Gramicidin
gramicidin D（Dubos；gramicidin A/B/C 的混合物）、gramicidin A；tyrothricin 的成分之一；有別於 gramicidin S（另一種獨立的環狀肽）
1這是什麼
Gramicidin（短桿菌肽）是最早用於臨床的抗生素之一。René Dubos 於 1939 年在土壤細菌 Brevibacillus brevis 中發現它，當時它是名為 tyrothricin 之混合物的一部分。Gramicidin D（「D」代表 Dubos）實際上是數種密切相關的線性 15 胺基酸肽（gramicidin A、B 與 C）的混合物。不應將其與 gramicidin S 混淆，後者是一種無關的環狀肽。
由於 gramicidin 除了細菌之外也會損傷人體細胞，因此僅限外用：最常見的是作為複方眼藥水（與 neomycin 及 polymyxin B 併用）的成分，也見於部分皮膚製劑與喉錠。它是已核准的藥用成分，而非社群研究用肽。
2推測的作用機制
Gramicidin 的 15 個殘基鏈經摺疊後，兩個分子以頭對頭方式相接並橫跨細胞膜，形成通道。鈉、鉀等單價陽離子可經由此通道自由流動，破壞細菌精心維持的離子梯度。在細菌中，這會迅速中止依賴這些梯度的生理過程，包括能量生成。相同的通道形成作用也會損傷人體細胞膜與粒線體，這正是它無法內用的原因。
3研究顯示了什麼
外用抗菌用途
通道生物物理學
全身性使用
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
外用時，含 gramicidin 的產品一般耐受性良好；與任何外用抗生素一樣，可能出現局部刺激或過敏反應。全身性使用會導致溶血與器官毒性，因此不予採用。社群報告
社群使用：除了一般使用已核准的外用產品之外，基本上沒有相關紀錄。它並非自行注射的肽。理論推斷. 首要問題在於其對人體細胞的固有毒性，這使其僅限用於皮膚與眼球表面。
交互作用。 在複方製劑中，相關的考量是整體配方的特性（例如 neomycin 致敏）。
研究者常監測的指標
不適用：於眼部或皮膚表面外用不需要抽血監測，且不存在全身性使用。歷史上避免全身性使用的原因（溶血、器官毒性），正是紅血球指數及肝／腎功能等指標可能具有意義的背景。
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5劑型與操作處理
以低濃度成分用於成品外用／眼用製劑；並非以供重組的凍乾肽形式存在。不適用任何計算器連結。
6常與之一同研究的化合物
Neomycin、Polymyxin B 與 Colistin（其在眼部／皮膚複方製劑中的常見搭配成分）、tyrocidine（tyrothricin 的另一半）、bacitracin。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 外用／眼用複方製劑中的核准成分（例如 neomycin–polymyxin B–gramicidin 眼藥水） |
| 歐盟 | 於外用複方製劑中獲核准 |
| 英國 | 於外用／眼用複方製劑中獲許可 |
| 澳洲 | 於外用複方製劑中獲核准 |
| 南非 | 見於已註冊的外用複方製劑 |
| 運動 | 未列入 WADA 清單；非提升表現的物質 |
8尚未解答的問題
- Gramicidin 的通道化學能否啟發更安全、選擇性更高的膜活性抗生素？
- 是否有任何方法能使其具標靶性，從而讓全身性使用成為可能？抑或宿主細胞毒性是根本性的問題？
9參考文獻
- 1Dubos RJ (1939). Studies on a bactericidal agent extracted from a soil bacillus. J Exp Med. PubMed · DOI
- 2Kelkar DA, Chattopadhyay A (2007). The gramicidin ion channel: a model membrane protein. Biochim Biophys Acta. PubMed · DOI
- 3Wallace BA (1990). Gramicidin channels and pores. Annu Rev Biophys Biophys Chem. PubMed · DOI
- 4Product labelling for neomycin–polymyxin B–gramicidin ophthalmic solution (current). PubMed
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10社群
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