Polymyxin B and Colistin
polymyxin B；colistin = polymyxin E（前驅藥 colistimethate sodium、CMS、Coly-Mycin M、Colomycin、Promixin）
1這是什麼
Polymyxin B 與 colistin（polymyxin E）是源自 Paenibacillus polymyxa 細菌的老牌抗生素。兩者皆為帶有脂肪尾鏈的環狀肽，因此屬於脂肽類。數十年前因腎毒性而大多遭擱置，但隨著對 carbapenem 具抗藥性的革蘭氏陰性「超級細菌」興起，它們在幾乎別無他法時重新成為最後防線的治療藥物。Colistin 通常以無活性的前驅藥 colistimethate sodium（CMS）給予，於體內轉化為活性 colistin。
這些是由專科醫師開立處方並決定劑量的重要醫院抗生素，並非社群自行使用的化合物。之所以收錄於此，是因為它們是重要的已核准肽類抗生素，且常與本站的研究用抗微生物肽一併討論。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
抗藥性革蘭氏陰性菌感染
腎毒性
囊狀纖維化的吸入性 colistin
局部／眼用及腸道去菌
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
與劑量相關的腎毒性（急性腎損傷）是主要限制；會發生神經毒性（口周／四肢感覺異常、頭暈，罕見神經肌肉阻斷及呼吸中止）；輸注反應，以及吸入性 colistin 引起的支氣管痙攣。早期的毒性估計因劑量單位混淆而被放大。社群報告
社群使用：基本上沒有任何紀錄。這些是專科靜脈注射抗生素，並非自行使用的肽。理論推斷. polymyxin 抗藥性的出現（包括可轉移的 mcr 基因）是重大的公共衛生隱憂。
交互作用。 與其他腎毒性物質（胺基醣苷類、vancomycin、顯影劑、非類固醇消炎藥 NSAIDs）併用會加重腎臟損傷；與麻醉用神經肌肉阻斷劑併用會加重神經肌肉阻斷。
研究者常監測的指標
以下依循標準處方實務及共識指引（由臨床醫師主導、住院環境）：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 血清肌酸酐／eGFR | 關鍵安全指標；AKI 常見，劑量需依腎功能調整（colistin；polymyxin B 的維持劑量一般不需調整）。 |
| 尿量 | 追蹤腎損傷的進展。 |
| 治療藥物監測（如可行） | 依指引，血漿 colistin 目標為平均穩定態約 ~2 mg/L。 |
| 神經毒性徵象 | 感覺異常、無力；屬臨床評估，非實驗室檢驗。 |
| 細菌培養與藥物敏感性（MIC） | 用以判斷是否適合使用 polymyxin 類及設定何種目標。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5劑型與操作處理
醫院藥局製劑：colistimethate sodium 經泡製後供靜脈輸注或霧化使用；polymyxin B 以靜脈注射劑型提供。劑量使用特定單位（colistin 鹼基活性 vs IU vs CMS mg），單位混淆在過去曾導致給藥錯誤——這是處方者／藥局的責任，並非自行泡製的工作。不適用任何計算器連結。
6常與之一同研究的化合物
Carbapenem 類及較新的 β-內醯胺／β-內醯胺酶抑制劑（用於抗藥性革蘭氏陰性菌的合併療法）、Gramicidin 與 neomycin（局部複方製劑中）、胺基醣苷類（須謹慎，毒性相同）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | FDA 核准（colistimethate——Coly-Mycin M；polymyxin B）；保留用於嚴重感染 |
| 歐盟 | 已獲許可（colistin／CMS；polymyxin B）；EMA 已發布劑量指引 |
| 英國 | MHRA 許可（Colomycin、Promixin；polymyxin B） |
| 澳洲 | TGA 核准 |
| 南非 | SAHPRA 註冊 |
| 運動 | 未列於 WADA 清單；並非提升表現的物質 |
8尚未解答的問題
- 能否最佳化劑量與治療藥物監測，在維持療效的同時減少腎損傷？
- 可轉移的 polymyxin 抗藥性（mcr）會以多快的速度擴散？又有什麼能取代這些最後防線藥物？
- 對於最嚴重的抗藥性感染，合併療法是否優於 polymyxin 單一療法？
9參考文獻
- 1Tsuji BT et al. (2019). International Consensus Guidelines for the Optimal Use of the Polymyxins. Pharmacotherapy. PubMed
- 2Nation RL et al. (2015). Framework for optimisation of the clinical use of colistin and polymyxin B. Lancet Infect Dis. PubMed · DOI
- 3Falagas ME, Kasiakou SK (2005). Colistin: the revival of polymyxins for the management of multidrug-resistant Gram-negative bacterial infections. Clin Infect Dis. PubMed · DOI
- 4Velkov T et al. (2010). Structure–activity relationships of polymyxin antibiotics. J Med Chem. PubMed · DOI
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