1這是什麼
GHRP-6 是最早的生長激素釋放肽。它由 Cyril Bowers 與 Frank Momany 於 1980 年代初期設計,他們以 met-enkephalin(一種類鴉片肽)為起點加以修飾,直到它能從腦下垂體細胞釋放生長激素(GH),且不具任何類鴉片活性。它完全是合成的;體內並不存在具有此序列的物質。
它在科學上的重要性大於其臨床紀錄。研究人員在探究 GHRP-6 如何釋放 GH 時,於 1996 年發現了一個先前未知的受體(生長激素促分泌素受體,),三年後又在胃中發現了與之結合的天然激素 ghrelin。換言之,GHRP-6 是促成發現這種飢餓激素的化合物。GHRP-6 本身從未被開發成藥品;後來由它衍生出選擇性更高的化合物(GHRP-2、hexarelin、ipamorelin,以及口服藥物 MK-677)。
在社群中,它被用作 GH 促分泌素;由於它會強烈增加食慾,有時也專門為了這項效應而使用。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
人體中的 GH 釋放
長期給藥、身體組成、生長
食慾刺激
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
急性研究報告顏面潮紅、短暫溫熱感、嗜睡與飢餓感。每次給藥後皮質醇與泌乳激素會輕度且短暫上升。GH 釋放後血糖可能上升。長期人體安全性尚未經過研究。社群報告
注射後不久出現強烈飢餓感(其最主要特徵)、水分滯留、手部刺痛或麻木、給藥後倦怠、頭痛、注射部位發紅;偶有空腹血糖升高的報告。理論推斷. 長期使用下 GH/IGF-1 持續升高及胰島素敏感性下降;對患有活動性惡性腫瘤者有疑慮;頻繁給藥時反覆刺激皮質醇與泌乳激素;受體去敏感化。
交互作用。 與 GHRH 類似物(CJC-1295、sermorelin、tesamorelin)併用時 GH 釋放具協同作用;降血糖藥物可能需要監測;糖皮質激素與高游離脂肪酸會減弱 GH 反應。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| IGF-1 | 隨 GH 持續釋放而上升;是 GH 軸效應及過度反應的主要指標。 |
| 空腹血糖與 HbA1c(糖化血色素) | GH 對胰島素具有拮抗調節作用;數值上升代表胰島素敏感性下降。 |
| 皮質醇(早晨) | GHRP-6 會急性刺激 ACTH/皮質醇;頻繁給藥時具參考意義。 |
| 泌乳激素 | 與 ipamorelin 不同,GHRP-6 會使其輕度上升。 |
| 體重與腰圍 | 食慾刺激可能導致脂肪增加,抵銷任何 GH 效應。 |
| 血壓與體液狀態 | 早期常見水分滯留。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
通常為 5 mg 小瓶裝。以抑菌注射用水復溶,輕輕旋轉混勻。常與 GHRH 類似物在同一支注射器中合併使用;計算器支援雙肽混合。
在計算器中開啟(已預填)→6常與之一同研究的化合物
GHRH 類似物(CJC-1295/mod GRF 1-29、sermorelin)——此協同作用是人體中唯一確立的交互作用。社群的組合方案亦包括 GHRP-2 與 ipamorelin。
僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態(查核於 —) |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准。已列入 FDA 調製用原料藥清單第 2 類(2023),限制其調製 |
| 歐盟 | 未獲授權 |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 作為 GH 促分泌素被歸類為處方藥(Schedule 4);並非核准產品 † |
| 南非 | 未於 SAHPRA 註冊 |
| 運動(WADA) | 禁用(S2——肽類激素、生長因子、相關物質及模擬物;GHRP 類被明確列名) |
8尚未解答的問題
- 以社群劑量長期皮下注射 GHRP-6,是否會改變成人的身體組成?目前沒有對照資料。
- 重複給藥時,GH 反應多快會出現去敏感化?
- 動物研究中的心臟保護發現對人類是否具有任何意義。
9參考文獻
- 1Bowers CY, Momany FA, Reynolds GA, Hong A (1984). On the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Endocrinology. PubMed · DOI
- 2Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Howard AD et al. (1996). A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. PubMed · DOI
- 4Kojima M et al. (1999). Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach. Nature. PubMed · DOI
- 5Cibrián D et al. (2006). Use of growth-hormone-releasing peptide-6 (GHRP-6) for the prevention of multiple organ failure. Clin Sci (Lond). PubMed · DOI
- 6Berlanga J et al. (2007). Growth-hormone-releasing peptide 6 (GHRP6) prevents oxidant cytotoxicity and reduces myocardial necrosis in a model of acute myocardial infarction. Clin Sci (Lond). PubMed · DOI
- 7Laferrère B et al. (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — GHRP-6 category 2 listing. PubMed
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