Leuprolide

Leuprorelin (INN outside the US), leuprolide acetate/mesylate; Lupron, Lupron Depot, Lupron Depot-PED, Eligard, Fensolvi, Camcevi (US); Prostap, Enantone, Lucrin, Procren (EU/UK/AU)

Sexualgesundheit, Hormone & Signalwege

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Hinweis zu diesem Profil. Leuprolide ist in den meisten Ländern ein zugelassenes verschreibungspflichtiges Arzneimittel, keine reine Forschungssubstanz. Diese Seite erläutert die veröffentlichte Wissenschaft. Die Anwendung ohne Verschreibung birgt reale Risiken, die unten erörtert werden, insbesondere eine verlängerte Hormonunterdrückung durch Dosierungsfehler.

Zusammenfassung

Klasse: Synthetisches GnRH-(LHRH-)Agonisten-Nonapeptid; natives GnRH mit D-Leucin an Position 6 und einem Ethylamid, das das C-terminale Glycin ersetzt
Mechanismus: Besetzt nach einem anfänglichen Anstieg dauerhaft die GnRH-Rezeptoren der Hypophyse und desensibilisiert sie, wodurch LH/FSH und damit Testosteron oder Östrogen auf kastrierte/postmenopausale Werte unterdrückt werden
Untersuchte Applikationswege: Tägliche subkutane Injektion; intramuskuläres Depot (1-, 3-, 4-, 6-monatlich); subkutanes Depot (Eligard, Fensolvi, Camcevi)
Berichteter Dosisbereich: Zugelassen (Prostatakrebs): 1 mg subkutan täglich; Depot 7.5 mg/Monat, 22.5 mg/3 Monate, 30 mg/4 Monate, 45 mg/6 Monate (Lupron Depot, Eligard); Camcevi 42 mg/6 Monate. Endometriose: 3.75 mg monatlich oder 11.25 mg/3 Monate, 6 Monate (12 mit Add-back). Myome: 3.75 mg monatlich bis zu 3 Monate mit Eisen. CPP: Lupron Depot-PED 7.5–15 mg monatlich oder 11.25/30 mg pro 3 Monate; Fensolvi 45 mg/6 Monate. IVF-Down-Regulation (off-label in den USA, gängige Praxis): 0.5–1 mg subkutan täglich. Anwendung in der Community: selten
Halbwertszeit: ~3 Stunden (subkutaner Bolus); Depots setzen über 1–6 Monate frei
Lagerung: Depot-Kits und Eligard: im Kühlschrank (Eligard) oder bei Raumtemperatur (Lupron Depot) lagern, gemäß Etikett; unmittelbar vor der Anwendung mischen. Tägliches 5 mg/mL-Fläschchen: im Kühlschrank lagern, vor Licht schützen
Rechtlicher Status: Zugelassenes Arzneimittel (USA seit 1985, EU, UK, AU, ZA und viele andere)

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Leuprolide war der erste GnRH-Agonist, der für Prostatakrebs zugelassen wurde (1985, als tägliche Injektion), und ist seit vierzig Jahren eines der am häufigsten verwendeten hormonunterdrückenden Arzneimittel. Wie triptorelin ist es eine veränderte Version des körpereigenen GnRH, die auf Stabilität und Wirksamkeit hin entwickelt wurde. Über Prostatakrebs hinaus ist es für Endometriose, Myome und die zentrale vorzeitige Pubertät zugelassen und wird off-label zur Unterdrückung der Hypophyse bei der IVF, bei prämenopausalem Brustkrebs (in einigen Ländern dafür zugelassen), zur Pubertätsunterdrückung in der geschlechtsangleichenden Versorgung und gelegentlich bei paraphilen Störungen eingesetzt. In den USA ist der Markenname "Lupron" zum Synonym für die gesamte Klasse geworden.

2Wie es vermutlich wirkt

Anstieg, dann Unterdrückung. in den ersten 1–2 Wochen steigen LH und Testosteron (oder Östradiol); in den Wochen 2–4 wird die Hypophyse refraktär, und die Sexualsteroidspiegel fallen in den kastrierten/postmenopausalen Bereich.

Reversibel. die Hormonspiegel erholen sich nach Erschöpfung des Depots, typischerweise über 2–6 Monate, mit zunehmendem Alter und langer Behandlung langsamer.

Depot-Technologie. Lupron Depot verwendet Polymer-Mikrosphären, die injiziert werden; Eligard und Fensolvi verwenden ein flüssiges Polymer, das unter der Haut erstarrt; Camcevi ist eine gebrauchsfertige subkutane Emulsion.

Kontinuierliche Stimulation des GnRH-Rezeptors an der Hypophyse. In den ersten Wochen steigen LH und Testosteron bzw. Östradiol an – der sogenannte Flare –, dann wird der Rezeptor von der Zelloberfläche zurückgezogen, und die Sexualhormone sinken auf Kastrations- bzw. postmenopausales Niveau.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Fortgeschrittener Prostatakrebs

Tägliches leuprolide entsprach in der entscheidenden Studie diethylstilboestrol bei der Krankheitskontrolle bei weniger kardiovaskulären Todesfällen (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Die Zugabe von flutamide zu leuprolide verbesserte das Überleben bei metastasierter Erkrankung geringfügig (Crawford 1989, NEJM). Depotformulierungen erreichen bei >90% der Männer innerhalb von 4 Wochen kastrierte Testosteronwerte, wobei sich 1-, 3-, 4- und 6-Monats-Produkte als gleichwertig erwiesen. Intermittierender gegenüber kontinuierlichem Androgenentzug erwies sich beim Überleben bei metastasierter Erkrankung nicht als nicht unterlegen (Hussain 2013, NEJM; gemischte ). [2][3]

Endometriose

Depot-leuprolide verringert Beckenschmerzen und Dysmenorrhoe; die Zugabe von norethindrone oder Östrogen/Gestagen als "Add-back" erhielt die Knochendichte und ermöglichte 12 Monate Behandlung bei erhaltener Schmerzlinderung (Hornstein 1998, Obstet Gynecol). [4]

Uterusmyome

Drei Monate präoperatives leuprolide verkleinern Myome und korrigieren die Anämie; die Vorteile bilden sich innerhalb von Monaten nach dem Absetzen zurück, weshalb es als Überbrückung bis zur Operation eingesetzt wird (Friedman 1991, Obstet Gynecol und Klassenevidenz). [5]

Bewertet A/B

Zentrale vorzeitige Pubertät

Das 3-Monats-Depot (11.25 oder 30 mg) unterdrückte das stimulierte LH bei den meisten Kindern über 6 Monate auf präpubertäre Werte (Lee 2012, JCEM); das 6-Monats-Fensolvi zeigte eine ähnliche Unterdrückung (offene Phase-3-Studie). [6]

IVF-"langes Protokoll"

Tägliches leuprolide ab der mittleren Lutealphase verhindert vorzeitige LH-Anstiege; im Vergleich zu Antagonisten-Protokollen ergibt es ähnliche Lebendgeburtenraten bei mehr OHSS und längerer Stimulation (Al-Inany 2016, Cochrane). [7]

Bewertet A/B

Pubertätsunterdrückung bei Transgender-Jugendlichen, ovarielle Suppression bei Brustkrebs, Paraphilien

Klassenevidenz (triptorelin- und goserelin-Studien bei Brustkrebs; Kohortendaten für die übrigen). Leuprolide wird in der Praxis austauschbar verwendet, hat aber weniger eigene Studien.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Häufig (Literatur). Hitzewallungen (>50%), verminderte Libido, erektile Dysfunktion, Müdigkeit, Stimmungsveränderung und Depression, Kopfschmerzen, Schmerzen oder Knoten an der Injektionsstelle, Gewichtszunahme, Muskelabbau, Gynäkomastie, vaginale Trockenheit, Verlust an Knochendichte (~3% an der Lendenwirbelsäule nach 6 Monaten bei Endometriose-Dosierung; teilweise reversibel).

Schwerwiegend / Warnhinweise. Tumor-Flare (Knochenschmerzen, Harnwegsobstruktion, Rückenmarkskompression) in den ersten Wochen; Hyperglykämie und Diabetes; erhöhtes Risiko für Myokardinfarkt, Schlaganfall und plötzlichen Herztod (Klassenwarnung); QT-Verlängerung; Hypophysenapoplexie (selten); Krampfanfälle (Berichte, meist bei Kindern oder bei Personen mit prädisponierenden Erkrankungen); idiopathische intrakranielle Hypertension bei Kindern (Etikett-Aktualisierung 2022); psychiatrische Ereignisse bei Kindern (emotionale Labilität, Aggression); Überempfindlichkeit einschließlich seltener Anaphylaxie; steriler Abszess an der Injektionsstelle.

Aus der Community

wenig Anwendung in der Community; die Hauptberichte stammen von Patienten, nicht von Experimentierenden.

Wechselwirkungen. QT-verlängernde Arzneimittel; Arzneimittel, die eine Hyperprolaktinämie verursachen; macht Hypophysen-Gonaden-Tests während der Behandlung und noch Monate danach ungültig.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Gemäß Etikett und fachärztlicher Praxis:

Marker	Warum er beobachtet wird
Testosteron (Männer)	Zielwert <50 ng/dL (idealerweise <20); Kontrolle nach 1 Monat und in regelmäßigen Abständen; verfolgt auch die Erholung nach dem Absetzen.
PSA	Krankheitsmarker bei Prostatakrebs.
LH/FSH und Östradiol (Frauen, Kinder)	bestätigen die Unterdrückung; ein GnRH-stimulierter LH-Test ist der Standard bei CPP.
Knochenmineraldichte (DEXA)	Ausgangswert und nach 6–12 Monaten; die wichtigste langfristige Belastung.
Nüchternglukose, HbA1c, Lipide	metabolische Klasseneffekte.
Blutdruck, Gewicht, Taillenumfang	kardiovaskuläre Klassenwarnung.
EKG (QTc)	bei QT-verlängernden Arzneimitteln oder Herzerkrankung in der Vorgeschichte.
Hämoglobin/Ferritin	bei der Anwendung bei Myomen, wo die Korrektur der Anämie das Ziel ist.
Wachstumsgeschwindigkeit und Knochenalter (Kinder)	die CPP-Ergebnisse, auf die es ankommt.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Depot-Kits werden mit dem mitgelieferten und bestimmten Schritten und sofort injiziert; Eligard muss sich auf Raumtemperatur erwärmen und innerhalb des Zeitlimits des Kits gemischt werden. Das tägliche 5 mg/mL-Mehrdosen-Fläschchen wird mit einer Insulinspritze zu 0.2 mL (1 mg) aufgezogen; die Verwechslung von mg und mL ist der Hauptfehler.

Im Rechner öffnen, vorbefüllt →

6Häufig zusammen untersucht mit

Triptorelin und nafarelin (gleiche Klasse, diese Gruppe), cetrorelix und ganirelix (Antagonisten als Alternative), Add-back mit norethindrone acetate (kein Peptid), gonadorelin und HCG (Vergleichssubstanzen zur Stimulation der Achse), somatropin (in einigen Protokollen bei Kleinwuchs mit GnRH-Agonisten kombiniert).

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Von der FDA zugelassen: Lupron Depot (Prostatakrebs, Endometriose, Myome), Lupron Depot-PED und Fensolvi (CPP), Eligard und Camcevi (Prostatakrebs), leuprolide 1 mg/Tag Injektion. Die Anwendungen bei IVF und Brustkrebs sind off-label
Europäische Union	National zugelassen (Enantone, Lucrin, Procren, Eligard) für Prostatakrebs, Endometriose, Myome, CPP und in mehreren Ländern prämenopausalen Brustkrebs
Vereinigtes Königreich	Von der MHRA zugelassen (Prostap SR/3, Staladex); verschreibungspflichtig
Australien	Von der TGA zugelassen (Lucrin, Eligard); S4
Südafrika	Bei der SAHPRA registriert (Lucrin, Eligard); verschreibungspflichtig
Sport	WADA S2: GnRH und seine Analoga, einschließlich leuprorelin, sind bei Männern verboten

8Offene Fragen

Langfristige kardiovaskuläre und metabolische Folgen des Androgenentzugs und ob Antagonisten sicherer sind.
Langfristige Knochen- und neuroentwicklungsbezogene Ergebnisse der Pubertätsunterdrückung.
Optimale Add-back-Schemata, um die gynäkologische Anwendung über 12 Monate hinaus zu verlängern.

9Quellen

1The Leuprolide Study Group (1984). Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer. N Engl J Med. PubMed
2Crawford ED et al. (1989). A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med. PubMed · DOI
3Hussain M et al. (2013). Intermittent versus continuous androgen deprivation in prostate cancer. N Engl J Med. PubMed · DOI
4Hornstein MD et al. (1998). Leuprolide acetate depot and hormonal add-back in endometriosis: a 12-month study. Obstet Gynecol. PubMed · DOI
5Friedman AJ et al. (1991). Treatment of leiomyomata uteri with leuprolide acetate depot: a double-blind, placebo-controlled, multicenter study. Obstet Gynecol. PubMed
6Lee PA et al. (2012). Efficacy and safety of leuprolide acetate 3-month depot 11.25 milligrams or 30 milligrams for the treatment of central precocious puberty. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
7Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
8Lupron Depot / Eligard / Fensolvi prescribing information (current labels). PubMed

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

10Community

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

Noch nicht genug Daten. 0 der 50 nötigen Mitglieder haben diese Substanz 4+ Wochen dokumentiert. Unter 50 zeigen wir nichts, damit niemand identifiziert werden kann.

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