GHRP-1
Péptido liberador de hormona del crecimiento 1, GHRP1
1Qué es
El GHRP-1 pertenece a la primera familia de péptidos sintéticos liberadores de hormona del crecimiento, desarrollada por Cyril Bowers y colaboradores desde finales de la década de 1970, a partir de secuencias derivadas de encefalinas que inesperadamente liberaban GH. El GHRP-6 fue el primero y se convirtió en el compuesto de referencia. El GHRP-1 fue un heptapéptido posterior —GHRP-6 con un residuo aromático modificado y una alanina adicional en el extremo N-terminal— diseñado para una mayor potencia. Se investigó clínicamente a principios de la década de 1990 en colaboración con Wyeth-Ayerst, pero fue superado por el GHRP-2 (que pasó a ser pralmorelin, un diagnóstico aprobado en Japón) y por la hexarelin, y se abandonó.
Históricamente es importante porque el trabajo con GHRP-1 y GHRP-6 condujo al descubrimiento del receptor de la grelina y, después, de la propia grelina. Como compuesto de investigación hoy es un actor menor: la bibliografía es escasa y la mayor parte de lo que se dice sobre él se extrapola del GHRP-6 y el GHRP-2. Este perfil es, en consecuencia, breve.
2Cómo se cree que funciona
Todos los GHRP actúan sobre el receptor que más tarde se denominó , el receptor de la grelina, presente en los somatotropos de la hipófisis y en el hipotálamo. Su activación libera GH directamente desde la hipófisis y también estimula la liberación hipotalámica de GHRH mientras se opone a la somatostatina, por lo que los GHRP actúan en sinergia con la GHRH. Dado que el receptor también está presente en los circuitos hipotalámicos de la alimentación y en neuronas que regulan los corticotropos, se espera que el GHRP-1, igual que el GHRP-6, aumente el apetito y produzca pequeños aumentos de ACTH, cortisol y prolactina.
3Qué muestra la investigación
Liberación de GH en humanos
Farmacología del receptor
Composición corporal, crecimiento, recuperación
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
rubor y sensación de calor transitoria tras la administración intravenosa; aumentos pequeños y breves del cortisol y la prolactina, coherentes con la clase. No hay datos humanos a largo plazo.Reportado por la comunidad
muy pocos informes; los que existen describen hambre, rubor y letargo similares a los del GHRP-6.Teórico. preocupaciones de clase de los de GH — IGF-1 elevado con el uso repetido, menor sensibilidad a la insulina, retención de líquidos, precaución con neoplasias malignas activas. La estimulación del apetito es previsible.
Interacciones. aditivo o sinérgico con los análogos de la GHRH (sermorelin, mod GRF 1-29, CJC-1295); los medicamentos hipoglucemiantes podrían requerir ajuste si aumenta el IGF-1.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
Basado en la fisiología de la clase de los GHRP:
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| IGF-1 | el marcador integrado de la liberación de GH con el uso repetido. |
| Glucosa en ayunas, insulina, HbA1c | la GH reduce la sensibilidad a la insulina. |
| Cortisol y prolactina matutinos | se espera que el GHRP-1 eleve ligeramente ambos; un valor basal muestra cuánto. |
| Registro del peso corporal y del apetito | el hambre es el efecto más previsible. |
| Presión arterial | la retención de líquidos es un efecto de clase. |
| Hemograma (CBC) y panel metabólico completo (CMP) | valores basales generales dada la falta de datos de seguridad a largo plazo. |
Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.
5Reconstitución y manipulación
Rara vez se ofrece; cuando se hace, los viales suelen ser de 5 mg. con y agitar suavemente con un movimiento circular.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
GHRP-6 y GHRP-2 (sus hermanos, con muchos más datos), hexarelin, análogos de la GHRH (sermorelin, mod GRF 1-29, CJC-1295) por el efecto de sinergia.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado por la FDA. El GHRP-2 y el GHRP-6 figuran en la lista de compuestos de la Categoría 2 de la FDA de 2023; el GHRP-1 no se nombra explícitamente † |
| Unión Europea | No autorizado |
| Reino Unido | Sin licencia |
| Australia | No aprobado |
| Sudáfrica | No registrado |
| Deporte | Prohibido por la WADA (S2 — el GHRP-1 se nombra como ejemplo de péptido liberador de GH) |
8Preguntas abiertas
- Prácticamente todo: la farmacocinética en humanos, los efectos de dosis repetidas y la seguridad nunca se publicaron de forma adecuada.
- Si el GHRP-1 ofrece algo más que el GHRP-2 o la ipamorelin; la respuesta histórica de los desarrolladores de fármacos fue que no.
9Referencias
- 1Bowers CY (1993). GH releasing peptides — structure and kinetics. J Pediatr Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 3Cheng K et al. (1989). The synergistic effects of His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 on growth hormone (GH)-releasing factor-stimulated GH release and intracellular adenosine 3',5'-monophosphate accumulation in rat primary pituitary cell culture. Endocrinology. PubMed · DOI
- 4Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Smith RG et al. (1997). Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion. Endocr Rev. PubMed · DOI
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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