Polymyxin B and Colistin
polymyxin B; colistin = polymyxin E (profármaco colistimethate sodium, CMS, Coly-Mycin M, Colomycin, Promixin)
1Qué es
Polymyxin B y colistin (polymyxin E) son antibióticos antiguos procedentes de la bacteria Paenibacillus polymyxa. Cada uno es un péptido en forma de anillo con una cola grasa, lo que los convierte en lipopéptidos. Se dejaron en gran medida de lado hace décadas por su toxicidad renal, pero el auge de las «superbacterias» gramnegativas resistentes a los carbapenémicos los ha recuperado como tratamientos de último recurso cuando poco más funciona. La colistin suele administrarse como profármaco inactivo, colistimethate sodium (CMS), que se convierte en colistin activa en el organismo.
Son antibióticos hospitalarios serios, prescritos y dosificados por especialistas, no compuestos de autouso en la comunidad. Aparecen aquí porque son importantes antibióticos peptídicos aprobados y se mencionan con frecuencia junto a los péptidos antimicrobianos de investigación de este sitio.
2Cómo se cree que funciona
3Qué muestra la investigación
Infecciones por gramnegativas resistentes
Nefrotoxicidad
Colistin inhalada en la fibrosis quística
Uso tópico/oftálmico y descontaminación intestinal
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
la nefrotoxicidad dependiente de la dosis (lesión renal aguda) es la principal limitación; se produce neurotoxicidad (parestesias peribucales/en extremidades, mareo, raramente bloqueo neuromuscular y apnea); reacciones a la perfusión y, con la colistin inhalada, broncoespasmo. Las estimaciones antiguas de toxicidad se vieron empeoradas por unidades de dosificación confusas.Reportado por la comunidad
Uso en la comunidad: prácticamente ninguno documentado. Son antibióticos intravenosos de uso especializado, no péptidos de autouso.Teórico. la aparición de resistencia a las polimixinas (incluidos los genes mcr transferibles) es un importante problema de salud pública.
Interacciones. daño renal aditivo con otros nefrotóxicos (aminoglucósidos, vancomycin, contraste, AINE); bloqueo neuromuscular aditivo con los bloqueantes anestésicos.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
Estos siguen la prescripción estándar y las guías de consenso (dirigidos por el clínico, en pacientes hospitalizados):
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| Creatinina sérica / FGe | el marcador de seguridad clave; la LRA es frecuente y la dosis se ajusta a la función renal (colistin; el mantenimiento con polymyxin B en general no). |
| Diuresis | sigue la evolución de la lesión renal. |
| Monitorización terapéutica de fármacos (donde esté disponible) | colistin plasmática con un objetivo de ~2 mg/L de media en estado estacionario según las guías. |
| Signos de neurotoxicidad | parestesias, debilidad; evaluación clínica, no una prueba de laboratorio. |
| Cultivo y sensibilidad (CMI) | orienta si una polimixina es adecuada y con qué objetivo. |
Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.
5Formulación y manipulación
Productos de farmacia hospitalaria: colistimethate sodium se reconstituye para perfusión intravenosa o nebulización; polymyxin B se presenta para uso intravenoso. La dosificación utiliza unidades específicas (actividad de colistin base frente a UI frente a mg de CMS) y la confusión de unidades ha causado históricamente errores de dosificación — una responsabilidad del prescriptor/la farmacia, no una tarea de por cuenta propia. No aplica ningún enlace a la calculadora.
6Estudiado habitualmente junto con
Carbapenémicos y agentes más recientes de β-lactámico/inhibidor de β-lactamasas (tratamiento combinado frente a gramnegativas resistentes), Gramicidin y neomycin (en combinaciones tópicas), aminoglucósidos (con precaución, toxicidad compartida).
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Aprobados por la FDA (colistimethate — Coly-Mycin M; polymyxin B); reservados para infecciones graves |
| Unión Europea | Autorizados (colistin/CMS; polymyxin B); la EMA ha emitido recomendaciones de dosificación |
| Reino Unido | Con licencia de la MHRA (Colomycin, Promixin; polymyxin B) |
| Australia | Aprobados por la TGA |
| Sudáfrica | Registrados por la SAHPRA |
| Deporte | No incluidos en la lista de la WADA; no son sustancias de rendimiento |
8Preguntas abiertas
- ¿Pueden optimizarse la dosificación y la monitorización terapéutica de fármacos para mantener la eficacia reduciendo la lesión renal?
- ¿Con qué rapidez se extenderá la resistencia transferible a las polimixinas (mcr), y qué sustituirá a estos fármacos de último recurso?
- ¿Es el tratamiento combinado mejor que la monoterapia con polimixinas para las peores infecciones resistentes?
9Referencias
- 1Tsuji BT et al. (2019). International Consensus Guidelines for the Optimal Use of the Polymyxins. Pharmacotherapy. PubMed
- 2Nation RL et al. (2015). Framework for optimisation of the clinical use of colistin and polymyxin B. Lancet Infect Dis. PubMed · DOI
- 3Falagas ME, Kasiakou SK (2005). Colistin: the revival of polymyxins for the management of multidrug-resistant Gram-negative bacterial infections. Clin Infect Dis. PubMed · DOI
- 4Velkov T et al. (2010). Structure–activity relationships of polymyxin antibiotics. J Med Chem. PubMed · DOI
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10Comunidad
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