GHRP-1
Growth hormone-releasing peptide-1, GHRP1
1Was es ist
GHRP-1 gehört zur ersten Familie synthetischer Wachstumshormon-freisetzender Peptide, die Cyril Bowers und Kollegen ab Ende der 1970er-Jahre entwickelten, ausgehend von Sequenzen, die von Enkephalin abgeleitet waren und unerwartet GH freisetzten. GHRP-6 kam zuerst und wurde zur Referenzsubstanz. GHRP-1 war ein nachfolgendes Heptapeptid — GHRP-6 mit einem veränderten aromatischen Rest und einem zusätzlichen N-terminalen Alanin —, entworfen für eine höhere Wirkstärke. Es wurde Anfang der 1990er-Jahre in Zusammenarbeit mit Wyeth-Ayerst klinisch untersucht, wurde dann aber von GHRP-2 (das zu pralmorelin wurde, einem in Japan zugelassenen Diagnostikum) und von hexarelin überholt und aufgegeben.
Historisch ist es von Bedeutung, weil die Arbeiten an GHRP-1 und GHRP-6 zur Entdeckung des Ghrelin-Rezeptors und danach von Ghrelin selbst führten. Als Forschungssubstanz spielt es heute eine Nebenrolle: Die Literatur ist dünn, und das meiste, was darüber gesagt wird, ist von GHRP-6 und GHRP-2 übertragen. Dieses Profil ist entsprechend kurz.
2Wie es vermutlich wirkt
Alle GHRPs wirken über den Rezeptor, der später genannt wurde, den Ghrelin-Rezeptor, der auf somatotrophen Zellen der Hypophyse und im Hypothalamus vorkommt. Die Aktivierung setzt GH direkt aus der Hypophyse frei, regt außerdem die hypothalamische GHRH-Freisetzung an und wirkt Somatostatin entgegen, weshalb GHRPs mit GHRH synergistisch wirken. Da der Rezeptor auch in den hypothalamischen Schaltkreisen der Nahrungsaufnahme und auf Neuronen vorkommt, die Kortikotrophe regulieren, wird bei GHRP-1, wie bei GHRP-6, erwartet, dass es den Appetit steigert und kleine Anstiege von ACTH, Cortisol und Prolaktin hervorruft.
3Was die Forschung zeigt
GH-Freisetzung beim Menschen
Rezeptorpharmakologie
Körperzusammensetzung, Wachstum, Erholung
4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen
Aus der Literatur
Gesichtsrötung und vorübergehendes Wärmegefühl nach intravenöser Gabe; kleine, kurzlebige Anstiege von Cortisol und Prolaktin, wie für die Klasse typisch. Keine Langzeitdaten beim Menschen.Aus der Community
sehr wenige Berichte; die vorhandenen beschreiben GHRP-6-ähnlichen Hunger, Gesichtsrötung und Trägheit.Theoretisch. Klassenbedenken bei GH-Sekretagoga — erhöhtes IGF-1 bei wiederholter Anwendung, verminderte Insulinsensitivität, Flüssigkeitsretention, Vorsicht bei aktiver maligner Erkrankung. Appetitsteigerung ist vorhersagbar.
Wechselwirkungen. additiv oder synergistisch mit GHRH-Analoga (sermorelin, mod GRF 1-29, CJC-1295); blutzuckersenkende Arzneimittel müssen eventuell angepasst werden, wenn IGF-1 steigt.
Marker, die Forschende häufig überwachen
Auf Grundlage der Physiologie der GHRP-Klasse:
| Marker | Warum er beobachtet wird |
|---|---|
| IGF-1 | der integrierte Marker der GH-Freisetzung bei wiederholter Anwendung. |
| Nüchternglukose, Insulin, HbA1c | GH verringert die Insulinsensitivität. |
| Morgendliches Cortisol und Prolaktin | Von GHRP-1 wird erwartet, dass es beide leicht erhöht; ein Ausgangswert zeigt, wie stark. |
| Körpergewicht und Appetitprotokoll | Hunger ist die am besten vorhersagbare Wirkung. |
| Blutdruck | Flüssigkeitsretention ist ein Klasseneffekt. |
| Blutbild und umfassende Stoffwechselwerte (CBC und CMP) | allgemeiner Ausgangswert angesichts fehlender Langzeitsicherheitsdaten. |
Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.
5Rekonstitution und Handhabung
Wird selten angeboten; wo doch, sind die Fläschchen typischerweise 5 mg groß. Mit bakteriostatischem Wasser , vorsichtig schwenken.
Im Rechner öffnen, vorbefüllt →6Häufig zusammen untersucht mit
GHRP-6 und GHRP-2 (seine Geschwister, mit weit mehr Daten), hexarelin, GHRH-Analoga (sermorelin, mod GRF 1-29, CJC-1295) für den Synergieeffekt.
Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.
7Regulatorischer Status nach Region
| Region | Status (geprüft am —) |
|---|---|
| Vereinigte Staaten | Nicht von der FDA zugelassen. GHRP-2 und GHRP-6 sind in der Category-2-Compounding-Liste der FDA von 2023 genannt; GHRP-1 wird nicht ausdrücklich genannt † |
| Europäische Union | Nicht zugelassen |
| Vereinigtes Königreich | Nicht zugelassen |
| Australien | Nicht zugelassen |
| Südafrika | Nicht registriert |
| Sport | Von der WADA verboten (S2 — GHRP-1 wird als Beispiel für ein GH-freisetzendes Peptid genannt) |
8Offene Fragen
- Im Wesentlichen alle: Pharmakokinetik beim Menschen, Wirkungen bei wiederholter Gabe und Sicherheit wurden nie ordentlich veröffentlicht.
- Ob GHRP-1 gegenüber GHRP-2 oder ipamorelin etwas bietet; die historische Antwort der Wirkstoffentwickler war nein.
9Quellen
- 1Bowers CY (1993). GH releasing peptides — structure and kinetics. J Pediatr Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 3Cheng K et al. (1989). The synergistic effects of His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 on growth hormone (GH)-releasing factor-stimulated GH release and intracellular adenosine 3',5'-monophosphate accumulation in rat primary pituitary cell culture. Endocrinology. PubMed · DOI
- 4Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Smith RG et al. (1997). Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion. Endocr Rev. PubMed · DOI
† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.
10Community
Threads und Protokolle sind für Mitglieder sichtbar. Der Beitritt ist kostenlos.
Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2
11Seitenverlauf
Lizenziert unter CC BY-NC-SA 4.0. Fehler gefunden? Melden · Redaktionelle Standards — Korrekturen werden hier protokolliert.