Buserelin
Suprefact、Suprecur、Profact、Metrelef、HOE 766、buserelin acetate（醋酸布舍瑞林）
1这是什么
Buserelin 是 GnRH 的第一代「超激动剂」类似物之一；GnRH 是下丘脑激素，负责指令垂体释放 LH 和 FSH。它由德国 Hoechst 公司于 1970年代中期开发，并于 1980年代中期进入欧洲市场，在部分国家比 leuprolide 和 goserelin 早几年上市。两处取代——第 6 位上体积较大的受保护 D-丝氨酸以及乙酰胺尾端——使其能够抵抗在数分钟内降解天然 GnRH 的酶，并使受体亲和力提高数倍。
它是已获批准用于前列腺癌、子宫内膜异位症以及 IVF 期间垂体抑制的激素疗法，也是兽医生殖领域长期使用的工具（品牌 Receptal）。它不是一种存在任何实际意义上自行使用或社区使用的化合物；用于人体的几乎每一毫克都是在肿瘤科或生殖医学诊所中经处方使用的。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
晚期前列腺癌
子宫内膜异位症
IVF 中的垂体降调节
乳腺癌、子宫肌瘤、性早熟
避孕
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
潮热（大多数患者）；男性性欲减退和勃起功能障碍；长期疗程女性出现阴道干燥和骨密度降低；情绪变化、头痛、喷剂引起的鼻腔刺激、注射部位反应。前列腺癌患者在最初几周的肿瘤激发可能使骨痛或尿路梗阻一过性加重；脊髓压迫是一种罕见但已知的激发期并发症。长期雄激素剥夺与代谢变化（体重增加、胰岛素抵抗、血脂改变）及骨量流失相关。社区报告
在处方使用之外基本无记录。理论推断. QT 间期延长是雄激素剥夺治疗下该类药物层面需考虑的问题。
相互作用。 鼻用减充血剂可能降低喷剂吸收（说明书建议在给药后使用）；与其他降低性激素的药物有叠加效应；前列腺癌患者与可延长 QT 间期的药物合用时需谨慎。
研究者常监测的指标
摘自说明书监测要求及肿瘤科／生殖医学实践：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 睾酮（男性） | 在第一个月后确认是否达到去势水平的抑制（<50 ng/dL，越来越多采用 <20 ng/dL）。 |
| PSA | 前列腺癌的肿瘤反应。 |
| 雌二醇、LH、FSH（女性） | 在 IVF 刺激前或子宫内膜异位症中确认降调节。 |
| 骨密度（DEXA） | 疗程超过 6 个月或反复疗程会造成骨量流失累积。 |
| 空腹血糖/HbA1c、血脂谱、体重 | 长期雄激素剥夺的代谢影响。 |
| 心电图（QTc） | 适用于有心脏病史且接受长期雄激素剥夺的男性。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
以即用型注射液（1 mg/mL）或定量鼻喷剂形式提供，或以缓释植入剂形式提供。无需复溶；计算器不适用。鼻喷剂瓶需先预充，并在说明书规定的开启后使用期限结束后丢弃。
6常与之一同研究的化合物
本站收录档案的其他 GnRH 类似物（#102–#108：leuprolide、triptorelin、gonadorelin、nafarelin 及相关化合物）、goserelin（#212）、histrelin（#213）、degarelix（#214，拮抗剂替代方案）、用于覆盖激发期的抗雄激素药物，以及子宫内膜异位症中的反向添加激素疗法。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 从未获 FDA 批准；无法获得 |
| 欧盟 | 已在若干成员国获得国家层面批准（例如德国：Profact/Suprefact 及缓释剂型；其他国家）† |
| 英国 | 已获 MHRA 许可（Suprefact 注射液及鼻喷剂；Suprecur 鼻喷剂用于 IVF 和子宫内膜异位症）；仅凭处方 |
| 澳大利亚 | Suprefact 注射液在 ARTG 上的注册已注销；目前未上市 † |
| 南非 | 曾在 SAHPRA 注册 † |
| 体育（WADA） | 男性禁用，归入 S2 类（LH 释放因子，buserelin 被列为示例）；女性不禁用 |
8尚未解答的问题
- Buserelin 与其他 GnRH 激动剂之间是否存在任何具有临床意义的差异，还是仅在剂型和可及性上有所不同？
- 子宫内膜异位症中保护骨骼的最佳疗程和反向添加策略。
- 在前列腺癌中更早采用 GnRH 类似物干预，与拮抗剂相比是否会改变心血管风险。
9参考文献
- 1Klijn JGM, de Jong FH (1982). Treatment with a luteinising-hormone-releasing-hormone analogue (buserelin) in premenopausal patients with metastatic breast cancer / and in prostatic cancer. Lancet. [verify exact title] PubMed · DOI
- 2Lemay A et al. (1984). Reversible hypogonadism induced by a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) agonist (buserelin) as a new therapeutic approach for endometriosis. Fertil Steril. PubMed · DOI
- 3Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 4Sandow J (1983). Clinical applications of LHRH and its analogues. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
- 5Electronic Medicines Compendium (UK). Suprefact / Suprecur Summary of Product Characteristics (current). PubMed
- 6World Anti-Doping Agency. Prohibited List (current year), section S2. PubMed
参考文献正在对应到 PubMed／DOI 标识符；在此之前，链接会在 PubMed 中搜索该条引文。
† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。
10社区
主题帖与研究方案对会员可见。加入免费。