Cholecystokinin
CCK、CCK-8（硫酸化 C 端八肽）、CCK-33／CCK-58（较长的天然形式）、pancreozymin（促胰酶素，旧称）、sincalide（辛卡利特）、Kinevac（美国品牌）、ceruletide（雨蛙素）／Takus（源自蛙类的类似物，历史产品）
1这是什么
Cholecystokinin（胆囊收缩素，意为「使胆囊运动者」）于 1928 年由 Ivy 和 Oldberg 发现，是餐后使胆囊收缩的十二指肠因子。它由上段小肠的 I 细胞产生，有多种长度（8、22、33、58 个氨基酸），均具有相同的活性 C 末端。带有硫酸化酪氨酸的 8 个氨基酸片段 CCK-8 与完整激素活性相当，sincalide 即为该片段。CCK 也是大脑中含量最丰富的肽之一，在脑内作为神经递质发挥作用。
在医学上，sincalide 自 1976 年起用于按需诱发胆囊收缩。与肝胆（HIDA）核素扫描结合，可得出胆囊射血分数，用于诊断胆道运动障碍；它还与 secretin 联用以收集胰液，并加快钡剂通过小肠。在研究领域，CCK 作为首个肠道「饱腹激素」而闻名：1973 年，Gibbs、Young 和 Smith 证明注射 CCK 可使大鼠停止进食，由此开启了现代肠–脑食欲信号研究领域。社区／自行使用：基本没有记录；CCK 作用时间太短，在临床以外几乎没有用处，而且其在有效剂量下引起的恶心使所有将其开发为减重药物的尝试均告终止。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
胆囊显像与胆道运动障碍
胰腺功能与钡剂通过
人体饱腹感
惊恐与焦虑（CCK-4）
动物中的饱腹感与肠道功能
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
文献（sincalide）. 腹部不适或痉挛及恶心最为常见（推注给药时 ≥20%；缓慢输注时明显较少）。较少见：呕吐、潮红、头晕、头痛、低血压或高血压、心动过缓、晕厥、便意；罕见严重超敏反应，包括过敏性休克（小瓶中含亚硫酸盐）。胆囊收缩可能将小结石推入胆管。肠梗阻患者禁用。说明书警告其可能导致早产或流产，因此妊娠期避免使用。
社区报告
无记录。理论推断. 动物持续暴露于 CCK 会导致胰腺生长；与单次诊断剂量无关。
相互作用。 阿片类药物和抗胆碱能药物会改变胆囊和括约肌的反应，可能干扰检查结果；在胰腺功能检查中会有意联合给予 secretin。
研究者常监测的指标
Sincalide 是一种诊断探针；相关读数为：不适用任何长期指标。
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 胆囊射血分数（胆道闪烁显像） | sincalide-HIDA 扫描的主要结果；60 分钟输注后 <38% 为常用的异常阈值。 |
| 十二指肠液酶分泌量（脂肪酶、淀粉酶、胰蛋白酶） | 用于 secretin–CCK 胰腺功能检查。 |
| 血清淀粉酶／脂肪酶 | 若检查后疼痛持续时间较长。 |
| 空腹／餐后血浆 CCK | 仅为研究指标；检测难度大，且尚未实现临床标准化。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
制剂为 5 µg 冻干单剂量小瓶，在临床中用 5 mL 无菌注射用水复溶（1 µg/mL），输注时再进一步稀释。剂量处于每千克微克级范围——70 kg 成人的标准推注剂量为 1.4 µg。这是一种医院诊断用药；本站计算器不适用，也不存在自行给药剂量。
6常与之一同研究的化合物
Secretin（secretin–CCK 联合胰腺功能检查）、GLP-1 和 PYY（同为饱腹激素，生理学研究中常联合输注）、semaglutide 及其他 GLP-1 激动剂（与 CCK 不同，它们已成为药物）。在多激素肥胖研究中，常与 amylin 和 oxyntomodulin 一并讨论。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 已获 FDA 批准（Kinevac，Bracco；多家生产商的仿制 sincalide）。2016–2017 年和 2022 年曾多次报告短缺 † |
| 欧盟 | 无经集中审批程序批准的 sincalide；ceruletide（Takus）曾经上市，现已基本停产。可通过各国途径／未经许可途径使用 † |
| 英国 | 未获许可；作为未获许可药品进口，用于专科用途 † |
| 澳大利亚 | 未列入 ARTG；通过特殊准入计划（Special Access Scheme）使用 † |
| 南非 | 未注册 † |
| 体育 | 未列入 WADA 清单 |
8尚未解答的问题
- sincalide 刺激下的低射血分数能否可靠地识别出可从胆囊切除术中获益的人群？
- CCK1 激动作用能否在不受恶心上限制约的情况下，为多激素肥胖药物带来有意义的贡献？
- 除 CCK-4 激发模型之外，脑内 CCK 在人类焦虑中发挥何种作用？
9参考文献
- 1Bracco Diagnostics. Kinevac (sincalide for injection) — US prescribing information (2023 label). PubMed
- 2Gibbs J, Young RC, Smith GP (1973). Cholecystokinin decreases food intake in rats. J Comp Physiol Psychol. PubMed · DOI
- 3Kissileff HR et al. (1981). C-terminal octapeptide of cholecystokinin decreases food intake in man. Am J Clin Nutr. PubMed · DOI
- 4Lieverse RJ et al. (1995). Satiety effects of a physiological dose of cholecystokinin in humans. Gut. PubMed · DOI
- 5Beglinger C et al. (2001). Loxiglumide, a CCK-A receptor antagonist, stimulates calorie intake and hunger feelings in humans. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. PubMed · DOI
- 6Jordan J et al. (2008). Stimulation of cholecystokinin-A receptors with GI181771X does not cause weight loss in overweight or obese patients. Clin Pharmacol Ther. PubMed · DOI
- 7Ziessman HA et al. (2001). Sincalide-stimulated cholescintigraphy: a multicenter investigation to determine optimal infusion methodology and gallbladder ejection fraction normal values. J Nucl Med. PubMed
- 8Bradwejn J, Koszycki D, Meterissian G (1990). Cholecystokinin-tetrapeptide induces panic attacks in patients with panic disorder. Can J Psychiatry. PubMed · DOI
- 9Rehfeld JF (2017). Cholecystokinin — from local gut hormone to ubiquitous messenger. Front Endocrinol. PubMed · DOI
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