Buserelin

Suprefact, Suprecur, Profact, Metrelef, HOE 766, buserelin acetate

Santé sexuelle, hormones et signalisation

En attente de relecture médicaleEN ES DE FR PT ZH+ Suivre pour les mises à jour

Note sur cette fiche. La buserelin est un médicament sur ordonnance autorisé au Royaume-Uni, au Canada, dans une grande partie de l'UE et dans plusieurs autres pays, et non un composé réservé à la recherche. Elle n'a jamais été autorisée aux États-Unis. Cette page explique la science publiée. Un usage hors prescription comporte des risques réels, décrits ci-dessous.

Résumé

Classe: Analogue synthétique nonapeptidique (9 acides aminés) de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) ; substitution D-Ser(tBu)⁶ et éthylamide C-terminal à la place du glycinamide
Mécanisme: Se lie aux récepteurs hypophysaires de la GnRH de façon bien plus durable que la GnRH naturelle ; un bref pic de LH/FSH est suivi d'une désensibilisation des récepteurs et d'un arrêt prolongé de la production de testostérone ou d'œstrogènes
Voies étudiées: Injection sous-cutanée, spray nasal et implant dépôt sous-cutané (autorisés) ; voie intraveineuse dans les premiers travaux de pharmacologie
Demi-vie: ~70–80 minutes (sous-cutané ou intraveineux) ; nasal ~1–2 heures. Les formulations dépôt libèrent le produit sur 2–3 mois
Conservation: Solution et spray nasal : température ambiante selon la notice, à l'abri de la lumière ; spray nasal entamé généralement 5 semaines †. Dépôt : température ambiante
Statut réglementaire: Autorisé (Royaume-Uni, Canada, plusieurs États de l'UE) ; non autorisé aux États-Unis ; enregistrement annulé en Australie

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

La buserelin est l'une des premières copies « superagonistes » de la GnRH, l'hormone hypothalamique qui signale à l'hypophyse de libérer la LH et la FSH. Elle a été développée par Hoechst en Allemagne au milieu des années 1970 et est arrivée sur les marchés européens au milieu des années 1980, quelques années avant leuprolide et goserelin dans certains pays. Deux substitutions — une D-sérine protégée volumineuse en position 6 et une queue éthylamide — la rendent résistante aux enzymes qui dégradent la GnRH naturelle en quelques minutes, et multiplient son affinité pour le récepteur.

C'est un traitement hormonal autorisé pour le cancer de la prostate, l'endométriose et la suppression hypophysaire pendant la FIV, ainsi qu'un outil établi de longue date en reproduction vétérinaire (la marque Receptal). Ce n'est pas un composé faisant l'objet d'un usage autonome ou communautaire significatif ; presque chaque milligramme administré à l'être humain est prescrit dans des services d'oncologie ou des centres de fertilité.

2Mode d'action supposé

Effet flare puis suppression. pendant les une à deux premières semaines, un de la GnRH fait augmenter la LH et la FSH, ce qui élève brièvement la testostérone ou l'œstradiol. L'occupation continue désensibilise ensuite les récepteurs et en réduit le nombre, et la production de gonadotrophines chute à des niveaux de castration en environ 2–4 semaines.

Cancer de la prostate. la suppression de la testostérone ralentit la croissance des tumeurs androgéno-dépendantes ; un court traitement par anti-androgène est souvent associé pour couvrir l'effet flare.

Endométriose. un faible taux d'œstrogènes réduit les lésions œstrogéno-dépendantes et arrête les saignements cycliques à l'intérieur de celles-ci.

FIV. la suppression du pic de LH propre à la femme empêche une ovulation prématurée, ce qui permet de programmer précisément la ponction ovocytaire (désensibilisation en « protocole long »).

Un agoniste de la GnRH administré en spray nasal ou en injection. Une stimulation constante remplace la pulsation naturelle, le récepteur hypophysaire est internalisé et la production d'hormones gonadiques chute après une hausse initiale.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Cancer de la prostate avancé

La buserelin a été parmi les premiers de la GnRH dont on a montré qu'ils atteignaient une testostérone de castration comparable à la castration chirurgicale ou à l'œstrogénothérapie (Klijn & de Jong 1982, Lancet). Des comparaisons randomisées au cours des années 1980 ont trouvé une réponse tumorale et une survie similaires à l'orchidectomie ou au diethylstilboestrol, avec moins d'effets cardiovasculaires que les œstrogènes (p. ex. les études comparatives de l'EORTC et multicentriques résumées dans Debruyne 1988, Am J Clin Oncol †). La pratique moderne considère tous les agonistes de la GnRH comme globalement interchangeables ; la buserelin a simplement une part de marché plus faible que leuprolide ou goserelin. [1]

Endométriose

Des essais randomisés comparant la buserelin intranasale au danazol ont rapporté une régression des lésions et un soulagement de la douleur comparables sur 6 mois, avec un profil d'effets indésirables différent (hypo-œstrogénique plutôt qu'androgénique) (Lemay 1984, Fertil Steril ; Dmowski 1989, Fertil Steril †). [2]

Désensibilisation hypophysaire en FIV

La buserelin, généralement par voie nasale, est l'un des agonistes de référence des « protocoles longs » par agoniste de la GnRH ; les méta-analyses comparant les protocoles agonistes et antagonistes montrent des taux de naissances vivantes similaires, avec un risque d'hyperstimulation ovarienne plus faible dans les protocoles antagonistes (Al-Inany 2016, Cochrane Database Syst Rev). Les données d'essais propres à la buserelin sont intégrées à ces analyses groupées. [3]

Niveau A/B

Cancer du sein, fibromes utérins, puberté précoce

Autorisée dans certains pays pour le cancer du sein préménopausique sur la base d'essais de suppression ovarienne menés avec cette classe ; la réduction des fibromes avant chirurgie et la puberté précoce centrale de l'enfant sont des usages hors AMM ou régionaux, étayés par de petits essais.

Contraception

La buserelin intranasale a été explorée comme contraceptif hormonal dans les années 1980, avec des taux élevés d'anovulation dans de petites études ; le développement n'a pas été poursuivi.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

bouffées de chaleur (la majorité des patients), baisse de la libido et dysfonction érectile chez l'homme, sécheresse vaginale et diminution de la densité minérale osseuse chez la femme lors de traitements prolongés, changements d'humeur, maux de tête, irritation nasale avec le spray, réactions au site d'injection. L'effet flare tumoral des premières semaines peut aggraver transitoirement les douleurs osseuses ou l'obstruction urinaire dans le cancer de la prostate ; la compression médullaire est une complication rare mais reconnue de l'effet flare. La privation androgénique au long cours est associée à des modifications métaboliques (prise de poids, insulinorésistance, modifications lipidiques) et à une perte osseuse.

Rapporté par la communauté

pratiquement aucun documenté en dehors de l'usage prescrit.

Théorique. l'allongement du QT est une considération propre à la classe sous privation androgénique.

Interactions. les décongestionnants nasaux peuvent réduire l'absorption du spray (la notice conseille de les utiliser après la dose) ; effet additif avec d'autres médicaments abaissant les hormones sexuelles ; prudence avec les médicaments allongeant le QT dans le cancer de la prostate.

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Issus de la surveillance prévue par la notice et de la pratique en oncologie et en fertilité :

Marqueur	Pourquoi on le surveille
Testostérone (hommes)	confirme une suppression au niveau de castration (<50 ng/dL, de plus en plus <20 ng/dL) après le premier mois.
PSA	réponse tumorale dans le cancer de la prostate.
Œstradiol, LH, FSH (femmes)	confirme la désensibilisation avant la stimulation en FIV ou dans l'endométriose.
Densité minérale osseuse (DEXA)	la perte osseuse s'accumule avec des traitements de plus de 6 mois ou répétés.
Glycémie à jeun/HbA1c, bilan lipidique, poids	effets métaboliques de la privation androgénique au long cours.
ECG (QTc)	chez les hommes sous privation androgénique prolongée ayant des antécédents cardiaques.

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Fourni sous forme de solution prête à l'emploi (1 mg/mL) pour injection ou de spray nasal doseur, ou sous forme d'implants dépôt. Aucune n'est nécessaire ; le calculateur ne s'applique pas. Les flacons de spray nasal sont amorcés puis jetés après la durée d'utilisation indiquée sur la notice.

6Souvent étudié avec

Les autres analogues de la GnRH présentés sur ce site (#102–#108 : leuprolide, triptorelin, gonadorelin, nafarelin et composés apparentés), goserelin (#212), histrelin (#213), degarelix (#214, l'alternative antagoniste), les anti-androgènes associés pour couvrir l'effet flare, et l'hormonothérapie d'appoint (add-back) dans l'endométriose.

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Jamais autorisé par la FDA ; non disponible
Union européenne	Autorisé au niveau national dans plusieurs États membres (p. ex. Allemagne : Profact/Suprefact et formes dépôt ; autres) †
Royaume-Uni	Autorisé par la MHRA (Suprefact injection et spray nasal ; Suprecur spray nasal pour la FIV et l'endométriose) ; sur ordonnance uniquement
Australie	Enregistrement de Suprefact injectable annulé sur l'ARTG ; actuellement non commercialisé †
Afrique du Sud	Enregistré historiquement auprès de la SAHPRA †
Sport (WADA)	Interdit chez les hommes selon S2 (facteurs de libération de la LH, buserelin cité en exemple) ; non interdit chez les femmes

8Questions ouvertes

Existe-t-il une différence cliniquement pertinente entre la buserelin et les autres de la GnRH, ou seulement des différences de formulation et de disponibilité ?
Durée optimale et stratégie d'add-back dans l'endométriose pour protéger l'os.
Une intervention plus précoce par analogues de la GnRH dans le cancer de la prostate modifie-t-elle le risque cardiovasculaire par rapport aux antagonistes ?

9Références

1Klijn JGM, de Jong FH (1982). Treatment with a luteinising-hormone-releasing-hormone analogue (buserelin) in premenopausal patients with metastatic breast cancer / and in prostatic cancer. Lancet. [verify exact title] PubMed · DOI
2Lemay A et al. (1984). Reversible hypogonadism induced by a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) agonist (buserelin) as a new therapeutic approach for endometriosis. Fertil Steril. PubMed · DOI
3Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
4Sandow J (1983). Clinical applications of LHRH and its analogues. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
5Electronic Medicines Compendium (UK). Suprefact / Suprecur Summary of Product Characteristics (current). PubMed
6World Anti-Doping Agency. Prohibited List (current year), section S2. PubMed

Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

fils du forum →

protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

Pas encore assez de données. 0 des 50 membres nécessaires ont consigné ce composé pendant 4+ semaines. Nous n'affichons rien en dessous de 50, afin que personne ne puisse être identifié.

11Historique de la page

31 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

Sous licence CC BY-NC-SA 4.0. Une erreur ? Signalez-la · Normes éditoriales — les corrections sont consignées ici.