Tc-99m tilmanocept and depreotide
Tilmanocept：technetium Tc 99m tilmanocept、Lymphoseek、DTPA-mannosyl-dextran。Depreotide：technetium Tc 99m depreotide、NeoTect、P829。相關的 Tc-99m 體抑素藥物：Tc-99m EDDA/HYNIC-TOC（Tektrotyd）
1這是什麼
這兩種藥物唯一的共同點是同位素。Technetium-99m 是核子醫學的主力：價格低廉，每個科室都能從產生器取得， 6 小時，其伽瑪射線能量非常適合標準攝影機。
Tilmanocept 於 1990 年代末期設計，是專為前哨淋巴結而開發的示蹤劑。切除黑色素瘤、乳癌或口腔癌的外科醫師需要知道腫瘤最先引流至哪一個淋巴結；若該淋巴結無癌細胞，病人便可免於接受完整的淋巴結廓清術。較舊的示蹤劑（Tc-99m 硫膠體、奈米膠體）是惰性顆粒，依粒徑大小停留於淋巴結中。Tilmanocept 則帶有甘露糖，可與淋巴結巨噬細胞上的受體結合，因此能迅速離開注射部位，並停留在第一站淋巴結，而不會繼續流向下一個淋巴結。它於 2013 年在美國核准，2014 年在歐盟核准。
Depreotide 是一種體抑素類似物，其肽本身內建鎝結合序列，因此不需要另外的螯合劑。它於 1999 年以 NeoTect 之名核准，用於協助判斷孤立性肺結節是否為癌症，後來被 FDG PET 取代並撤出市場。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
Tilmanocept 用於黑色素瘤及乳癌的前哨淋巴結偵測
頭頸部鱗狀細胞癌
富含巨噬細胞疾病的造影（類風濕性關節炎、動脈粥狀硬化、卡波西肉瘤）
Depreotide 用於孤立性肺結節
Tc-99m EDDA/HYNIC-TOC（Tektrotyd）
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
文獻（tilmanocept）. 注射部位疼痛或刺激（試驗中報告的發生率為 ~1% 或更低）、罕見的過敏反應（仿單警示可能發生反應，並建議備妥急救設備）；輻射劑量非常低（有效劑量遠低於 1 mSv）。尚未確立藥物交互作用。
文獻（depreotide）. 約 1–2% 出現不良反應：頭痛、噁心、頭暈、潮紅、疲倦、腹痛、短暫血壓變化；偶有短暫血糖變化。體抑素類似物治療會競爭結合位點。
社群報告
社群使用. 兩者基本上皆無相關紀錄。
理論推斷. tilmanocept 以葡聚醣為基礎；已知對葡聚醣過敏的病人列為注意事項 †。
交互作用。 tilmanocept 無具臨床意義的交互作用。Depreotide：併用 octreotide 或 lanreotide 可能降低腫瘤攝取。
研究者常監測的指標
單次診斷性注射無相關的血液標記。臨床上追蹤的項目：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 前哨淋巴結組織病理學 | 這是使用示蹤劑所要取得的結果；偽陰性率是外科計畫的關鍵品質指標。 |
| 辨識出的淋巴結數量，以及注射部位與淋巴結計數比 | 前哨淋巴結切片的稽核指標。 |
| 對於 depreotide 時代的體抑素造影：嗜鉻粒蛋白 A 及與腫瘤相關的荷爾蒙標記，與 pentetreotide（#204）相同 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
不適用於個人。Lymphoseek 為含冷凍乾燥 tilmanocept 的套組小瓶，在醫院放射藥局以過鎝酸鈉 Tc-99m 標記；抽取劑量前會先檢測放射化學純度。NeoTect 為加熱標記的套組（加入過鎝酸鹽後煮沸）。本網站未為這些化合物提供計算器連結。
6常與之一同研究的化合物
Tc-99m 硫膠體、奈米膠體及藍染劑（前哨淋巴結定位中的對照劑與併用劑）；吲哚青綠螢光（較新的非放射性輔助示蹤劑）；pentetreotide（#204）、DOTATATE（#201）及 DOTATOC（#202），是與 depreotide 競爭的體抑素受體藥物。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | Lymphoseek 於 2013 年 3 月獲 FDA 核准，用於乳癌及黑色素瘤的淋巴定位；2014 年 6 月擴增至口腔鱗狀細胞癌的前哨淋巴結切片，以及更廣泛的實體腫瘤淋巴定位 †。NeoTect 於 1999 年獲 FDA 核准，現已不再上市 |
| 歐盟 | Lymphoseek 於 2014 年 11 月獲 EMA 核准，用於罹患乳癌、黑色素瘤或口腔鱗狀細胞癌之成人的前哨淋巴結造影及術中偵測 †。Tektrotyd 已在數個會員國（波蘭、捷克等）核准 †。Depreotide 從未在歐盟廣泛上市 |
| 英國 | Lymphoseek 經 MHRA 核准許可；NHS 的可及性不一 † |
| 澳洲 | Lymphoseek 已於 TGA 登記 †；前哨淋巴結定位多以 Tc-99m 硫化銻膠體進行 |
| 南非 | 登記狀態 † |
| 運動（WADA） | 未列入 |
8尚未解答的問題
- 在隨機對照試驗中，tilmanocept 以受體標靶達成的滯留，是否能比膠體帶來更少的前哨淋巴結切片偽陰性；目前證據具比較性，但尚無定論。
- tilmanocept 作為巨噬細胞（CD206）造影劑，在發炎性及感染性疾病中的潛力，包括搭配 PET 同位素（Ga-68 tilmanocept 正處於早期研究階段 †）。
- 低成本的 Tc-99m 體抑素 SPECT（Tektrotyd）在無法使用 PET 的地區是否仍有其角色。
9參考文獻
- 1Vera DR et al. (2001). A synthetic macromolecule for sentinel node detection: 99mTc-DTPA-mannosyl-dextran. J Nucl Med. PubMed
- 2Sondak VK et al. (2013). Combined analysis of phase III trials evaluating [99mTc]tilmanocept and vital blue dye for identification of sentinel lymph nodes in clinically node-negative cutaneous melanoma. Ann Surg Oncol. PubMed · DOI
- 3Wallace AM et al. (2013). Comparative evaluation of [99mTc]tilmanocept for sentinel lymph node mapping in breast cancer patients: results of two phase 3 trials. Ann Surg Oncol. PubMed · DOI
- 4Agrawal A et al. (2015). [99mTc]Tilmanocept accurately detects sentinel lymph nodes and predicts node pathology status in patients with oral squamous cell carcinoma of the head and neck: results of a phase III multi-institutional trial. Ann Surg Oncol. PubMed · DOI
- 5Azad AK et al. (2015). γ-Tilmanocept, a new radiopharmaceutical tracer for cancer sentinel lymph nodes, binds to the mannose receptor (CD206). J Immunol. PubMed · DOI
- 6Blum J et al. (2000). Preliminary results of technetium-99m depreotide scintigraphy in the evaluation of solitary pulmonary nodules: a multicenter trial. Chest. PubMed
- 7Gabriel M et al. (2003). An intrapatient comparison of 99mTc-EDDA/HYNIC-TOC with 111In-DTPA-octreotide for diagnosis of somatostatin receptor-expressing tumors. J Nucl Med. PubMed
- 8FDA. Lymphoseek (technetium Tc 99m tilmanocept) prescribing information; EMA Lymphoseek EPAR product information. FDA. NeoTect (technetium Tc 99m depreotide) prescribing information (historical). PubMed
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