Buserelin
Suprefact、Suprecur、Profact、Metrelef、HOE 766、buserelin acetate
1這是什麼
Buserelin 是第一代 GnRH「超級促效劑」類似物之一；GnRH 是下視丘分泌、促使腦下垂體釋放 LH 與 FSH 的激素。它由德國 Hoechst 公司於 1970 年代中期研發，並於 1980 年代中期進入歐洲市場，在部分國家比 leuprolide 與 goserelin 早了數年。兩處取代——第 6 位的大體積保護型 D-絲胺酸，以及乙基醯胺尾端——使它能抵抗在數分鐘內即分解天然 GnRH 的酵素，並使受體親和力提高數倍。
它是核准用於攝護腺癌、子宮內膜異位症及體外受精期間腦下垂體抑制的荷爾蒙療法，也是獸醫生殖領域長期使用的工具（品牌 Receptal）。它並非具有任何實質自行使用或社群使用的化合物；用於人體的幾乎全部劑量，都是在腫瘤科或生殖醫學診所經處方使用。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
晚期攝護腺癌
子宮內膜異位症
體外受精中的腦下垂體降調節
乳癌、子宮肌瘤、性早熟
避孕
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
熱潮紅（多數病患）、男性性慾減退與勃起功能障礙、長期療程女性的陰道乾澀與骨質密度降低、情緒變化、頭痛、使用噴劑時的鼻腔刺激、注射部位反應。攝護腺癌病患在最初數週的腫瘤閃燃反應可能短暫加劇骨痛或尿路阻塞；脊髓壓迫是罕見但已知的閃燃併發症。長期雄性素剝奪與代謝變化（體重增加、胰島素阻抗、血脂變化）及骨質流失有關。社群報告
在處方使用以外基本上無文件記錄。理論推斷. QT 延長是雄性素剝奪治療下整個藥物類別層面需考量的問題。
交互作用。 鼻塞減充血劑可能降低噴劑吸收（仿單建議於給藥後再使用）；與其他降低性荷爾蒙的藥物有加成作用；攝護腺癌病患併用會延長 QT 的藥物時須謹慎。
研究者常監測的指標
取自仿單監測建議及腫瘤科／生殖醫學臨床實務：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 睪固酮（男性） | 於第一個月後確認已抑制至去勢範圍（<50 ng/dL，日益採用 <20 ng/dL）。 |
| PSA | 攝護腺癌的腫瘤反應。 |
| 雌二醇、LH、FSH（女性） | 於體外受精刺激前或子宮內膜異位症中確認降調節。 |
| 骨質密度（DEXA） | 療程超過 6 個月或重複療程時，骨質流失會累積。 |
| 空腹血糖／HbA1c、血脂檢查、體重 | 長期雄性素剝奪的代謝影響。 |
| 心電圖（QTc） | 適用於長期接受雄性素剝奪且有心臟病史的男性。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
劑型為注射用即用型溶液（1 mg/mL）或定量鼻噴劑，或為長效植入劑。不涉及復溶；計算器不適用。鼻噴劑瓶需先預壓啟動，並於仿單所述的使用期限後丟棄。
6常與之一同研究的化合物
本站收錄的其他 GnRH 類似物（#102–#108：leuprolide、triptorelin、gonadorelin、nafarelin 及相關化合物）、goserelin（#212）、histrelin（#213）、degarelix（#214，拮抗劑替代選項）、用於涵蓋閃燃反應期的抗雄性素，以及子宮內膜異位症的補充荷爾蒙療法（add-back）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 從未獲 FDA 核准；未上市 |
| 歐盟 | 於數個會員國獲國家層級核准（例如德國：Profact／Suprefact 及長效劑型；其他國家）† |
| 英國 | 經 MHRA 核准（Suprefact 注射劑與鼻噴劑；Suprecur 鼻噴劑用於體外受精及子宮內膜異位症）；須醫師處方 |
| 澳洲 | Suprefact 注射劑已於 ARTG 註銷登記；目前未上市 † |
| 南非 | 過去曾於 SAHPRA 註冊 † |
| 運動（WADA） | 男性禁用，列於 S2（LH 釋放因子，buserelin 被列為範例）；女性未禁用 |
8尚未解答的問題
- Buserelin 與其他 GnRH 促效劑之間是否有任何具臨床意義的差異，或僅是劑型與可取得性的差異？
- 子宮內膜異位症中保護骨骼的最佳療程長度與補充療法（add-back）策略。
- 在攝護腺癌中較早以 GnRH 類似物介入，相較於拮抗劑，是否會改變心血管風險。
9參考文獻
- 1Klijn JGM, de Jong FH (1982). Treatment with a luteinising-hormone-releasing-hormone analogue (buserelin) in premenopausal patients with metastatic breast cancer / and in prostatic cancer. Lancet. [verify exact title] PubMed · DOI
- 2Lemay A et al. (1984). Reversible hypogonadism induced by a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) agonist (buserelin) as a new therapeutic approach for endometriosis. Fertil Steril. PubMed · DOI
- 3Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 4Sandow J (1983). Clinical applications of LHRH and its analogues. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
- 5Electronic Medicines Compendium (UK). Suprefact / Suprecur Summary of Product Characteristics (current). PubMed
- 6World Anti-Doping Agency. Prohibited List (current year), section S2. PubMed
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10社群
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