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Buserelin

Suprefact, Suprecur, Profact, Metrelef, HOE 766, acetato de buserelin

Saúde sexual, hormonas e sinalização
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Nota sobre este perfil. O buserelin é um medicamento aprovado, sujeito a receita médica, no Reino Unido, no Canadá, em grande parte da UE e em vários outros países, e não um composto apenas para investigação. Nunca foi aprovado nos Estados Unidos. Esta página explica a ciência publicada. A utilização fora de uma prescrição médica acarreta riscos reais, discutidos abaixo.

1O que é

O buserelin é uma das primeiras cópias "superagonistas" da GnRH, a hormona hipotalâmica que dá à hipófise o sinal para libertar LH e FSH. Foi desenvolvido pela Hoechst, na Alemanha, em meados da década de 1970 e chegou aos mercados europeus em meados da década de 1980, alguns anos antes do leuprolide e do goserelin em alguns países. Duas substituições — uma D-serina protegida volumosa na posição 6 e uma cauda de etilamida — tornam-no resistente às enzimas que degradam a GnRH natural em poucos minutos e aumentam muitas vezes a afinidade para o recetor.

É um tratamento hormonal licenciado para o cancro da próstata, a endometriose e a supressão hipofisária durante a FIV, e uma ferramenta há muito estabelecida na reprodução veterinária (a marca Receptal). Não é um composto com qualquer uso significativo por iniciativa própria ou na comunidade; quase todos os miligramas administrados a humanos são prescritos em clínicas de oncologia ou de fertilidade.

2Como se pensa que funciona

Pico inicial, depois supressão. durante as primeiras uma a duas semanas, um da GnRH faz subir a LH e a FSH, o que eleva brevemente a testosterona ou o estradiol. A ocupação contínua dessensibiliza depois os recetores e reduz a sua expressão, e a produção de gonadotrofinas desce para níveis de castração em cerca de 2–4 semanas.
Cancro da próstata. a remoção da testosterona abranda o crescimento de tumores dependentes de androgénios; é frequentemente administrado um curso curto de um antiandrogénio para cobrir o pico inicial.
Endometriose. o estrogénio baixo reduz as lesões dependentes de estrogénio e interrompe a hemorragia cíclica nessas lesões.
FIV. a supressão do pico de LH da própria mulher impede a ovulação prematura, para que a recolha de ovócitos possa ser programada com precisão (dessensibilização em "protocolo longo").
Um agonista da GnRH administrado por spray nasal ou por injeção. A estimulação constante substitui o pulso natural, o recetor hipofisário é internalizado e a produção de hormonas gonadais cai após uma subida inicial.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Cancro da próstata avançado

O buserelin esteve entre os primeiros da GnRH que demonstraram atingir níveis de testosterona de castração comparáveis aos da castração cirúrgica ou da terapêutica com estrogénios (Klijn & de Jong 1982, Lancet). Comparações aleatorizadas ao longo da década de 1980 encontraram resposta tumoral e sobrevivência semelhantes às da orquidectomia ou do diethylstilboestrol, com menos efeitos cardiovasculares do que os estrogénios (p. ex., os estudos comparativos da EORTC e multicêntricos resumidos em Debruyne 1988, Am J Clin Oncol †). A prática moderna considera todos os agonistas da GnRH amplamente intercambiáveis; o buserelin tem simplesmente menor quota de mercado do que o leuprolide ou o goserelin. [1]

Endometriose

Ensaios aleatorizados de buserelin intranasal versus danazol relataram regressão das lesões e alívio da dor comparáveis ao longo de 6 meses, com um perfil de efeitos secundários diferente (hipoestrogénico em vez de androgénico) (Lemay 1984, Fertil Steril; Dmowski 1989, Fertil Steril †). [2]

Dessensibilização hipofisária na FIV

O buserelin, geralmente por via nasal, é um dos agonistas padrão nos "protocolos longos" com agonistas da GnRH; as meta-análises de protocolos com agonista versus antagonista mostram taxas de nados-vivos semelhantes, com menor risco de hiperestimulação ovárica nos protocolos com antagonista (Al-Inany 2016, Cochrane Database Syst Rev). A evidência de ensaios específica do buserelin está incluída nessas análises agrupadas. [3]
Grau A/B

Cancro da mama, miomas uterinos, puberdade precoce

Licenciado para o cancro da mama pré-menopáusico em alguns países com base em ensaios de supressão ovárica com esta classe; a redução de miomas antes da cirurgia e a puberdade precoce central pediátrica são usos off-label ou regionais, apoiados por pequenos ensaios.

Contraceção

O buserelin intranasal foi explorado como contracetivo hormonal na década de 1980, com elevadas taxas de anovulação em pequenos estudos; o desenvolvimento não prosseguiu.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

afrontamentos (a maioria dos doentes), perda de libido e disfunção erétil nos homens, secura vaginal e redução da densidade mineral óssea nas mulheres em cursos prolongados, alterações do humor, cefaleias, irritação nasal com o spray, reações no local da injeção. O pico tumoral nas primeiras semanas pode agravar transitoriamente a dor óssea ou a obstrução urinária no cancro da próstata; a compressão da medula espinal é uma complicação do pico rara mas reconhecida. A privação androgénica prolongada está associada a alterações metabólicas (aumento de peso, resistência à insulina, alterações lipídicas) e perda óssea.

Reportado pela comunidade

praticamente nenhum documentado fora do uso prescrito.

Teórico. O prolongamento do intervalo QT é uma consideração ao nível da classe sob privação androgénica.

Interações. os descongestionantes nasais podem reduzir a absorção do spray (o folheto aconselha a utilizá-los após a dose); efeito aditivo com outros fármacos que baixam as hormonas sexuais; precaução com medicamentos que prolongam o intervalo QT no cancro da próstata.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Retirado da monitorização indicada no folheto e da prática em oncologia/fertilidade:

MarcadorPorque é vigiado
Testosterona (homens)confirma a supressão para níveis de castração (<50 ng/dL, cada vez mais <20 ng/dL) após o primeiro mês.
PSAresposta tumoral no cancro da próstata.
Estradiol, LH, FSH (mulheres)confirma a dessensibilização antes da estimulação para FIV ou na endometriose.
Densidade mineral óssea (DEXA)a perda óssea acumula-se com cursos superiores a 6 meses ou cursos repetidos.
Glicemia em jejum/HbA1c, perfil lipídico, pesoefeitos metabólicos da privação androgénica prolongada.
ECG (QTc)em homens sob privação androgénica prolongada com antecedentes cardíacos.

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

Fornecido como solução pronta a usar (1 mg/mL) para injeção ou spray nasal doseado, ou como implantes depot. Não envolve ; a calculadora não se aplica. Os frascos de spray nasal são preparados (primed) e depois eliminados após o período de utilização indicado no folheto.

6Estudado habitualmente em conjunto com

Os outros análogos da GnRH descritos neste site (#102–#108: leuprolide, triptorelin, gonadorelin, nafarelin e compostos relacionados), goserelin (#212), histrelin (#213), degarelix (#214, a alternativa antagonista), antiandrogénios administrados para cobrir o pico inicial e terapêutica hormonal de reposição (add-back) na endometriose.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

RegiãoEstado (verificado em —)
Estados UnidosNunca aprovado pela FDA; não disponível
União EuropeiaAutorizado a nível nacional em vários Estados-Membros (p. ex., Alemanha: Profact/Suprefact e formas depot; outros) †
Reino UnidoLicenciado pela MHRA (Suprefact injeção e spray nasal; Suprecur spray nasal para FIV e endometriose); sujeito a receita médica
AustráliaRegisto do Suprefact injeção cancelado no ARTG; atualmente não comercializado †
África do SulRegistado historicamente na SAHPRA †
Desporto (WADA)Proibido nos homens ao abrigo da S2 (fatores libertadores de LH, buserelin citado como exemplo); não proibido nas mulheres

8Questões em aberto

  • Existe alguma diferença clinicamente relevante entre o buserelin e os outros da GnRH, ou apenas diferenças de formulação e disponibilidade?
  • Duração ideal e estratégia de add-back na endometriose para proteger o osso.
  • Se a intervenção mais precoce com análogos da GnRH no cancro da próstata altera o risco cardiovascular em comparação com os antagonistas.

9Referências

  1. 1Klijn JGM, de Jong FH (1982). Treatment with a luteinising-hormone-releasing-hormone analogue (buserelin) in premenopausal patients with metastatic breast cancer / and in prostatic cancer. Lancet. [verify exact title] PubMed · DOI
  2. 2Lemay A et al. (1984). Reversible hypogonadism induced by a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) agonist (buserelin) as a new therapeutic approach for endometriosis. Fertil Steril. PubMed · DOI
  3. 3Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
  4. 4Sandow J (1983). Clinical applications of LHRH and its analogues. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
  5. 5Electronic Medicines Compendium (UK). Suprefact / Suprecur Summary of Product Characteristics (current). PubMed
  6. 6World Anti-Doping Agency. Prohibited List (current year), section S2. PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

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Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

31/10/2026Profile published — awaiting medical review

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