensation de chaleur et un « vertige de tête » dans les minutes qui suivent l'injection sont les plus fréquents ; rougeur au site d'injection ; occasionnellement céphalée, somnolence après des doses du soir, rétention d'eau et fourmillements dans les mains en cas d'utilisation prolongée.

Théorique. tout ce qui élève la GH et l'IGF-1 comporte les préoccupations de la classe — sensibilité à l'insuline réduite, rétention hydrique et prudence chez toute personne atteinte d'une tumeur maligne active. Les analogues du GRF peuvent en principe provoquer la formation d'anticorps ; les essais sur la sermorelin ont rapporté des anticorps à faible titre sans effet clinique.

Interactions. additif avec tous les de la GH. La somatostatine, une glycémie élevée, des acides gras libres élevés et les glucocorticoïdes atténuent la réponse de la GH à la GHRH ; il s'agit de physiologie plutôt que d'une interaction médicamenteuse, mais cela explique la convention « injecter à jeun ». Les médicaments hypoglycémiants peuvent nécessiter une surveillance si l'IGF-1 augmente.

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Fondés sur la physiologie de l'axe de la GH ; rien n'est spécifique à cette molécule :

Marqueur	Pourquoi on le surveille
IGF-1	la lecture intégrée de l'exposition à la GH. Pour un analogue de la GHRH d'action courte, une hausse modeste est attendue ; une forte hausse évoque une surexposition.
Glycémie à jeun, insuline à jeun, HbA1c	la GH diminue la sensibilité à l'insuline ; les principaux marqueurs de sécurité pour tout composé de l'axe de la GH.
Bilan lipidique	la GH modifie les lipides, dans un sens variable.
TSH / T4 libre	la GH augmente la conversion de T4 en T3 et peut abaisser la T4 libre.
Cortisol du matin et prolactine	les analogues de la GHRH ne devraient pas les modifier ; une mesure de base montre si le GHRP associé le fait.
Pression artérielle et poids corporel (à la même heure chaque matin)	détecte tôt la rétention hydrique.
IGFBP-3	parfois demandée avec l'IGF-1 pour l'interpréter ; facultative.

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Généralement présenté en flacons lyophilisés de 2 mg ou 5 mg. avec de l', faire tourner doucement, ne pas agiter. Les analogues du GRF se dégraderaient plus vite en solution que les GHRP, de sorte que de petits volumes reconstitués utilisés en quelques semaines sont la norme dans la communauté. Souvent prélevé dans la même seringue que l'ipamorelin ; le calculateur prend en charge un mélange de deux peptides.

Ouvrir dans le calculateur, prérempli →

6Souvent étudié avec

Ipamorelin (l'association standard), GHRP-2, GHRP-6, hexarelin. CJC-1295 (la version DAC — même séquence, d'action prolongée ; voir cette page). Sermorelin et tesamorelin comme parents étudiés les plus proches.

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Non approuvé par la FDA. Le CJC-1295 figure dans la catégorie 2 de la liste des substances médicamenteuses en vrac de la FDA de 2023 ; l'interprétation selon laquelle cette entrée inclut la molécule sans DAC varie †
Union européenne	Non autorisé
Royaume-Uni	Sans autorisation
Australie	Non approuvé ; les analogues de la GHRH relèvent de l'inscription sur ordonnance uniquement †
Afrique du Sud	Non enregistré
Sport	Interdit par la WADA (S2 — la GHRH et ses analogues sont nommés ; le CJC-1295 et la sermorelin sont cités comme exemples)

8Questions ouvertes

Pharmacocinétique réelle du mod GRF 1-29 chez l'humain — personne ne l'a publiée.
Si des doses sous-cutanées répétées aux niveaux de la communauté modifient l'IGF-1 ou la composition corporelle.
Si la synergie observée pour la GHRH + GHRP-6 vaut pour le mod GRF 1-29 + ipamorelin.
Formation d'anticorps en cas d'utilisation prolongée.

9Références

1Frohman LA, Downs TR, Heimer EP, Felix AM (1989). Dipeptidylpeptidase IV and trypsin-like enzymatic degradation of human growth hormone-releasing hormone in plasma. J Clin Invest. PubMed · DOI
2Campbell RM et al. (1991). GRF analogs and fragments: correlation between receptor binding, activity and structure. Peptides. PubMed · DOI
3Teichman SL et al. (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
4Jetté L et al. (2005). Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats. Endocrinology. PubMed · DOI
5Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
6Thorner MO et al. (1996). Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

fils du forum →

protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

Pas encore assez de données. 0 des 50 membres nécessaires ont consigné ce composé pendant 4+ semaines. Nous n'affichons rien en dessous de 50, afin que personne ne puisse être identifié.

11Historique de la page

26 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

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