Sermorelin
GRF 1-29、GHRH (1-29)-NH₂、sermorelin acetate；品牌 Geref（已停產）、Geref Diagnostic
1這是什麼
Sermorelin 其實就是 GHRH 的活性部分；GHRH 是下視丘釋放、促使腦下垂體製造生長激素的激素。GHRH 的 44 個胺基酸中，前 29 個即足以產生完整活性；1982 年 Guillemin 與 Vale 兩個研究團隊從胰臟腫瘤中分離出 GHRH 後，此片段於 1980 年代被合成出來。Serono 將其開發為 Geref：一種檢測腦下垂體功能的診斷用注射劑，以及用於因 GHRH 不足而生長遲緩兒童的每日治療。它於 1997 年在美國獲得核准，並於 2008 年因 EMD Serono 停止商業供應而撤市，當時重組 GH 已取代其在兒科市場的地位。
由於曾經獲得核准，其原料藥仍符合藥局調劑的資格，sermorelin 也因此成為美國「長壽」與男性健康診所最常開立處方的 GH 軸化合物。它是一種真正的藥物，在兒童中具有實際的安全性紀錄；但成人抗老化用途的證據則薄弱得多。
2推測的作用機制
Sermorelin 與腦下垂體生長激素細胞上的 GHRH 受體結合，使環磷酸腺苷（cAMP）升高，既能刺激 GH 立即釋放，也能隨時間增加 GH 基因表現。由於它作用於腦下垂體的上游：
3研究顯示了什麼
兒童 GH 缺乏症／特發性身材矮小
診斷性 GH 刺激試驗
睡眠
HIV 脂肪代謝異常
中年成人的身體組成與「抗老化」
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
文獻（兒童仿單與成人研究）. 列出的不良反應包括注射部位反應（疼痛、發紅、腫脹——最常見，約每 6 名兒童中有 1 名）、臉部潮紅、頭痛、頭暈、噁心、過動、嗜睡、吞嚥困難及味覺改變；部分兒童產生了 GHRH 抗體，但無明顯臨床影響。在高齡成人中：於 2 mg/day 時出現體液滯留、關節痛、腕隧道症候群類症狀，以及空腹血糖／胰島素升高，與 GH 作用一致。
社群報告
注射後潮紅與溫熱感、頭痛、水分滯留、手部刺麻感、食慾增加、夢境鮮明或醒來時昏沉、注射部位腫塊。源自 GH 生理學的類別層級考量. 胰島素敏感性降低、關節疼痛、水腫、活動性惡性腫瘤的理論性疑慮。這些是以任何方法提高 GH／IGF-1 的公認風險；sermorelin 遵循回饋調控的機制可能降低但無法消除這些風險。
交互作用。 糖皮質類固醇、levodopa、胰島素、clonidine 及環氧化酶抑制劑會干擾診斷性 GH 反應（列於先前仿單）；檢測前應先補充甲狀腺素。與 GHRP 具加成作用。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| IGF-1 | GH 軸反應的標準指標；診所通常以維持在依年齡校正的參考範圍內為目標。於基線及 4–12 週後測量。 |
| IGFBP-3 | 有時與 IGF-1 一併測量。 |
| 空腹血糖、空腹胰島素、HbA1c | 在每日 2 mg/day 的高齡成人研究中，胰島素阻抗上升。 |
| 甲狀腺功能（TSH、游離 T4） | 甲狀腺狀態會影響 GH 反應，解讀 IGF-1 前應先確認其正常。 |
| 泌乳素 | 預期不會因 sermorelin 而上升；在併用方案中有助於與 GHRP 的作用區分。 |
| 身體組成（DEXA）與腰圍 | 成人研究所測量的結果指標。 |
| 血壓、水腫、關節與手腕症狀 | GH 過量的實際徵象。 |
| 一般基線檢查：全血球計數（CBC）、綜合代謝檢查（CMP）、血脂 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
調劑及研究用藥瓶常見規格為 2 mg、5 mg、9 mg 或 15 mg（多劑量）。以抑菌注射用水回溶，輕輕旋轉混勻，冷藏保存。原始 Geref 仿單規定回溶後 14 天內使用；目前許多調劑業者標示為 28 天。依研究及診所方案所述，通常於就寢時空腹進行皮下注射。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
Ipamorelin、GHRP-2、GHRP-6（協同促進 GH 釋放）、arginine（診斷試驗）、tesamorelin 及 CJC-1295（作為替代選項）。調劑的「sermorelin/ipamorelin」組合在美國診所中很常見。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 1997 年核准（Geref、Geref Diagnostic）；2008 年因商業因素撤市。Sermorelin acetate 仍可透過調劑藥局憑處方使用；未列入 FDA 2023 年第 2 類（Category）清單 † |
| 歐盟 | 目前未獲核准 †；部分會員國過去曾有 GHRH 診斷產品 |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 非核准產品；GHRH 類似物屬處方藥（第 4 級管制，Schedule） |
| 南非 | 未註冊 |
| 運動 | WADA 禁用（S2——明列 GHRH 及其類似物） |
8尚未解答的問題
- 在其他方面健康的中年成人中，恢復 GH 脈衝是否能改善任何硬性結果？針對高齡成人的研究顯示 IGF-1 與身體組成有小幅改善，但功能並未提升。
- 成人長期接受 GHRH 刺激的長期安全性——超過數個月的情況尚未經研究。
- 抗體生成（曾見於兒童）在成人使用多年後是否具有意義？
- 診所調劑的 sermorelin 效價與無菌性是否一致？調劑品質參差不齊。
9參考文獻
- 1Thorner M et al. (1996). Growth hormone (GH) releasing hormone (GHRH) 1-29 treatment of GH-deficient children: 12-month results. J Clin Endocrinol Metab. PubMed
- 2Corpas E, Harman SM, Piñeyro MA, Roberson R, Blackman MR (1992). Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulin-like growth factor-I levels in old men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Khorram O, Laughlin GA, Yen SSC (1997). Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]growth hormone-releasing hormone-(1-29)-NH₂ in age-advanced men and women. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 4Vittone J et al. (1997). Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men. Metabolism. PubMed · DOI
- 5Walker RF (2006). Sermorelin: a better approach to management of adult-onset growth hormone insufficiency? Clin Interv Aging. PubMed · DOI
- 6Prakash A, Goa KL (1999). Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. BioDrugs. PubMed · DOI
- 7Steiger A et al. (1992). Effects of growth hormone-releasing hormone and somatostatin on sleep EEG and nocturnal hormone secretion in male controls. Neuroendocrinology. PubMed · DOI
- 8Geref (sermorelin acetate for injection) prescribing information, EMD Serono (historical label). PubMed
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