RPB

Buserelin

Suprefact, Suprecur, Profact, Metrelef, HOE 766, buserelin acetate

Salud sexual, hormonas y señalización
Pendiente de revisión médicaEN ES DE FR PT ZH+ Seguir para novedades
Nota sobre este perfil. El buserelin es un medicamento aprobado, solo con receta, en el Reino Unido, Canadá, gran parte de la UE y varios otros países; no es un compuesto exclusivamente de investigación. Nunca se ha aprobado en Estados Unidos. Esta página explica la ciencia publicada. Su uso fuera de una prescripción médica conlleva riesgos reales que se comentan más abajo.

1Qué es

El buserelin es una de las primeras copias «superagonistas» de la GnRH, la hormona hipotalámica que indica a la hipófisis que libere LH y FSH. Lo desarrolló Hoechst en Alemania a mediados de la década de 1970 y llegó a los mercados europeos a mediados de la de 1980, unos años antes que leuprolide y goserelin en algunos países. Dos sustituciones —una D-serina protegida y voluminosa en la posición 6 y una cola de etilamida— lo hacen resistente a las enzimas que degradan la GnRH natural en minutos y multiplican su afinidad por el receptor.

Es un tratamiento hormonal autorizado para el cáncer de próstata, la endometriosis y la supresión hipofisaria durante la FIV, y una herramienta consolidada en la reproducción veterinaria (la marca Receptal). No es un compuesto con un uso autoadministrado o comunitario relevante; casi cada miligramo administrado a humanos se prescribe en clínicas de oncología o de fertilidad.

2Cómo se cree que funciona

Pico inicial y después supresión. durante las primeras una o dos semanas, un de la GnRH eleva la LH y la FSH, lo que aumenta brevemente la testosterona o el estradiol. La ocupación continua desensibiliza y regula a la baja los receptores, y la producción de gonadotropinas cae a niveles de castración en unas 2–4 semanas.
Cáncer de próstata. eliminar la testosterona frena el crecimiento de los tumores dependientes de andrógenos; a menudo se administra un ciclo corto de un antiandrógeno para cubrir el pico inicial.
Endometriosis. unos estrógenos bajos reducen las lesiones dependientes de estrógenos y detienen el sangrado cíclico en ellas.
FIV. suprimir el pico de LH propio de la mujer evita la ovulación prematura, de modo que la extracción de óvulos pueda programarse con precisión (supresión en el «protocolo largo»).
Un agonista de la GnRH administrado como pulverizador nasal o inyección. Una estimulación constante sustituye al pulso natural, el receptor hipofisario se internaliza y la producción de hormonas gonadales cae tras una subida inicial.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Cáncer de próstata avanzado

El buserelin fue uno de los primeros de la GnRH en demostrar una testosterona en niveles de castración comparable a la castración quirúrgica o al tratamiento con estrógenos (Klijn & de Jong 1982, Lancet). Las comparaciones aleatorizadas de la década de 1980 hallaron una respuesta tumoral y una supervivencia similares a la orquiectomía o al diethylstilboestrol, con menos efectos cardiovasculares que los estrógenos (p. ej., los estudios comparativos de la EORTC y multicéntricos resumidos en Debruyne 1988, Am J Clin Oncol †). La práctica actual considera que todos los agonistas de la GnRH son en general intercambiables; el buserelin simplemente tiene menos cuota de mercado que leuprolide o goserelin. [1]

Endometriosis

Ensayos aleatorizados de buserelin intranasal frente a danazol describieron una regresión de las lesiones y un alivio del dolor comparables a lo largo de 6 meses, con un perfil de efectos secundarios distinto (hipoestrogénico en lugar de androgénico) (Lemay 1984, Fertil Steril; Dmowski 1989, Fertil Steril †). [2]

Supresión hipofisaria en FIV

El buserelin, normalmente por vía nasal, es uno de los agonistas estándar en los «protocolos largos» con agonistas de la GnRH; los metaanálisis de protocolos con agonista frente a antagonista muestran tasas de nacidos vivos similares, con menor riesgo de hiperestimulación ovárica en los protocolos con antagonista (Al-Inany 2016, Cochrane Database Syst Rev). La evidencia de ensayos específica del buserelin está incluida en esos análisis agrupados. [3]
Grado A/B

Cáncer de mama, miomas uterinos, pubertad precoz

Autorizado para el cáncer de mama premenopáusico en algunos países sobre la base de ensayos de supresión ovárica con esta clase; la reducción de miomas antes de la cirugía y la pubertad precoz central pediátrica son usos fuera de indicación o regionales con apoyo de ensayos pequeños.

Anticoncepción

El buserelin intranasal se exploró como anticonceptivo hormonal en la década de 1980, con altas tasas de anovulación en estudios pequeños; el desarrollo no continuó.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

sofocos (la mayoría de los pacientes), pérdida de libido y disfunción eréctil en hombres, sequedad vaginal y reducción de la densidad mineral ósea en mujeres con ciclos prolongados, cambios de ánimo, dolor de cabeza, irritación nasal con el espray, reacciones en el lugar de inyección. El pico tumoral de las primeras semanas puede empeorar transitoriamente el dolor óseo o la obstrucción urinaria en el cáncer de próstata; la compresión de la médula espinal es una complicación rara pero reconocida de ese pico. La privación androgénica a largo plazo se asocia a cambios metabólicos (aumento de peso, resistencia a la insulina, alteraciones lipídicas) y a pérdida ósea.

Reportado por la comunidad

prácticamente nada documentado fuera del uso prescrito.

Teórico. la prolongación del QT es una consideración de clase bajo privación androgénica.

Interacciones. los descongestionantes nasales pueden reducir la absorción del espray (la ficha técnica aconseja usarlos después de la dosis); efecto aditivo con otros fármacos que reducen las hormonas sexuales; precaución con medicamentos que prolongan el QT en el cáncer de próstata.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Tomados de la monitorización de la ficha técnica y de la práctica oncológica y de fertilidad:

MarcadorPor qué se vigila
Testosterona (hombres)confirma la supresión a niveles de castración (<50 ng/dL, cada vez más <20 ng/dL) tras el primer mes.
PSArespuesta tumoral en el cáncer de próstata.
Estradiol, LH, FSH (mujeres)confirma la supresión antes de la estimulación de FIV o en la endometriosis.
Densidad mineral ósea (DEXA)la pérdida ósea se acumula con ciclos de más de 6 meses o ciclos repetidos.
Glucosa en ayunas/HbA1c, perfil lipídico, pesoefectos metabólicos de la privación androgénica a largo plazo.
ECG (QTc)en hombres con privación androgénica prolongada y antecedentes cardíacos.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Se presenta como solución lista para usar (1 mg/mL) para inyección o espray nasal dosificado, o como implantes depot. No requiere ; la calculadora no es aplicable. Los frascos de espray nasal se ceban y se desechan tras el periodo de uso indicado en la ficha técnica.

6Estudiado habitualmente junto con

Los demás análogos de la GnRH descritos en este sitio (#102–#108: leuprolide, triptorelin, gonadorelin, nafarelin y compuestos relacionados), goserelin (#212), histrelin (#213), degarelix (#214, la alternativa antagonista), antiandrógenos administrados para cubrir el pico inicial y terapia hormonal de reposición (add-back) en la endometriosis.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosNunca aprobado por la FDA; no disponible
Unión EuropeaAutorizado a nivel nacional en varios estados miembros (p. ej., Alemania: Profact/Suprefact y formas depot; otros) †
Reino UnidoCon licencia de la MHRA (Suprefact inyectable y espray nasal; Suprecur espray nasal para FIV y endometriosis); solo con receta
AustraliaRegistro de Suprefact inyectable cancelado en el ARTG; no comercializado actualmente †
SudáfricaRegistrado históricamente en la SAHPRA †
Deporte (WADA)Prohibido en hombres según S2 (factores liberadores de LH; el buserelin se cita como ejemplo); no prohibido en mujeres

8Preguntas abiertas

  • ¿Existe alguna diferencia clínicamente relevante entre el buserelin y los demás de la GnRH, o solo diferencias de formulación y disponibilidad?
  • Duración óptima y estrategia de reposición (add-back) en la endometriosis para proteger el hueso.
  • Si una intervención más temprana con análogos de la GnRH en el cáncer de próstata modifica el riesgo cardiovascular en comparación con los antagonistas.

9Referencias

  1. 1Klijn JGM, de Jong FH (1982). Treatment with a luteinising-hormone-releasing-hormone analogue (buserelin) in premenopausal patients with metastatic breast cancer / and in prostatic cancer. Lancet. [verify exact title] PubMed · DOI
  2. 2Lemay A et al. (1984). Reversible hypogonadism induced by a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) agonist (buserelin) as a new therapeutic approach for endometriosis. Fertil Steril. PubMed · DOI
  3. 3Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
  4. 4Sandow J (1983). Clinical applications of LHRH and its analogues. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
  5. 5Electronic Medicines Compendium (UK). Suprefact / Suprecur Summary of Product Characteristics (current). PubMed
  6. 6World Anti-Doping Agency. Prohibited List (current year), section S2. PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

10Comunidad

0
hilos del foro →
0
protocolos de la comunidad que lo incluyen →

Los hilos y protocolos son visibles para los miembros. Registrarse es gratis.

Efectos secundarios autorreportados Fase 2

Aún no hay suficientes datos. 0 de los 50 miembros necesarios han registrado este compuesto durante 4+ semanas. No mostramos nada por debajo de 50, para que nadie pueda ser identificado.

11Historial de la página

31 oct 2026Profile published — awaiting medical review

Licencia CC BY-NC-SA 4.0. ¿Has encontrado un error? Repórtalo · Normas editoriales — las correcciones se registran aquí.