Triptorelin
Trelstar、Triptodur（美國）；Decapeptyl、Diphereline、Gonapeptyl（歐盟及其他地區）；D-Trp6-GnRH；triptorelin pamoate/acetate/embonate
1這是什麼
Triptorelin 是人體自身 GnRH 的修飾版本；GnRH 是下視丘激素，負責指示腦下垂體釋放 LH 與 FSH。將一個胺基酸（第 6 位）替換為 D-色胺酸，使其穩定性與效力遠高於天然 GnRH。它自 1986 年起即用於臨床（Decapeptyl，歐洲），並於 2000 年在美國獲准上市（Trelstar）。其主要用途是在晚期攝護腺癌中關閉睪固酮，但也用於子宮內膜異位症、子宮肌瘤、中樞性性早熟、IVF 方案、停經前乳癌（卵巢抑制），以及在許多地區以仿單標示外方式用於性別肯定照護中的青春期抑制。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
晚期攝護腺癌（雄性素剝奪治療）
子宮內膜異位症與子宮肌瘤
中樞性性早熟
IVF（體外受精）
跨性別青少年的青春期抑制
使用合成代謝類固醇後的單劑「HPTA 重啟」
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
常見（文獻）. 熱潮紅（50–70%）、性慾減退、勃起功能障礙、疲倦、情緒變化與憂鬱、頭痛、注射部位疼痛、體重增加、女乳症（男性）、陰道乾澀（女性）、治療超過 6 個月後骨密度流失、肌肉量減少。
嚴重／警示. 最初數週的腫瘤惡化反應（tumour flare）（骨痛、尿路阻塞、脊椎轉移男性的脊髓壓迫）；高血糖及新發糖尿病；心血管風險增加（GnRH 促效劑的類別警示）；QT 間期延長；腦下垂體腺瘤患者罕見的腦下垂體中風；過敏反應，包括全身性過敏反應（罕見）；兒童早期短暫陰道出血，以及假性腦瘤／特發性顱內高壓的報告（類別訊號，於 2022 年加入美國 GnRH 促效劑仿單）。
社群報告
「重啟」嘗試後睪固酮與性慾長期低下；情緒驟降；µg 與 mg 產品之間的混淆。交互作用。 引起高泌乳素血症的藥物會減少 GnRH 受體數量；與延長 QT 間期的藥物併用需謹慎（IA／III 類抗心律不整藥、部分抗精神病藥）；治療期間及治療後短期內，腦下垂體－性腺診斷檢查結果無效。
研究者常監測的指標
以下依據仿單及腫瘤科／婦科實務：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 睪固酮（男性） | 確認達到去勢水準（<50 ng/dL，理想為 <20）及之後的恢復；主要療效指標。 |
| LH 與 FSH | 在初期激增後下降；刺激後 LH <4 IU/L 為中樞性性早熟（CPP）的目標。 |
| 雌二醇（女性） | 確認抑制效果；也用於追蹤補充療法（add-back）是否足夠。 |
| PSA | 在攝護腺癌中作為疾病指標。 |
| 骨密度（DEXA） | 長期使用前後測量；為此類藥物主要的長期代價。 |
| 空腹血糖、HbA1c、血脂檢查 | 高血糖與代謝變化屬於此類藥物的共同效應。 |
| 心電圖（QTc） | 適用於正在使用延長 QT 間期藥物或有心臟病史者。 |
| 血壓與體重 | 此類藥物的心血管警示。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
長效劑型套組附有專用稀釋液及特定混合步驟；懸浮液必須立即注射。0.1 mg 每日劑型為現成溶液。不存在社群式的復溶；計算器不適用於長效劑型套組，僅適用於 0.1 mg 產品的 mg/µg 換算。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
Leuprolide 與 nafarelin（同類藥物，本批次）、cetrorelix 與 ganirelix（IVF 中的拮抗劑替代選項）、HCG（對照排卵誘發劑）、gonadorelin（天然 GnRH）、bicalutamide/flutamide（抵銷初期激增，非肽類）、補充療法用的 norethisterone 或 tibolone（骨骼保護）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | FDA 核准：Trelstar（攝護腺癌）、Triptodur（CPP）。在美國未核准用於子宮內膜異位症、子宮肌瘤、IVF 或乳癌（仿單標示外） |
| 歐盟 | 經各國核准（Decapeptyl、Diphereline、Gonapeptyl）用於攝護腺癌、子宮內膜異位症、子宮肌瘤、CPP、IVF，部分國家亦用於乳癌 |
| 英國 | MHRA 許可（Decapeptyl SR、Gonapeptyl Depot）；限處方使用 |
| 澳洲 | TGA 核准（Diphereline）；限處方使用（S4） |
| 南非 | SAHPRA 註冊（Decapeptyl）；限處方使用 |
| 運動 | WADA S2：GnRH 及其類似物（包括 triptorelin）禁止男性使用 |
8尚未解答的問題
- 最佳治療期間，以及間歇性與持續性雄性素剝奪治療之比較。
- 青春期抑制對骨骼與認知的長期結果。
- 促效劑誘發排卵加上調整後的黃體期支持，是否能在新鮮胚胎植入的活產率上與 hCG 相當。
- 任何單劑「重啟」用途皆無證據基礎。
9參考文獻
- 1Heyns CF et al. (2003). Comparative efficacy of triptorelin pamoate and leuprolide acetate in men with advanced prostate cancer. BJU Int. PubMed · DOI
- 2Pagani O et al. (2014). Adjuvant exemestane with ovarian suppression in premenopausal breast cancer (TEXT and SOFT). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 3Francis PA et al. (2015). Adjuvant ovarian suppression in premenopausal breast cancer (SOFT). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 4Del Mastro L et al. (2011). Effect of the gonadotropin-releasing hormone analogue triptorelin on the occurrence of chemotherapy-induced early menopause in premenopausal women with breast cancer (PROMISE-GIM6). JAMA. DOI
- 5Klein K et al. (2016). Efficacy and safety of triptorelin 6-month formulation in patients with central precocious puberty. J Pediatr Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 6Youssef MA et al. (2014). Gonadotropin-releasing hormone agonist versus HCG for oocyte triggering in antagonist-assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 7de Vries ALC et al. (2011). Puberty suppression in adolescents with gender identity disorder: a prospective follow-up study. J Sex Med. DOI
- 8Trelstar / Triptodur / Decapeptyl prescribing information (current labels). PubMed
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10社群
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