肽資料庫

24 種肽
Bortezomib
Velcade · PS-341 · MG-341

硼原子可逆地結合 26S 蛋白酶體的活性位點(主要為 β5「類胰凝乳蛋白酶」次單元),使細胞無法清除不需要的蛋白質;骨髓瘤細胞會製造大量抗體蛋白,因而無法承受……

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Chlorotoxin
CTX · CLTX; the imaging conjugate is tozuleristide; the earlier radiotherapeutic was TM-601 / <sup>131</sup>I-TM-601

選擇性結合於神經膠質瘤及其他數種腫瘤細胞表面——一般認為其標的為基質金屬蛋白酶-2 複合體與氯離子通道組件——並將附著其上的任何物質(螢光染劑、…

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Bombesin and GRP
bombesin; gastrin-releasing peptide) · its C-terminal fragment neuromedin C); related mammalian peptide neuromedin B. Receptor-targeted tracers include <sup>68</sup>Ga-RM2 · <sup>68</sup>Ga-NeoBOMB1

作用於 bombesin 受體家族——主要是 GRP 受體(BB2/GRPR)與 neuromedin B 受體(BB1)——在正常生理中驅動胃泌素釋放、腸道蠕動、飽足感與搔癢,並在數種……上大量過度表現

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DOTATATE
DOTA-Tyr3-octreotate · DOTA-TATE · oxodotreotide; Ga-68 DOTATATE = Netspot

此肽與神經內分泌腫瘤細胞上的體抑素受體第 2 亞型(SSTR2)結合並被內化;Ga-68 釋放正子,由 PET 攝影機偵測,而 Lu-177 釋放短射程 β 粒子,自…照射腫瘤

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DOTATOC
DOTA-Tyr3-octreotide · DOTA-TOC · edotreotide; Ga-68 DOTATOC = gallium Ga 68 edotreotide; Lu-177 DOTATOC = 177Lu-edotreotide

與神經內分泌腫瘤細胞上的 SSTR2(及程度較低的 SSTR5)結合;所攜帶的放射性金屬可對其進行造影或照射

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PSMA-617 and PSMA-11
PSMA-617 = vipivotide tetraxetan; Lu-177 PSMA-617 = Pluvicto · lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan; PSMA-11 = gozetotide · HBED-CC-PSMA; Ga-68 PSMA-11 = Locametz

Glu-urea-Lys 頭端會結合 PSMA 的活性位點,PSMA 是一種在多數攝護腺癌細胞表面過度表現的酵素;複合物隨後被內化,所連接的同位素即可對該細胞進行造影(Ga-68)或照射(Lu-177)

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Pentetreotide
indium In-111 pentetreotide · 111In-DTPA-D-Phe1-octreotide · 111In-DTPA-octreotide

與神經內分泌腫瘤細胞上的 SSTR2(及 SSTR5)結合;銦-111 釋出的伽瑪射線於第 4 及 24 小時以伽瑪攝影機偵測

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Satoreotide
JR11 · DOTA-JR11 · NODAGA-JR11; also LM3 and other "SSTR antagonist" radioligands as a class

與 SSTR2 結合但不使其活化或內化;由於拮抗劑能辨識的受體構形遠多於致效劑,每個腫瘤細胞上結合的分子數量大幅增加,從而遞送更多輻射或產生更明亮的影像

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FAPI radiotracers
FAPI-04 · FAPI-46 · FAPI-74; Ga-68 FAPI

與 FAP 結合;FAP 是一種蛋白酶,位於多數實體腫瘤基質中的癌症相關纖維母細胞表面(也見於部分纖維化及發炎組織);同位素造影或照射的是腫瘤的支持組織,而非癌…

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RGD peptides
Arg-Gly-Asp peptides; cilengitide-)); F-18 galacto-RGD; F-18 fluciclatide; F-18 alfatide; Ga-68 NOTA-PRGD2; Tc-99m maraciclatide; Ga-68/F-18 "integrin PET"

RGD 是細胞外基質蛋白用來抓附整合素受體的三胺基酸序列;環狀 RGD 肽可結合腫瘤血管及部分腫瘤細胞上的整合素 αvβ3(及 αvβ5),或加以阻斷(cilengitide),或……

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Exendin-4 imaging
Ga-68 NODAGA-exendin-4 · Ga-68 DOTA-exendin-4 · In-111 DTPA-exendin-4

與 GLP-1 受體結合並被內化;此受體在胰島素瘤(以及正常胰臟 β 細胞)上以極高密度表現。放射性同位素讓 PET 或 SPECT 攝影機能找出常小於 1 cm、且無法以…

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Tc-99m tilmanocept and depreotide
Tilmanocept: technetium Tc 99m tilmanocept · Lymphoseek · DTPA-mannosyl-dextran. Depreotide: technetium Tc 99m depreotide

tilmanocept 的甘露糖基團會與淋巴結內巨噬細胞及樹突細胞上的 CD206(甘露糖受體)結合,因此會滯留在引流腫瘤的第一站(「前哨」)淋巴結中

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Pentixafor and pentixather
Pentixafor: CPCR4.2 · Ga-68 pentixafor · [68Ga]boclatixafortide

與趨化激素受體 CXCR4 結合,此受體在許多血液腫瘤(骨髓瘤、淋巴瘤、白血病)、部分實體腫瘤、分泌醛固酮的腎上腺腺瘤及活化的免疫細胞上過度表現;同位素可對這些細胞進行造影或…

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Motixafortide
BL-8040 · BKT140 · 4F-benzoyl-TN14003

阻斷造血幹細胞上的 CXCR4 受體,解除將其固定於骨髓中的 CXCL12(SDF-1)「錨定」,使幹細胞釋出至血液中,以便進行採集

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gp100 peptide vaccine
gp100:209–217 · g209-2M · gp100 209-2M

在強效佐劑形成的儲庫中,將黑色素瘤相關肽呈現給免疫系統,使針對帶有 gp100 的黑色素瘤細胞的 CD8+「殺手」T 細胞擴增

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Nelipepimut-S
NeuVax · E75 · nelipepimut-S

擴增 HER2 特異性 CD8+ T 細胞,使其能辨識並殺死手術與化療後殘留的 HER2 表現乳癌細胞

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GV1001
tertomotide · GV1001 · Riavax

將端粒酶片段呈現給輔助型(CD4+)T 細胞,進而支援針對多數癌症中端粒酶陽性細胞的 CD8+ 反應;同一肽亦具有直接抗發炎及穿透細胞的特性…

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SurVaxM
SVN53-67/M57-KLH · SurVaxM · survivin peptide mimic vaccine

誘發針對存活素(survivin)的 CD8+ 與 CD4+ T 細胞及抗體反應;存活素是一種阻斷細胞死亡的蛋白質,在神經膠母細胞瘤及許多其他癌症中大量表現,但在正常成人組織中幾乎不存在

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CIMAvax-EGF
CimaVax · CIMAvax-EGF · EGF-P64k/Montanide vaccine

使患者對自身的 EGF 產生免疫,讓抗體清除循環中的 EGF,使由 EGFR 驅動的腫瘤失去生長訊號——這是一種由抗體介導的「配體剝奪」策略,而非 T 細胞疫苗

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IMA901 and multi-peptide vaccines
IMA901; related multi-peptide constructs IMA950 · IMA910 · GAPVAC

同時針對多種腫瘤抗原進行疫苗接種,使腫瘤即使失去任何單一抗原也無法藉此逃脫;事前以 cyclophosphamide 預處理,用意在於先耗竭調節性 T 細胞

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KRAS peptide vaccines
ELI-002 2P and ELI-002 7P · mKRAS peptide vaccine · pooled mutant KRAS long-peptide vaccine

誘發針對驅動該患者腫瘤的特定突變型 KRAS 蛋白的 T 細胞反應——由於該突變不存在於正常組織,這是真正的腫瘤特異性標靶

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Neoantigen peptide vaccines
NeoVax · NEO-PV-01 · personalised neoantigen long-peptide vaccine

針對每位患者自身腫瘤中的特定突變進行疫苗接種,因此標的是正常組織中不存在、且免疫系統未對其產生耐受性的序列

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Melflufen
melphalan flufenamide · Pepaxto · Pepaxti

親脂性肽可將 melphalan 迅速帶入細胞內,由胺肽酶在胞內將其切割,使高濃度的活性烷化劑滯留於細胞中;富含此類酵素的骨髓瘤細胞尤其如此

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ANG1005
ANG1005 · paclitaxel trevatide · GRN1005; platform: Angiopep-2

Angiopep-2 肽與腦微血管內皮上的 LRP1 結合,經由受體媒介的跨細胞轉運穿越血腦障壁,並將其化療藥物負載一併帶入

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證據等級A 人體隨機對照試驗B 人體小樣本/無對照C 動物(體內)D 體外/理論推斷— 僅有傳聞報告

在找 MK-677、NAD+ 或 rapamycin?它們並不是肽——請見並非肽,但常與肽一併討論。