Peptid-Bibliothek

Das Boratom bindet reversibel an das aktive Zentrum des 26S-Proteasoms (hauptsächlich die β5-Untereinheit mit "chymotrypsinartiger" Aktivität) und hindert Zellen daran, unerwünschte Proteine zu entsorgen; Myelomzellen, die riesige Mengen an Antikörperprotein bilden, sind dem nicht gewachsen…

Bindet selektiv an die Zelloberflächen von Gliomen und mehreren anderen Tumoren — das Ziel wird allgemein einem Komplex mit Matrix-Metalloproteinase-2 und Bestandteilen von Chloridkanälen zugeschrieben — und trägt alles, was daran gekoppelt ist (einen Fluoreszenzfarbstoff, ein…

Wirken an der Bombesin-Rezeptorfamilie — hauptsächlich dem GRP-Rezeptor (BB2/GRPR) und dem Neuromedin-B-Rezeptor (BB1) —, die in der normalen Physiologie die Gastrinfreisetzung, die Darmmotilität, das Sättigungsgefühl und Juckreiz steuert und die auf mehreren…

Das Peptid bindet an den Somatostatin-Rezeptor-Subtyp 2 (SSTR2) auf neuroendokrinen Tumorzellen und wird internalisiert; Ga-68 sendet Positronen aus, die eine PET-Kamera erfasst, während Lu-177 Betateilchen kurzer Reichweite aussendet, die den Tumor von innen…

Bindet an SSTR2 (und in geringerem Maß an SSTR5) auf neuroendokrinen Tumorzellen; das gekoppelte Radiometall macht sie bildgebend sichtbar oder bestrahlt sie

Der Glu-Harnstoff-Lys-Kopf bindet an das aktive Zentrum von PSMA, einem Enzym, das auf der Oberfläche der meisten Prostatakrebszellen überexprimiert wird; der Komplex wird internalisiert, und das gekoppelte Isotop macht die Zelle bildgebend sichtbar (Ga-68) oder bestrahlt sie (Lu-177)

Bindet an SSTR2 (und SSTR5) auf neuroendokrinen Tumorzellen; die Gammastrahlung von Indium-111 wird nach 4 und 24 Stunden von einer Gammakamera erfasst

Bindet an SSTR2, ohne ihn zu aktivieren oder zu internalisieren; da Antagonisten weit mehr Rezeptorkonformationen erkennen als Agonisten, binden pro Tumorzelle deutlich mehr Moleküle, was mehr Strahlung oder ein helleres Bild liefert

Bindet an FAP, eine Protease auf der Oberfläche krebsassoziierter Fibroblasten im Stroma der meisten soliden Tumoren (und in einigen fibrotischen und entzündeten Geweben); das Isotop macht das Stützgewebe des Tumors bildgebend sichtbar oder bestrahlt es, statt der Krebs…

RGD ist die Sequenz aus drei Aminosäuren, mit der Proteine der extrazellulären Matrix an Integrinrezeptoren andocken; zyklische RGD-Peptide binden Integrin αvβ3 (und αvβ5) auf Tumorblutgefäßen und manchen Tumorzellen und blockieren sie entweder (cilengitide) oder…

Bindet an den GLP-1-Rezeptor, der auf Insulinomen (und auf normalen Betazellen des Pankreas) in extrem hoher Dichte exprimiert wird, und wird internalisiert; das Isotop ermöglicht es einer PET- oder SPECT-Kamera, Tumoren zu finden, die oft kleiner als 1 cm und für…

Die Mannosegruppen von tilmanocept binden an CD206 (den Mannoserezeptor) auf Makrophagen und dendritischen Zellen in Lymphknoten, sodass es in den ersten („Wächter“-)Lymphknoten zurückgehalten wird, in die ein Tumor drainiert

Bindet an den Chemokinrezeptor CXCR4, der auf vielen hämatologischen Krebserkrankungen (Myelom, Lymphom, Leukämie), einigen soliden Tumoren, aldosteronproduzierenden Nebennierenadenomen und aktivierten Immunzellen überexprimiert wird; das Isotop macht diese Zellen bildgebend sichtbar oder…

Blockiert den CXCR4-Rezeptor auf hämatopoetischen Stammzellen und löst damit den CXCL12 (SDF-1)-"Anker", der sie im Knochenmark festhält, sodass sie ins Blut übertreten, wo sie gesammelt werden können

Präsentiert dem Immunsystem ein melanomassoziiertes Peptid in einem stark adjuvantierten Depot, sodass sich CD8+-"Killer"-T-Zellen vermehren, die für gp100-tragende Melanomzellen spezifisch sind

Vermehrt HER2-spezifische CD8+-T-Zellen, damit sie nach Operation und Chemotherapie verbliebene HER2-exprimierende Brustkrebszellen erkennen und töten können

Präsentiert Helfer-T-Zellen (CD4+) ein Telomerase-Fragment, die wiederum CD8+-Antworten gegen die telomerasepositiven Zellen unterstützen, die in den meisten Krebsarten vorkommen; dasselbe Peptid hat außerdem direkte entzündungshemmende und zellpenetrierende Eigenschaften…

Löst CD8+- und CD4+-T-Zell- sowie Antikörperantworten gegen Survivin aus, ein Protein, das den Zelltod blockiert und von Glioblastomen und vielen anderen Krebsarten stark exprimiert wird, in normalem erwachsenem Gewebe aber fast fehlt

Immunisiert die Person gegen ihr eigenes EGF, sodass Antikörper zirkulierendes EGF abfangen und EGFR-getriebenen Tumoren ihr Wachstumssignal entziehen — eine antikörpervermittelte Strategie des "Liganden-Entzugs", kein T-Zell-Impfstoff

Impft gleichzeitig gegen viele Tumorantigene, damit der Verlust eines einzelnen Antigens dem Tumor kein Entkommen ermöglicht; eine Vorbehandlung mit cyclophosphamide soll zuvor regulatorische T-Zellen vermindern

Erzeugt T-Zellen gegen das spezifische mutierte KRAS-Protein, das den Tumor der Person antreibt — eine echte tumorspezifische Zielstruktur, da die Mutation in normalem Gewebe nicht vorkommt

Impft jede Person gegen die spezifischen Mutationen in ihrem eigenen Tumor, sodass die Zielstrukturen Sequenzen sind, die in normalem Gewebe nirgends vorkommen und gegen die das Immunsystem nicht tolerisiert wurde

Das lipophile Peptid schleust melphalan rasch in Zellen, wo Aminopeptidasen es spalten und eine hohe Konzentration des aktiven Alkylans im Inneren festhalten — besonders in Myelomzellen, die reich an diesen Enzymen sind

Das Peptid Angiopep-2 bindet an LRP1 auf dem Endothel der Hirnkapillaren und wird durch rezeptorvermittelte Transzytose über die Blut-Hirn-Schranke transportiert, wobei es seine Chemotherapie-Nutzlast mitnimmt