Cetrorelix
Cetrotide、cetrorelix acetate（醋酸 cetrorelix）、SB-75
1這是什麼
Cetrorelix 是一種 GnRH 拮抗劑：leuprolide 等促效劑是在數週內使腦下垂體耗竭而發揮作用，cetrorelix 則直接阻斷受體，效果在數小時內即出現。它由 Andrew Schally 的團隊研發（代號 SB-75），並由 ASTA Medica/Æterna Zentaris 與 Merck Serono 推向市場。其核准用途範圍很窄：在體外受精刺激期間，防止女性自身的 LH 高峰導致卵子過早釋出。它也曾被研究用於良性攝護腺肥大、子宮內膜異位症、子宮肌瘤及部分癌症，但這些研發計畫均告停滯，如今這些領域已由較新的口服非肽類拮抗劑（elagolix、relugolix——並非肽類）取代。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
良性攝護腺肥大
攝護腺癌與卵巢癌
非醫療用途的「關閉激素」
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
常見（文獻）. 注射部位反應（發紅、搔癢、腫脹、瘀青——最常見，通常輕微且短暫）、噁心、頭痛。卵巢過度刺激症候群會發生於拮抗劑週期，但頻率低於促效劑；這是促性腺激素所致，而非 cetrorelix 本身造成。
嚴重／警示. 過敏反應，包括一例在非體外受精適應症中使用七個月後發生嚴重類過敏性反應的報告；懷孕及哺乳期間、嚴重腎功能不全，以及已知對 GnRH 類似物或甘露醇過敏者禁用。Cetrorelix 週期中的先天異常發生率與其他人工生殖族群相當。
社群報告
除體外受精患者描述的注射部位反應外，基本上沒有其他報告。理論推斷. 數週的雌激素或睪固酮抑制會帶來與促效劑相同的骨骼、情緒與代謝影響，只是沒有初期激增。
交互作用。 無正式的交互作用研究；由胜肽酶而非 CYP 酵素代謝，因此藥物動力學交互作用不太可能發生。藥效學上，它會阻斷 gonadorelin、kisspeptin 及 GnRH 促效劑的作用（上述促效劑誘發排卵現象除外）。
研究者常監測的指標
以下依循體外受精的監測方式，因為那是唯一有證據基礎的情境：對於任何非體外受精用途，尚無既定的監測指標。
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| LH | 此藥的目的在於使 LH 維持低值直到誘發排卵；上升 >10 IU/L 提示抑制失效。 |
| 雌二醇 | 追蹤濾泡發育與 OHSS 風險；拮抗劑週期在開始使用 cetrorelix 後會出現小幅下降。 |
| 黃體素（濾泡期晚期） | 過早上升預示新鮮胚胎植入結果較差。 |
| 陰道超音波濾泡數目與大小 | 首劑 cetrorelix 的時機取決於濾泡大小，而非日曆上的特定日期。 |
| 驗孕與 OHSS 症狀 | 週期結束後。 |
| 血清鈉、血球容積比、肌酸酐 | 僅於發生 OHSS 時。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
劑型為套組：一瓶 0.25 mg 凍晶乾燥粉末，加上一支預充 1 mL 注射用水的注射筒。將溶劑注入藥瓶，輕輕旋轉（勿搖晃）至澄清後抽回，於下腹部進行皮下注射。劑量固定，因此無需計算，計算器亦不適用。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
Ganirelix（另一種已核准的拮抗劑；實務上可互換）、重組 FSH 與 HMG（刺激）、HCG 或 triptorelin/leuprolide（誘發排卵）、黃體素黃體期支持。Kisspeptin-54（本批次）已在拮抗劑週期中作為誘發排卵藥物進行測試。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 經 FDA 核准（Cetrotide 0.25 mg），用於在控制性卵巢刺激中抑制過早的 LH 高峰；3 mg 劑型已停產 |
| 歐盟 | 經 EMA 核准（Cetrotide 0.25 mg；部分市場有 3 mg） |
| 英國 | 經 MHRA 許可；限處方使用 |
| 澳洲 | 經 TGA 核准；S4 |
| 南非 | 經 SAHPRA 註冊；限處方使用 |
| 運動 | 截至審閱日期，WADA 未特別列出；GnRH 拮抗劑是降低而非提高性激素 † |
8尚未解答的問題
- 長效或口服的肽類拮抗劑從未上市；此領域已轉向非肽類分子。
- 拮抗劑方案是否在所有患者族群中都能帶來相同的累積活產率（卵巢反應不良者仍有爭議）。
- 沒有關於在生育治療以外重複或長期使用的資料。
9參考文獻
- 1Albano C et al. (2000). Ovarian stimulation with HMG: results of a prospective randomized phase III European study comparing the luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)-antagonist cetrorelix and the LHRH-agonist buserelin. Hum Reprod. PubMed · DOI
- 2Olivennes F et al. (2000). Prospective, randomized, controlled study of in vitro fertilization-embryo transfer with a single dose of a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) antagonist (cetrorelix) or a depot formula of an LH-RH agonist (triptorelin). Fertil Steril. PubMed · DOI
- 3Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 4Felberbaum RE et al. (1998). Treatment of uterine fibroids with a slow-release formulation of the gonadotrophin releasing hormone antagonist cetrorelix. Hum Reprod. PubMed · DOI
- 5Küpker W et al. (2002). Use of GnRH antagonists in the treatment of endometriosis. Reprod Biomed Online. PubMed · DOI
- 6Debruyne F et al. (2008). Sustained-release cetrorelix pamoate in benign prostatic hyperplasia: a phase II randomized, placebo-controlled trial. BJU Int. PubMed
- 7Verschraegen CF et al. (2003). Phase II study of cetrorelix, a luteinizing hormone-releasing hormone antagonist, in patients with platinum-resistant ovarian cancer. Gynecol Oncol. PubMed · DOI
- 8Cetrotide prescribing information / SmPC (current). PubMed
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10社群
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