Leuprolide
Leuprorelin（美国以外的 INN）、leuprolide acetate/mesylate；Lupron、Lupron Depot、Lupron Depot-PED、Eligard、Fensolvi、Camcevi（美国）；Prostap、Enantone、Lucrin、Procren（欧盟／英国／澳大利亚）
1这是什么
Leuprolide 是首个获批用于前列腺癌的 GnRH （1985 年，为每日注射剂），四十年来一直是使用最广泛的激素抑制药物之一。与 triptorelin 一样，它是人体自身 GnRH 的修饰版本，经改造以提高稳定性和效力。除前列腺癌外，它还获批用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤和中枢性性早熟，并被超说明书用于 IVF 垂体抑制、绝经前乳腺癌（部分国家已获批此适应症）、性别肯定医疗中的青春期抑制，偶尔用于性欲倒错障碍。在美国，品牌名“Lupron”已成为整类药物的代称。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
子宫内膜异位症
子宫肌瘤
中枢性性早熟
IVF“长方案”
跨性别青少年的青春期抑制、乳腺癌卵巢功能抑制、性欲倒错
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
常见（文献）. 潮热（>50%）、性欲减退、勃起功能障碍、疲劳、情绪改变和抑郁、头痛、注射部位疼痛或结节、体重增加、肌肉流失、男性乳房发育、阴道干燥、骨密度下降（按子宫内膜异位症剂量使用 6 个月时腰椎下降 ~3%；部分可逆）。
严重不良反应／警示. 最初数周内的肿瘤闪烁（骨痛、尿路梗阻、脊髓压迫）；高血糖和糖尿病；心肌梗死、卒中和心源性猝死风险增加（类别警示）；QT 间期延长；垂体卒中（罕见）；癫痫发作（有报告，多见于儿童或有易感因素者）；儿童特发性颅内高压（2022 年说明书更新）；儿童精神类事件（情绪不稳、攻击行为）；超敏反应，包括罕见的过敏性休克；注射部位无菌性脓肿。
社区报告
社区使用很少；主要报告来自患者，而非自行试验者。相互作用。 QT 延长药物；致高催乳素血症药物；治疗期间及停药后数月内会使垂体-性腺功能检测结果失效。
研究者常监测的指标
依据说明书和专科实践：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 睾酮（男性） | 目标 <50 ng/dL（理想情况下 <20）；在第 1 个月及定期检测；也用于追踪停药后的恢复。 |
| PSA | 前列腺癌疾病标志物。 |
| LH/FSH 和雌二醇（女性、儿童） | 确认抑制效果；GnRH 激发 LH 试验是 CPP 的标准检测。 |
| 骨密度（DEXA） | 基线及 6–12 个月后检测；是主要的长期代价。 |
| 空腹血糖、HbA1c、血脂 | 该类药物的代谢效应。 |
| 血压、体重、腰围 | 该类药物的心血管警示。 |
| 心电图（QTc） | 适用于正在使用 QT 延长药物或有心脏病史者。 |
| 血红蛋白／铁蛋白 | 用于子宫肌瘤时，以纠正贫血为目标。 |
| 身高增长速度和骨龄（儿童） | 对 CPP 而言真正重要的结局指标。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
长效制剂套装需使用随附的稀释液按特定步骤复溶，并立即注射；Eligard 须先回温至室温，并在套装规定的时限内完成混合。每日用 5 mg/mL 多剂量药瓶以胰岛素注射器抽取 0.2 mL（1 mg）；mg 与 mL 混淆是主要错误。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
Triptorelin 和 nafarelin（同类药物，本批次）、cetrorelix 和 ganirelix（拮抗剂替代选择）、norethindrone acetate 反向添加（非肽类）、gonadorelin 和 HCG（刺激该轴的对照药物）、somatropin（在部分矮小症方案中与 GnRH 激动剂联用）。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 获 FDA 批准：Lupron Depot（前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤）、Lupron Depot-PED 和 Fensolvi（CPP）、Eligard 和 Camcevi（前列腺癌）、leuprolide 1 mg/日注射剂。IVF 和乳腺癌用途属超说明书用药 |
| 欧盟 | 在各国获国家层面批准（Enantone、Lucrin、Procren、Eligard），用于前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、CPP，在部分国家还用于绝经前乳腺癌 |
| 英国 | 获 MHRA 许可（Prostap SR/3、Staladex）；仅限处方 |
| 澳大利亚 | 获 TGA 批准（Lucrin、Eligard）；S4 |
| 南非 | 获 SAHPRA 注册（Lucrin、Eligard）；仅限处方 |
| 体育 | WADA S2：GnRH 及其类似物（包括 leuprorelin）禁止男性使用 |
8尚未解答的问题
- 雄激素剥夺的长期心血管和代谢后果，以及拮抗剂是否更安全。
- 青春期抑制对骨骼和神经发育的长期结局。
- 将妇科用途延长至 12 个月以上的最佳反向添加（add-back）方案。
9参考文献
- 1The Leuprolide Study Group (1984). Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer. N Engl J Med. PubMed
- 2Crawford ED et al. (1989). A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 3Hussain M et al. (2013). Intermittent versus continuous androgen deprivation in prostate cancer. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 4Hornstein MD et al. (1998). Leuprolide acetate depot and hormonal add-back in endometriosis: a 12-month study. Obstet Gynecol. PubMed · DOI
- 5Friedman AJ et al. (1991). Treatment of leiomyomata uteri with leuprolide acetate depot: a double-blind, placebo-controlled, multicenter study. Obstet Gynecol. PubMed
- 6Lee PA et al. (2012). Efficacy and safety of leuprolide acetate 3-month depot 11.25 milligrams or 30 milligrams for the treatment of central precocious puberty. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 7Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 8Lupron Depot / Eligard / Fensolvi prescribing information (current labels). PubMed
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