Sermorelin
GRF 1-29, GHRH (1-29)-NH₂, sermorelin acetate ; marque Geref (arrêtée), Geref Diagnostic
1De quoi il s'agit
Sermorelin est simplement la partie active du GHRH, l'hormone que l'hypothalamus libère pour inciter l'hypophyse à fabriquer de l'hormone de croissance. Les 29 premiers des 44 acides aminés du GHRH suffisent à une activité complète, et ce fragment a été synthétisé dans les années 1980 après l'isolement du GHRH à partir de tumeurs pancréatiques par les groupes de Guillemin et de Vale en 1982. Serono l'a développé sous le nom de Geref : une injection diagnostique pour tester la fonction hypophysaire, et un traitement quotidien pour les enfants présentant un retard de croissance dû à un GHRH insuffisant. Il a été approuvé aux États-Unis en 1997, et retiré en 2008 lorsque EMD Serono l'a arrêté commercialement, la GH recombinante ayant pris le marché pédiatrique.
Comme il avait été approuvé, sa substance en vrac est restée éligible à la préparation magistrale en pharmacie, et sermorelin est devenu le composé de l'axe GH le plus souvent prescrit par les cliniques américaines de « longévité » et de santé masculine. C'est un vrai médicament avec un véritable historique de sécurité chez l'enfant ; l'usage anti-âge chez l'adulte repose sur des preuves bien plus minces.
2Mode d'action supposé
Sermorelin se lie au récepteur du GHRH sur les somatotropes hypophysaires, augmentant l'AMP cyclique, ce qui stimule à la fois la libération immédiate de GH et augmente l'expression du gène de la GH au fil du temps. Comme il agit en amont de l'hypophyse :
3Ce que montre la recherche
Déficit pédiatrique en GH / petite taille idiopathique
Test diagnostique de stimulation de la GH
Adultes âgés
Sommeil
Lipodystrophie du VIH
Composition corporelle et « anti-âge » chez les adultes d'âge moyen
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
Littérature (étiquette pédiatrique et études chez l'adulte). réactions au site d'injection (douleur, rougeur, gonflement — les plus courantes, environ 1 enfant sur 6), rougeur du visage, céphalée, étourdissements, nausées, hyperactivité, somnolence, dysphagie et modifications du goût étaient répertoriés ; des anticorps anti-GHRH se sont développés chez certains enfants sans effet clinique apparent. Chez les adultes âgés : rétention de liquide, arthralgie, symptômes de type syndrome du canal carpien et glycémie/insuline à jeun élevées à 2 mg/jour, compatibles avec l'action de la GH.
Rapporté par la communauté
rougeur et chaleur après l'injection, céphalée, rétention d'eau, fourmillements dans les mains, faim accrue, rêves vifs ou état vaseux au réveil, nodules au site d'injection.Considérations de classe tirées de la physiologie de la GH. sensibilité à l'insuline réduite, douleurs articulaires, œdème, préoccupation théorique en cas de tumeur maligne active. Ce sont les risques reconnus de l'élévation de la GH/IGF-1 par quelque méthode que ce soit ; le mécanisme respectant la rétroaction de sermorelin les réduit probablement mais ne les supprime pas.
Interactions. les glucocorticoïdes, la lévodopa, l'insuline, la clonidine et les inhibiteurs de la cyclooxygénase interfèrent avec la réponse diagnostique de la GH (répertoriés dans l'ancienne étiquette) ; l'hormone thyroïdienne doit être substituée avant le test. Additif avec les GHRP.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| IGF-1 | le marqueur standard de la réponse de l'axe GH ; les cliniques visent typiquement à le maintenir dans la plage de référence ajustée à l'âge. Mesuré au départ et après 4–12 semaines. |
| IGFBP-3 | parfois mesuré avec l'IGF-1. |
| Glycémie à jeun, insuline à jeun, HbA1c | la résistance à l'insuline a augmenté dans les études chez l'adulte âgé à 2 mg/jour. |
| Fonction thyroïdienne (TSH, T4 libre) | le statut thyroïdien affecte la réponse de la GH et doit être normal avant d'interpréter l'IGF-1. |
| Prolactine | non attendue en hausse avec sermorelin ; utile pour distinguer des effets des GHRP dans les associations. |
| Composition corporelle (DEXA) et tour de taille | les critères de jugement que les études chez l'adulte ont mesurés. |
| Pression artérielle, œdème, symptômes articulaires et du poignet | signes pratiques d'excès de GH. |
| CBC, CMP, lipides de référence généraux |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Les flacons préparés en officine et de recherche sont couramment de 2 mg, 5 mg, 9 mg ou 15 mg (multidoses). avec de l', faire tourner doucement, réfrigérer. L'étiquette originale de Geref précisait une utilisation dans les 14 jours suivant la reconstitution ; de nombreux préparateurs indiquent désormais 28 jours. Typiquement injecté par voie sous-cutanée au coucher à jeun, tel que rapporté dans les études et les protocoles de cliniques.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6 (libération synergique de GH), arginine (test diagnostique), tesamorelin et CJC-1295 (comme alternatives). Les associations « sermorelin/ipamorelin » préparées en officine sont courantes dans les cliniques américaines.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Approuvé en 1997 (Geref, Geref Diagnostic) ; retiré en 2008 pour des raisons commerciales. Sermorelin acetate reste disponible via les pharmacies de préparation magistrale sur ordonnance ; il ne figure pas sur la liste de catégorie 2 de la FDA de 2023 † |
| Union européenne | Actuellement non autorisé † ; des produits diagnostiques GHRH étaient auparavant disponibles dans certains États membres |
| Royaume-Uni | Non autorisé |
| Australie | Pas un produit approuvé ; les analogues du GHRH sont sur ordonnance uniquement (Schedule 4) |
| Afrique du Sud | Non enregistré |
| Sport | Interdit par la WADA (S2 — le GHRH et ses analogues sont nommés) |
8Questions ouvertes
- Rétablir les pulsations de GH chez des adultes d'âge moyen par ailleurs en bonne santé améliore-t-il un critère de jugement solide ? Les études chez les adultes âgés ont modestement amélioré l'IGF-1 et la composition corporelle sans gains fonctionnels.
- Sécurité à long terme d'une stimulation chronique par le GHRH chez l'adulte — non étudiée au-delà de quelques mois.
- La formation d'anticorps (observée chez l'enfant) compte-t-elle lors de plusieurs années d'usage chez l'adulte ?
- Le sermorelin préparé en officine dans les cliniques est-il constamment actif et stérile ? La qualité de la préparation magistrale varie.
9Références
- 1Thorner M et al. (1996). Growth hormone (GH) releasing hormone (GHRH) 1-29 treatment of GH-deficient children: 12-month results. J Clin Endocrinol Metab. PubMed
- 2Corpas E, Harman SM, Piñeyro MA, Roberson R, Blackman MR (1992). Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulin-like growth factor-I levels in old men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Khorram O, Laughlin GA, Yen SSC (1997). Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]growth hormone-releasing hormone-(1-29)-NH₂ in age-advanced men and women. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 4Vittone J et al. (1997). Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men. Metabolism. PubMed · DOI
- 5Walker RF (2006). Sermorelin: a better approach to management of adult-onset growth hormone insufficiency? Clin Interv Aging. PubMed · DOI
- 6Prakash A, Goa KL (1999). Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. BioDrugs. PubMed · DOI
- 7Steiger A et al. (1992). Effects of growth hormone-releasing hormone and somatostatin on sleep EEG and nocturnal hormone secretion in male controls. Neuroendocrinology. PubMed · DOI
- 8Geref (sermorelin acetate for injection) prescribing information, EMD Serono (historical label). PubMed
Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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