Ganirelix

Orgalutran (UE/Royaume-Uni/Australie), Fyremadel, Antagon (ancien nom américain), injection d'acétate de ganirelix (générique américain), Org 37462

Santé sexuelle, hormones et signalisation

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Note sur cette fiche. Ganirelix est un médicament sur ordonnance autorisé utilisé dans les cliniques de fertilité, et non un composé réservé à la recherche. Cette page explique la science publiée. Un usage en dehors d'un cycle de FIV supervisé n'a aucune base de preuves et comporte les risques exposés ci-dessous.

Résumé

Classe: Décapeptide antagoniste de la GnRH (LHRH) de synthèse (troisième génération), étroitement apparenté à cetrorelix
Mécanisme: Bloque de façon compétitive les récepteurs hypophysaires de la GnRH, supprimant la LH (et, dans une moindre mesure, la FSH) en quelques heures, sans effet flare, réversible 1–2 jours après l'arrêt
Voies étudiées: Injection sous-cutanée uniquement
Fourchette de doses rapportée: Autorisé : 0.25 mg par voie SC une fois par jour, débuté en milieu de phase folliculaire (généralement jour 5–6 de stimulation) et poursuivi jusqu'au jour du déclenchement. Les essais de recherche de dose ont testé 0.0625–2 mg ; des doses plus élevées ont réduit les taux d'implantation. Usage communautaire : anecdotique
Demi-vie: ~13 h après une dose unique ; ~16 h à l'état d'équilibre ; biodisponibilité ~91%
Conservation: Seringue préremplie : température ambiante selon l'étiquette (ne pas congeler), à l'abri de la lumière ; pas de reconstitution
Statut réglementaire: Médicament autorisé (États-Unis 1999, UE 2000, Royaume-Uni, Australie, Afrique du Sud et autres)

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

Ganirelix est l'un des deux antagonistes injectables de la GnRH utilisés en FIV, développé par Organon (aujourd'hui Merck/MSD et d'autres). Comme cetrorelix, il bloque le récepteur hypophysaire de la GnRH afin que le pic de LH propre à la femme ne puisse pas libérer les ovocytes avant que la clinique soit prête à les prélever. Il se présente en seringue préremplie prête à l'emploi, ce qui est une raison pratique pour laquelle il est plus courant que cetrorelix dans les cliniques américaines. Il n'a aucun usage autorisé en dehors de la stimulation ovarienne contrôlée.

2Mode d'action supposé

Blocage compétitif et réversible du récepteur de la GnRH. Environ 4 heures après la première dose de 0.25 mg, la LH baisse d'environ la moitié et la FSH de moins ; les taux se rétablissent environ 48 heures après la dernière injection.

Les travaux de recherche de dose ont montré un compromis inattendu : des doses plus élevées (1–2 mg) supprimaient plus complètement la LH mais produisaient un œstradiol plus bas et des taux d'implantation plus faibles, ce qui suggère qu'une certaine activité LH est nécessaire au développement normal des follicules et de l'endomètre. C'est pourquoi 0.25 mg est devenu la dose fixe.

Un déclenchement par un de la GnRH fonctionne encore dans un cycle sous ganirelix (l'agoniste déplace l'antagoniste et active brièvement le récepteur), ce qui est le fondement des protocoles antagonistes « sans SHO ».

Blocage compétitif du récepteur hypophysaire de la GnRH. La suppression dépend de la dose et s'inverse dans les jours qui suivent la dernière dose, si bien que le cycle propre de l'ovaire reprend rapidement.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Prévention du pic prématuré de LH en FIV

L'essai de recherche de dose (n=333) a établi 0.25 mg comme optimal, avec des élévations prématurées de LH dans <2% des cycles et le taux d'implantation le plus élevé (Ganirelix Dose-Finding Study Group 1998, Hum Reprod). Contre un protocole long avec leuprolide, ganirelix a donné une stimulation plus courte, une moindre utilisation de FSH et des taux de grossesse évolutive similaires (North American Ganirelix Study Group 2001, Fertil Steril). Un essai européen contre buserelin (n=730) a trouvé un taux de grossesse évolutive numériquement plus faible mais non statistiquement différent (European Orgalutran Study Group 2000, Hum Reprod). En données poolées sur les antagonistes, Cochrane a trouvé des taux de naissances vivantes comparables à ceux des protocoles avec et un SHO nettement moindre (Al-Inany 2016). [4]

Traitement du SHO sévère à début précoce

La reprise de ganirelix en phase lutéale dans des cycles avec SHO sévère précoce, avec congélation des embryons, a conduit à une régression rapide du SHO dans de petites séries de cas (Lainas 2007, Reprod Biomed Online). Hors AMM, petit, non contrôlé. [5]

Niveau A/B

Cycles de don d'ovocytes et de préservation de la fertilité

Les protocoles antagonistes avec ganirelix sont standard dans les cycles de don d'ovocytes et de préservation de la fertilité à démarrage aléatoire, car ils permettent de commencer la stimulation à n'importe quelle phase du cycle ; les données sont en grande partie observationnelles et au niveau de la classe.

Toute indication hors FIV

Aucune étudiée. Contrairement à cetrorelix, ganirelix n'a jamais été développé pour l'HBP, l'endométriose ou le cancer.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

Fréquents (littérature ; étiquette américaine, n≈1,000 cycles). douleur abdominale d'origine gynécologique (~5%), céphalées (~3%), syndrome d'hyperstimulation ovarienne (~2%), saignements vaginaux, réactions au site d'injection (~1%, surtout rougeur et démangeaisons), nausées. L'étiquette liste aussi la mort fœtale (~4%) comme événement indésirable observé dans les essais ; ce taux est en ligne avec les populations générales de FIV et n'a pas été attribué au médicament.

Graves / mises en garde. réactions d'hypersensibilité, y compris de rares anaphylaxies, parfois après la première dose ; contre-indiqué pendant la grossesse (les cycles sous ganirelix sont surveillés pour exclure une grossesse avant le début) et l'allaitement. Le protège-aiguille de certaines présentations contient du latex de caoutchouc naturel, ce qui concerne les utilisatrices allergiques au latex. Les taux d'anomalies congénitales sont comparables à ceux des autres cohortes de procréation médicalement assistée.

Rapporté par la communauté

essentiellement limités aux patientes de FIV : picotements et ecchymoses au site, céphalées, sautes d'humeur (difficiles à distinguer des médicaments de stimulation).

Théorique. un usage prolongé supprimerait les œstrogènes ou la testostérone avec les mêmes conséquences osseuses, sur l'humeur et métaboliques que les ; non testé.

Interactions. aucune étude formelle. Le métabolisme par les peptidases rend les interactions pharmacocinétiques improbables. Sur le plan pharmacodynamique, bloque les effets de la gonadoréline et de la kisspeptine.

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Le suivi du cycle de FIV est le seul contexte fondé sur des preuves : aucun marqueur n'est établi pour un usage en dehors du traitement de la fertilité.

Marqueur	Pourquoi on le surveille
LH	la suppression est le but du médicament ; une élévation prématurée (>10 IU/L) ou une élévation de la progestérone signale une percée.
Œstradiol	développement folliculaire et risque de SHO ; une baisse transitoire après la première dose de ganirelix est attendue.
Progestérone (fin de phase folliculaire)	la lutéinisation prématurée prédit de moins bons résultats du transfert à frais.
Échographie endovaginale	la taille et le nombre des follicules déterminent le début de ganirelix et le moment du déclenchement.
Test de grossesse ; symptômes de SHO (tour de taille abdominal, poids, diurèse)	après le déclenchement.
Hématocrite, sodium, créatinine, enzymes hépatiques	seulement en cas de SHO.

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Présenté en seringue préremplie de 0.25 mg/0.5 mL ; aucun mélange. Injecté par voie sous-cutanée dans le haut de la cuisse ou le bas-ventre à peu près à la même heure chaque jour ; l'étiquette conseille de garder un horaire constant, et la dernière dose est donnée le matin du jour du déclenchement dans la plupart des protocoles. La dose est fixe, le calculateur n'est donc pas applicable.

Ouvrir dans le calculateur, prérempli →

6Souvent étudié avec

Cetrorelix (antagoniste interchangeable), FSH recombinante/HMG, HCG et déclencheurs par agoniste de la GnRH (triptorelin, leuprolide), soutien lutéal par progestérone, kisspeptin-54 (déclencheur expérimental dans les cycles antagonistes).

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Approuvé par la FDA (injection d'acétate de ganirelix ; génériques disponibles) pour l'inhibition des pics prématurés de LH chez les femmes sous stimulation ovarienne contrôlée
Union européenne	Autorisé par l'EMA (Orgalutran, Fyremadel)
Royaume-Uni	Autorisé par la MHRA (Orgalutran, Fyremadel) ; sur ordonnance uniquement
Australie	Approuvé par la TGA (Orgalutran) ; S4
Afrique du Sud	Enregistré auprès de la SAHPRA (Orgalutran) ; sur ordonnance uniquement
Sport	Non listé spécifiquement par la WADA à la date de la revue †

8Questions ouvertes

Si une dose fixe de 0.25 mg est optimale pour tous les poids corporels (les données pharmacocinétiques suggèrent une exposition plus élevée chez les femmes plus légères).
Jour de début fixe ou flexible ; les données sont mitigées et propres à chaque clinique.
Aucune donnée sur l'usage en dehors de la stimulation ovarienne contrôlée.

9Références

1The Ganirelix Dose-Finding Study Group (1998). A double-blind, randomized, dose-finding study to assess the efficacy of the gonadotrophin-releasing hormone antagonist ganirelix (Org 37462) to prevent premature luteinizing hormone surges in women undergoing ovarian stimulation with recombinant follicle stimulating hormone (Puregon). Hum Reprod. PubMed
2The European Orgalutran Study Group; Borm G, Mannaerts B (2000). Treatment with the gonadotrophin-releasing hormone antagonist ganirelix in women undergoing ovarian stimulation with recombinant follicle stimulating hormone is effective, safe and convenient: results of a controlled, randomized, multicentre trial. Hum Reprod. PubMed
3The North American Ganirelix Study Group (2001). Efficacy and safety of ganirelix acetate versus leuprolide acetate in women undergoing controlled ovarian hyperstimulation. Fertil Steril. PubMed
4Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
5Lainas TG et al. (2007). Management of severe early ovarian hyperstimulation syndrome by re-initiation of GnRH antagonist. Reprod Biomed Online. PubMed · DOI
6Ganirelix acetate injection / Orgalutran prescribing information and SmPC (current). PubMed

Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

fils du forum →

protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

Pas encore assez de données. 0 des 50 membres nécessaires ont consigné ce composé pendant 4+ semaines. Nous n'affichons rien en dessous de 50, afin que personne ne puisse être identifié.

11Historique de la page

26 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

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