Triptorelin
Trelstar、Triptodur（美国）；Decapeptyl、Diphereline、Gonapeptyl（欧盟及其他地区）；D-Trp6-GnRH；triptorelin 双羟萘酸盐／醋酸盐／恩波酸盐
1这是什么
Triptorelin（曲普瑞林）是人体自身 GnRH 的修饰版本；GnRH 是下丘脑分泌的激素，指示垂体释放 LH 和 FSH。将第 6 位的一个氨基酸替换为 D-色氨酸，使其稳定性和效力远高于天然 GnRH。它自 1986 年起用于临床（Decapeptyl，欧洲），并于 2000 年在美国获批（Trelstar）。其主要用途是在晚期前列腺癌中关闭睾酮分泌，但也用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟、IVF 方案、绝经前乳腺癌（卵巢功能抑制），并在许多地区超说明书用于性别肯定医疗中的青春期抑制。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
晚期前列腺癌（雄激素剥夺）
子宫内膜异位症和子宫肌瘤
中枢性性早熟
IVF
跨性别青少年的青春期抑制
合成代谢类固醇后的单剂量「HPTA 重启」
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
常见（文献）. 潮热（50–70%）、性欲减退、勃起功能障碍、疲乏、情绪变化和抑郁、头痛、注射部位疼痛、体重增加、男性乳房发育（男性）、阴道干涩（女性）、治疗超过 6 个月后骨密度下降、肌肉量减少。
严重／警告. 最初几周出现肿瘤闪烁（骨痛、尿路梗阻，有椎体转移的男性可出现脊髓压迫）；高血糖及新发糖尿病；心血管风险增加（GnRH 激动剂的类别警告）；QT 间期延长；垂体腺瘤患者罕见垂体卒中；超敏反应，包括过敏性休克（罕见）；儿童早期一过性阴道出血，以及假性脑瘤／特发性颅内高压的报告（类别信号，2022 年已加入美国 GnRH 激动剂说明书）。
社区报告
「重启」尝试后睾酮和性欲长期偏低；情绪骤降；µg 与 mg 制剂之间的混淆。相互作用。 引起高催乳素血症的药物会减少 GnRH 受体数量；与延长 QT 间期的药物（IA／III 类抗心律失常药、部分抗精神病药）合用需谨慎；治疗期间及治疗后短期内，垂体-性腺诊断性检查结果无效。
研究者常监测的指标
以下内容遵循药品说明书及肿瘤科／妇科实践：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 睾酮（男性） | 确认达到去势水平（<50 ng/dL，理想情况下 <20）及之后的恢复；主要疗效指标。 |
| LH 和 FSH | 在闪烁现象后下降；刺激后 LH <4 IU/L 是 CPP 的目标值。 |
| 雌二醇（女性） | 确认抑制效果；也用于评估反向添加治疗是否充分。 |
| PSA | 在前列腺癌中作为疾病标志物。 |
| 骨密度（DEXA） | 长期使用前后检测；这是该类药物主要的长期代价。 |
| 空腹血糖、HbA1c、血脂谱 | 高血糖和代谢变化属于类效应。 |
| 心电图（QTc） | 适用于正在使用延长 QT 间期药物或有心脏病史者。 |
| 血压和体重 | 心血管类别警告。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
长效制剂套装附带专用稀释液和特定的混合步骤；混悬液须立即注射。每日 0.1 mg 的制剂为现成溶液。不存在社区式的复溶操作；计算器不适用于长效制剂套装，仅适用于 0.1 mg 制剂的 mg/µg 换算。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
Leuprolide 和 nafarelin（同类药物，本批次），cetrorelix 和 ganirelix（IVF 中的拮抗剂替代方案），HCG（对照扳机），gonadorelin（天然 GnRH），bicalutamide／flutamide（覆盖闪烁现象，非肽类），反向添加用 norethisterone 或 tibolone（骨骼保护）。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | FDA 批准：Trelstar（前列腺癌）、Triptodur（CPP）。在美国未获批用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤、IVF 或乳腺癌（超说明书使用） |
| 欧盟 | 经各国国家程序批准（Decapeptyl、Diphereline、Gonapeptyl），用于前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、CPP、IVF，部分国家还用于乳腺癌 |
| 英国 | MHRA 许可（Decapeptyl SR、Gonapeptyl Depot）；处方药 |
| 澳大利亚 | TGA 批准（Diphereline）；处方药（S4） |
| 南非 | SAHPRA 注册（Decapeptyl）；处方药 |
| 体育 | WADA S2：GnRH 及其类似物（包括 triptorelin）禁止男性使用 |
8尚未解答的问题
- 最佳疗程，以及间歇性与持续性雄激素剥夺的比较。
- 青春期抑制对骨骼和认知的长期影响。
- 激动剂扳机加改良黄体支持能否在新鲜胚胎移植活产率上与 hCG 相当。
- 任何单剂量「重启」用法均没有证据基础。
9参考文献
- 1Heyns CF et al. (2003). Comparative efficacy of triptorelin pamoate and leuprolide acetate in men with advanced prostate cancer. BJU Int. PubMed · DOI
- 2Pagani O et al. (2014). Adjuvant exemestane with ovarian suppression in premenopausal breast cancer (TEXT and SOFT). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 3Francis PA et al. (2015). Adjuvant ovarian suppression in premenopausal breast cancer (SOFT). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 4Del Mastro L et al. (2011). Effect of the gonadotropin-releasing hormone analogue triptorelin on the occurrence of chemotherapy-induced early menopause in premenopausal women with breast cancer (PROMISE-GIM6). JAMA. DOI
- 5Klein K et al. (2016). Efficacy and safety of triptorelin 6-month formulation in patients with central precocious puberty. J Pediatr Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 6Youssef MA et al. (2014). Gonadotropin-releasing hormone agonist versus HCG for oocyte triggering in antagonist-assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 7de Vries ALC et al. (2011). Puberty suppression in adolescents with gender identity disorder: a prospective follow-up study. J Sex Med. DOI
- 8Trelstar / Triptodur / Decapeptyl prescribing information (current labels). PubMed
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