Triptorelin

Trelstar, Triptodur (US) ; Decapeptyl, Diphereline, Gonapeptyl (UE et ailleurs) ; D-Trp6-GnRH ; triptorelin pamoate/acetate/embonate

Santé sexuelle, hormones et signalisation

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Note sur cette fiche. La triptorelin est un médicament autorisé, délivré sur ordonnance dans la plupart des pays, et non un composé réservé à la recherche. Cette page explique la science publiée. Une utilisation hors prescription, y compris des flacons du marché parallèle et les protocoles de « redémarrage » en une seule injection discutés en ligne, comporte de réels risques exposés plus bas.

Résumé

Classe: Décapeptide agoniste synthétique de la GnRH (LHRH) ; GnRH native avec une D-tryptophane en position 6, qui résiste à la dégradation et augmente l'affinité pour le récepteur
Mécanisme: Stimule d'abord, puis désensibilise les récepteurs hypophysaires de la GnRH, bloquant la LH/FSH et donc la testostérone ou les œstrogènes à des niveaux de castration/postménopausiques en 2–4 semaines
Voies étudiées: Dépôt intramusculaire (1, 3 ou 6 mois) ; sous-cutanée quotidienne (0.1 mg, FIV) ; bolus sous-cutané unique comme déclencheur en FIV
Fourchette de doses rapportée: Autorisée (cancer de la prostate) : 3.75 mg en intramusculaire toutes les 4 semaines, 11.25 mg toutes les 12 semaines, 22.5 mg toutes les 24 semaines. PPC : 22.5 mg toutes les 24 semaines (Triptodur). Endométriose/fibromes (UE) : 3.75 mg par mois, jusqu'à 6 mois. Désensibilisation en FIV (UE) : 0.1 mg par voie sous-cutanée par jour. Déclenchement par agoniste (largement utilisé, hors AMM) : 0.2 mg par voie sous-cutanée en une fois. « Redémarrage » communautaire : 0.1 mg en une fois, anecdotique
Demi-vie: ~3 heures pour le peptide lui-même (IV, hommes en bonne santé) ; les formulations à dépôt libèrent pendant 1–6 mois
Conservation: Kits à dépôt : température ambiante, protéger de la congélation ; reconstituer immédiatement avant l'emploi avec le diluant fourni. Solution quotidienne à 0.1 mg : réfrigérer
Statut réglementaire: Médicament autorisé (États-Unis, UE, Royaume-Uni, Australie, Afrique du Sud et de nombreux autres)

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

La triptorelin est une copie modifiée de la GnRH propre à l'organisme, l'hormone hypothalamique qui indique à l'hypophyse de libérer la LH et la FSH. Le remplacement d'un acide aminé (position 6) par une D-tryptophane la rend bien plus stable et puissante que la GnRH native. Elle est en usage clinique depuis 1986 (Decapeptyl, Europe) et a été autorisée aux États-Unis en 2000 (Trelstar). Son usage principal est de couper la testostérone dans le cancer avancé de la prostate, mais elle est aussi utilisée pour l'endométriose, les fibromes utérins, la puberté précoce centrale, les protocoles de FIV, le cancer du sein préménopausique (suppression ovarienne) et, hors AMM dans de nombreux endroits, la suppression pubertaire dans les soins d'affirmation de genre.

2Mode d'action supposé

Effet de poussée. les premiers jours d'exposition stimulent l'hypophyse, de sorte que la LH et la testostérone augmentent pendant 1–2 semaines (cliniquement pertinent dans le cancer de la prostate, où un anti-androgène est souvent donné pour le couvrir).

Régulation à la baisse. l'occupation continue des récepteurs de la GnRH fait que l'hypophyse cesse de répondre. La LH et la FSH diminuent, et la testostérone ou l'œstradiol chutent à des niveaux de castration ou postménopausiques, généralement vers la semaine 3–4.

Réversibilité. lorsque le dépôt s'épuise, l'axe récupère en quelques semaines à quelques mois, plus lentement chez les hommes plus âgés et après une longue période d'utilisation.

Utilisation comme déclencheur. un bolus unique dans un cycle de FIV avec antagoniste de la GnRH produit un bref pic de LH qui fait mûrir les ovocytes avec un risque d'hyperstimulation ovarienne bien moindre qu'avec l'hCG.

Occupation continue du récepteur hypophysaire de la GnRH. Le signal naturel arrive par pulsations ; une forme retard ne s'interrompt pas, et le récepteur cesse de répondre, ce qui fait baisser la testostérone ou l'œstradiol.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Cancer avancé de la prostate (déprivation androgénique)

Le pamoate de triptorelin atteint une testostérone de castration chez >90 % des hommes au jour 29 et la maintient ; une comparaison randomisée avec la leuproréline a trouvé une suppression de la testostérone et une survie similaires sur 9 mois (Heyns 2003, BJU Int). Les formulations à longue durée d'action (3 et 6 mois) égalent le dépôt à 1 mois. La déprivation androgénique améliore la survie lorsqu'elle est associée à la radiothérapie dans la maladie localisée à haut risque (données de classe, p. ex. Bolla 2010, Lancet Oncol, avec la goséréline ; triptorelin utilisée dans des essais ultérieurs). [1]

Cancer du sein préménopausique

Dans SOFT et TEXT (n≈4,690 au total), la suppression de la fonction ovarienne par la triptorelin associée à un inhibiteur de l'aromatase ou au tamoxifène a amélioré la survie sans maladie dans les maladies à récepteurs hormonaux positifs (Pagani 2014, NEJM ; Francis 2015 et 2018, NEJM). La triptorelin pendant la chimiothérapie a aussi réduit la ménopause précoce induite par la chimiothérapie dans PROMISE-GIM6 (Del Mastro 2011, JAMA ; Lambertini 2015, JAMA). [2][3][4]

Endométriose et fibromes utérins

Réduit la douleur pelvienne et les scores de lésions de façon comparable aux autres de la GnRH ; diminue le volume des fibromes d'environ 30–50 % avant la chirurgie. L'utilisation est limitée à 6 mois en raison de la perte osseuse, un traitement hormonal « additif » étant utilisé pour la prolonger (données de classe).

Niveau A/B

Puberté précoce centrale

La formulation de 22.5 mg à 6 mois a supprimé la LH à des niveaux prépubères chez 93 % des enfants au mois 6 dans une étude de phase 3 en ouvert (Klein 2016, J Pediatr Endocrinol Metab). [5]

FIV

0.1 mg par jour pour la désensibilisation hypophysaire (« protocole long ») est la norme en Europe. Comme déclencheur dans les cycles avec antagoniste, le déclenchement par agoniste réduit nettement le SHO par rapport à l'hCG mais abaisse le taux de naissances vivantes lors des transferts à frais, sauf si la phase lutéale est soutenue (Youssef 2014, Cochrane). [6]

Suppression pubertaire chez les adolescents transgenres

Les données de cohortes, principalement des Pays-Bas, montrent une suppression efficace et une tolérance à court terme acceptable ; les résultats osseux et neurodéveloppementaux à long terme restent à l'étude et la pratique est contestée dans plusieurs juridictions (de Vries 2011, J Sex Med). [7]

« Redémarrage de l'axe HPTA » en dose unique après des stéroïdes anabolisants

Les protocoles communautaires décrivent une seule injection sous-cutanée de 100 µg. Aucune étude publiée ne teste cela. Sur le plan pharmacologique, une seule petite dose produit une brève impulsion de LH/testostérone ; elle ne réinitialise rien. Le véritable risque est la confusion de dose : 100 mg (une quantité de l'ordre d'un dépôt) au lieu de 100 µg supprimerait la testostérone pendant des mois.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

Fréquents (littérature). bouffées de chaleur (50–70 %), perte de libido, dysfonction érectile, fatigue, changements d'humeur et dépression, céphalées, douleur au site d'injection, prise de poids, gynécomastie (hommes), sécheresse vaginale (femmes), perte de densité minérale osseuse avec une utilisation au-delà de 6 mois, perte de masse musculaire.

Graves / avertissements. poussée tumorale dans les premières semaines (douleurs osseuses, obstruction urinaire, compression de la moelle épinière chez les hommes ayant des métastases vertébrales) ; hyperglycémie et diabète d'apparition récente ; risque cardiovasculaire accru (avertissement de classe pour les de la GnRH) ; allongement du QT ; rare apoplexie hypophysaire chez les personnes ayant des adénomes hypophysaires ; hypersensibilité, y compris anaphylaxie (rare) ; chez l'enfant, saignement vaginal précoce transitoire et signalements de pseudotumeur cérébrale/hypertension intracrânienne idiopathique (signal de classe, ajouté aux notices des agonistes de la GnRH aux États-Unis en 2022).

Rapporté par la communauté

testostérone et libido durablement basses après des tentatives de « redémarrage » ; chutes d'humeur ; confusion entre produits en µg et en mg.

Interactions. les médicaments hyperprolactinémiants réduisent le nombre de récepteurs de la GnRH ; prudence avec les médicaments allongeant le QT (antiarythmiques de classe IA/III, certains antipsychotiques) ; les tests diagnostiques hypophyso-gonadiques ne sont pas valides pendant et peu après l'utilisation.

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Ceux-ci suivent la pratique indiquée dans la notice et en oncologie/gynécologie :

Marqueur	Pourquoi on le surveille
Testostérone (hommes)	confirme le niveau de castration (<50 ng/dL, idéalement <20) puis la récupération ; le principal marqueur d'efficacité.
LH et FSH	diminuent après la poussée ; une LH stimulée <4 IU/L est la cible dans la PPC.
Œstradiol (femmes)	confirme la suppression ; suit aussi l'adéquation du traitement hormonal additif.
PSA	dans le cancer de la prostate, le marqueur de la maladie.
Densité minérale osseuse (DEXA)	avant et après une utilisation prolongée ; le principal coût à long terme de la classe.
Glycémie à jeun, HbA1c, bilan lipidique	l'hyperglycémie et les changements métaboliques sont des effets de classe.
ECG (QTc)	chez toute personne sous médicaments allongeant le QT ou ayant des antécédents cardiaques.
Tension artérielle et poids	avertissement de classe cardiovasculaire.

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Les kits à dépôt sont fournis avec leur propre et des étapes de mélange précises ; la suspension doit être injectée rapidement. Le produit à 0.1 mg par jour est une solution prête à l'emploi. Il n'y a pas de de type communautaire ; le calculateur ne s'applique pas aux kits à dépôt et n'est pertinent que pour convertir mg/µg sur le produit à 0.1 mg.

Ouvrir dans le calculateur, prérempli →

6Souvent étudié avec

Leuprolide et nafarelin (même classe, ce lot), cetrorelix et ganirelix (l'alternative antagoniste en FIV), HCG (déclencheur comparateur), gonadorelin (GnRH native), bicalutamide/flutamide (couverture de la poussée, pas des peptides), noréthistérone ou tibolone additives (protection osseuse).

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Approuvé par la FDA : Trelstar (cancer de la prostate), Triptodur (PPC). Non approuvé pour l'endométriose, les fibromes, la FIV ou le cancer du sein aux États-Unis (hors AMM)
Union européenne	Autorisé au niveau national (Decapeptyl, Diphereline, Gonapeptyl) pour le cancer de la prostate, l'endométriose, les fibromes, la PPC, la FIV et, dans certains pays, le cancer du sein
Royaume-Uni	Autorisé par la MHRA (Decapeptyl SR, Gonapeptyl Depot) ; sur ordonnance uniquement
Australie	Approuvé par la TGA (Diphereline) ; sur ordonnance uniquement (S4)
Afrique du Sud	Enregistré par la SAHPRA (Decapeptyl) ; sur ordonnance uniquement
Sport	WADA S2 : la GnRH et ses analogues, y compris la triptorelin, sont interdits chez les hommes

8Questions ouvertes

Durée optimale et déprivation androgénique intermittente par rapport à continue.
Résultats osseux et cognitifs à long terme de la suppression pubertaire.
Question de savoir si le déclenchement par associé à un soutien lutéal modifié peut égaler l'hCG pour les naissances vivantes après transfert à frais.
Il n'existe aucune base de données probantes pour une quelconque utilisation de « redémarrage » en dose unique.

9Références

1Heyns CF et al. (2003). Comparative efficacy of triptorelin pamoate and leuprolide acetate in men with advanced prostate cancer. BJU Int. PubMed · DOI
2Pagani O et al. (2014). Adjuvant exemestane with ovarian suppression in premenopausal breast cancer (TEXT and SOFT). N Engl J Med. PubMed · DOI
3Francis PA et al. (2015). Adjuvant ovarian suppression in premenopausal breast cancer (SOFT). N Engl J Med. PubMed · DOI
4Del Mastro L et al. (2011). Effect of the gonadotropin-releasing hormone analogue triptorelin on the occurrence of chemotherapy-induced early menopause in premenopausal women with breast cancer (PROMISE-GIM6). JAMA. DOI
5Klein K et al. (2016). Efficacy and safety of triptorelin 6-month formulation in patients with central precocious puberty. J Pediatr Endocrinol Metab. PubMed · DOI
6Youssef MA et al. (2014). Gonadotropin-releasing hormone agonist versus HCG for oocyte triggering in antagonist-assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
7de Vries ALC et al. (2011). Puberty suppression in adolescents with gender identity disorder: a prospective follow-up study. J Sex Med. DOI
8Trelstar / Triptodur / Decapeptyl prescribing information (current labels). PubMed

Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.

10Communauté

fils du forum →

protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

Pas encore assez de données. 0 des 50 membres nécessaires ont consigné ce composé pendant 4+ semaines. Nous n'affichons rien en dessous de 50, afin que personne ne puisse être identifié.

11Historique de la page

26 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

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