1这是什么
GHRP-1 属于第一代合成生长激素释放肽家族，由 Cyril Bowers 及其同事自 1970 年代末起开发，起点是一些意外具有 GH 释放作用的脑啡肽衍生序列。GHRP-6 最先问世，并成为参照化合物。GHRP-1 是后续开发的七肽——在 GHRP-6 基础上修饰了一个芳香族残基，并在 N 端额外添加一个丙氨酸——旨在提高效力。它于 1990 年代初与 Wyeth-Ayerst 合作开展临床研究，但被 GHRP-2（后成为 pralmorelin，在日本获批的诊断用药）和 hexarelin 超越，随后被放弃。
从历史角度看，它的重要性在于：对 GHRP-1 和 GHRP-6 的研究促成了 ghrelin 受体的发现，进而发现了 ghrelin 本身。作为当今的研究化合物，它只是一个次要角色：文献稀少，关于它的大多数说法都是从 GHRP-6 和 GHRP-2 外推而来。本档案也相应简短。
2推测的作用机制
所有 GHRP 都作用于后来被命名为 的受体，即 ghrelin 受体，分布于垂体生长激素细胞和下丘脑。激活该受体可直接促使垂体释放 GH，同时刺激下丘脑释放 GHRH 并拮抗生长抑素，这就是 GHRP 与 GHRH 具有协同作用的原因。由于该受体也存在于下丘脑摄食回路及调控促肾上腺皮质激素细胞的神经元上，GHRP-1 与 GHRP-6 一样，预计会增加食欲，并使 ACTH、皮质醇和催乳素小幅升高。
3研究显示了什么
受体药理学
身体成分、生长、恢复
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
静脉给药后出现潮红和短暂发热感；皮质醇和催乳素小幅、短暂升高，与该类化合物一致。无长期人体数据。社区报告
报告极少；现有报告描述了类似 GHRP-6 的饥饿感、潮红和倦怠。理论推断. GH 促分泌剂的类别性担忧——重复使用后 IGF-1 升高、胰岛素敏感性降低、液体潴留，存在活动性恶性肿瘤时需谨慎。食欲刺激是可预见的。
相互作用。 与 GHRH 类似物（sermorelin、mod GRF 1-29、CJC-1295）具有相加或协同作用；若 IGF-1 升高，降糖药物可能需要调整。
研究者常监测的指标
基于 GHRP 类别的生理学：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| IGF-1 | 重复使用时反映 GH 释放的综合指标。 |
| 空腹血糖、胰岛素、HbA1c | GH 会降低胰岛素敏感性。 |
| 晨间皮质醇和催乳素 | 预计 GHRP-1 会使两者均轻度升高；基线值可显示升高幅度。 |
| 体重和食欲记录 | 饥饿感是最可预见的效应。 |
| 血压 | 液体潴留是该类化合物的共同效应。 |
| 血常规（CBC）和综合代谢检查（CMP） | 鉴于缺乏长期安全性数据，作为一般基线。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
较少见；若有，药瓶通常为 5 mg。用抑菌水复溶，轻轻旋转使其溶解。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
GHRP-6 和 GHRP-2（其同类化合物，数据多得多）、hexarelin，以及 GHRH 类似物（sermorelin、mod GRF 1-29、CJC-1295），涉及协同效应。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准。GHRP-2 和 GHRP-6 被列入 FDA 2023 年第 2 类（Category）复方配制清单；GHRP-1 未被明确列出 † |
| 欧盟 | 未获授权 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准 |
| 南非 | 未注册 |
| 体育 | 被 WADA 禁用（S2——GHRP-1 被列为 GH 释放肽的示例） |
8尚未解答的问题
- 基本上全部：人体药代动力学、重复给药效应和安全性从未得到正式发表。
- GHRP-1 是否比 GHRP-2 或 ipamorelin 更具优势；药物开发者给出的历史答案是否定的。
9参考文献
- 1Bowers CY (1993). GH releasing peptides — structure and kinetics. J Pediatr Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 3Cheng K et al. (1989). The synergistic effects of His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 on growth hormone (GH)-releasing factor-stimulated GH release and intracellular adenosine 3',5'-monophosphate accumulation in rat primary pituitary cell culture. Endocrinology. PubMed · DOI
- 4Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Smith RG et al. (1997). Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion. Endocr Rev. PubMed · DOI
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