Ganirelix
Orgalutran（歐盟／英國／澳洲）、Fyremadel、Antagon（美國舊名）、ganirelix acetate injection（美國學名藥）、Org 37462
1這是什麼
Ganirelix 是 IVF 使用的兩種注射型 GnRH 拮抗劑之一，由 Organon 開發（現為 Merck/MSD 等公司）。與 cetrorelix 相同，它阻斷腦下垂體的 GnRH 受體，使女性自身的 LH 激增無法在醫學中心準備取卵之前促使卵子釋出。它以即用型預充填注射器形式提供，這是它在美國醫學中心比 cetrorelix 更常用的實際原因之一。它在控制性卵巢刺激以外並無核准用途。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
預防 IVF 中的 LH 提早激增
早發性重度 OHSS 的治療
捐卵與生育力保存週期
任何非 IVF 適應症
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
常見（文獻；美國仿單，n≈1,000 個週期）. 婦科來源的腹痛（~5%）、頭痛（~3%）、卵巢過度刺激症候群（~2%）、陰道出血、注射部位反應（~1%，主要為發紅與搔癢）、噁心。仿單亦將胎兒死亡（~4%）列為試驗中觀察到的不良事件；此比率與一般 IVF 族群相當，且未被歸因於此藥。
嚴重／警語. 過敏反應，包括罕見的全身性過敏反應，有時發生於首劑之後；懷孕（ganirelix 週期開始前會經監測以排除懷孕）與哺乳期間禁用。部分劑型的針頭護蓋含天然橡膠乳膠，對乳膠過敏的使用者而言具相關性。先天性異常發生率與其他人工生殖族群相當。
社群報告
基本上僅限於 IVF 患者：注射部位刺痛與瘀青、頭痛、情緒波動（難以與刺激用藥的影響區分）。理論推斷. 長期使用會抑制雌激素或睪固酮，並產生與促效劑相同的骨骼、情緒與代謝後果；未經檢驗。
交互作用。 無正式研究。經肽酶代謝，因此不太可能發生藥物動力學交互作用。在藥效學上會阻斷 gonadorelin 與 kisspeptin 的作用。
研究者常監測的指標
IVF 週期監測是唯一具證據基礎的情境：生育治療以外的任何用途，均無既定的監測指標。
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| LH | 抑制 LH 正是此藥的目的；LH 提早上升（>10 IU/L）或黃體素上升代表出現突破性失效。 |
| 雌二醇 | 反映濾泡發育與 OHSS 風險；首劑 ganirelix 後出現短暫下降屬預期現象。 |
| 黃體素（濾泡期晚期） | 提早黃體化預示新鮮胚胎植入的結果較差。 |
| 經陰道超音波 | 濾泡大小與數量決定 ganirelix 何時開始使用以及何時誘發排卵。 |
| 驗孕；OHSS 症狀（腹圍、體重、尿量） | 誘發排卵後。 |
| 血球容積比、鈉、肌酸酐、肝臟酵素 | 僅在發生 OHSS 時。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
以 0.25 mg/0.5 mL 預充填注射器形式供應；無需混合。於每天大致相同時間皮下注射於大腿上方或下腹部；仿單建議保持給藥時間一致，且在多數方案中，末劑於誘發排卵當天早上給予。劑量固定，因此計算器不適用。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
Cetrorelix（可互換的拮抗劑）、重組 FSH／HMG、HCG 及 GnRH 促效劑誘發排卵（triptorelin、leuprolide）、黃體素黃體期支持、kisspeptin-54（拮抗劑週期中的實驗性誘發排卵藥物）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 獲 FDA 核准（ganirelix acetate injection；已有學名藥），用於抑制接受控制性卵巢刺激女性的 LH 提早激增 |
| 歐盟 | 獲 EMA 許可（Orgalutran、Fyremadel） |
| 英國 | 獲 MHRA 許可（Orgalutran、Fyremadel）；限處方使用 |
| 澳洲 | 獲 TGA 核准（Orgalutran）；S4 |
| 南非 | 獲 SAHPRA 註冊（Orgalutran）；限處方使用 |
| 運動 | 截至審閱日期，WADA 未特別列名 † |
8尚未解答的問題
- 固定 0.25 mg 劑量是否對所有體重都是最適劑量（藥物動力學資料顯示，體重較輕的女性暴露量較高）。
- 固定或彈性起始日；證據不一，且因醫學中心而異。
- 在控制性卵巢刺激以外的使用，尚無資料。
9參考文獻
- 1The Ganirelix Dose-Finding Study Group (1998). A double-blind, randomized, dose-finding study to assess the efficacy of the gonadotrophin-releasing hormone antagonist ganirelix (Org 37462) to prevent premature luteinizing hormone surges in women undergoing ovarian stimulation with recombinant follicle stimulating hormone (Puregon). Hum Reprod. PubMed
- 2The European Orgalutran Study Group; Borm G, Mannaerts B (2000). Treatment with the gonadotrophin-releasing hormone antagonist ganirelix in women undergoing ovarian stimulation with recombinant follicle stimulating hormone is effective, safe and convenient: results of a controlled, randomized, multicentre trial. Hum Reprod. PubMed
- 3The North American Ganirelix Study Group (2001). Efficacy and safety of ganirelix acetate versus leuprolide acetate in women undergoing controlled ovarian hyperstimulation. Fertil Steril. PubMed
- 4Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 5Lainas TG et al. (2007). Management of severe early ovarian hyperstimulation syndrome by re-initiation of GnRH antagonist. Reprod Biomed Online. PubMed · DOI
- 6Ganirelix acetate injection / Orgalutran prescribing information and SmPC (current). PubMed
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