Liraglutide
Victoza, Saxenda (nomes comerciais), NN2211; liraglutide genérica (disponível desde 2024)
1O que é
A liraglutide foi o primeiro análogo do GLP-1 adequado a injeção uma vez por dia e o primeiro aprovado para o controlo do peso. A Novo Nordisk ligou uma cadeia de ácido gordo a uma molécula de GLP-1 de modo a formar agregados de libertação lenta sob a pele e a ligar-se à albumina no sangue, prolongando a vida de dois minutos do GLP-1 natural para cerca de 13 horas. Foi aprovada para a diabetes tipo 2 em 2009–2010 (Victoza) e, numa dose mais alta, para a obesidade em 2014–2015 (Saxenda).
Desde então foi ultrapassada em eficácia pela semaglutide e pela tirzepatide, mas continua a ser importante: tem o registo de segurança mais longo dos fármacos GLP-1 modernos, está aprovada para crianças e adolescentes e, com o fim da patente, as versões genéricas começaram a tornar a terapêutica com GLP-1 mais barata e mais amplamente disponível. A dosagem diária também dá uma eliminação mais rápida se ocorrerem efeitos secundários.
2Como se pensa que funciona
3O que mostra a investigação
Perda de peso em pessoas com obesidade
Adolescentes com obesidade
Controlo da glicose na diabetes tipo 2
Resultados cardiovasculares
Rim
Outras indicações
4Efeitos secundários e interações reportados
Reportado na literatura
Comuns (literatura). náuseas (cerca de 40% com 3.0 mg no SCALE), diarreia, obstipação, vómitos, dispepsia, dor abdominal, cefaleia, fadiga, tonturas, reações no local da injeção. Sobretudo durante o escalonamento; as náuseas costumam diminuir ao longo de semanas.
Graves / avisos. doença da vesícula biliar (cálculos biliares, colecistite — mais frequente com maior perda de peso); pancreatite (rara); aviso em caixa para tumores das células C da tiroide em roedores — contraindicada com antecedentes pessoais/familiares de carcinoma medular da tiroide ou NEM2; aumento da frequência cardíaca (2–3 batimentos por minuto em média); hipoglicemia com insulina ou sulfonilureias; lesão renal aguda por desidratação; esvaziamento gástrico retardado com risco de aspiração sob anestesia; sinais de ideação suicida analisados pelos reguladores sem relação causal estabelecida (o rótulo do Saxenda aconselha a vigilância de alterações do humor).
Massa muscular. perde-se massa magra juntamente com gordura, embora menos em termos absolutos do que com agentes mais potentes; a ingestão de proteína e o treino de resistência são o conselho habitual.
Riscos dos produtos do mercado paralelo e manipulados. a liraglutide é uma injeção diária em doses de miligramas, pelo que é possível a confusão de unidades; frascos não verificados podem conter a forma salina errada, impurezas ou uma dosagem errada. Com os genéricos agora aprovados, existe produto legítimo de custo mais baixo através de canais de prescrição em alguns países.
Interações. aumento da hipoglicemia com insulina ou sulfonilureias (as doses são normalmente reduzidas); absorção retardada de medicamentos orais; não usar na gravidez — suspender quando a gravidez for reconhecida; não deve ser combinada com outros do GLP-1.
Marcadores que os investigadores costumam monitorizar
| Marcador | Porque é vigiado |
|---|---|
| HbA1c e glicose em jejum | marcadores glicémicos primários; risco de hipoglicemia se combinada com insulina ou sulfonilureias. |
| Peso corporal, perímetro da cintura e composição corporal | para acompanhar a perda de gordura versus massa magra. |
| Frequência cardíaca | é típico um pequeno aumento sustentado; relevante em caso de taquiarritmia pré-existente. |
| Creatinina/TFGe e eletrólitos | desidratação por efeitos gastrointestinais. |
| Lipase/amilase | apenas com sintomas sugestivos de pancreatite. |
| Lípidos e tensão arterial | geralmente melhoram. |
| Enzimas hepáticas | geralmente melhoram; úteis se a gordura hepática for uma preocupação. |
| Humor | o rótulo do Saxenda aconselha a vigilância de depressão ou pensamentos suicidas. |
Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.
5Reconstituição e manuseamento
As canetas aprovadas e genéricas não necessitam de ; são canetas multidose reguladas para 0.6–3.0 mg. Os frascos liofilizados, quando encontrados, exigem cuidado ao nível do miligrama; usar a calculadora e verificar duas vezes as unidades.
Abrir na calculadora, pré-carregado →6Estudado habitualmente em conjunto com
Metformina, insulina basal e sulfonilureias (programa LEAD); intervenções no estilo de vida; comparada diretamente com a semaglutide (SUSTAIN 10, STEP 8) e com a exenatida, a dulaglutida e a sitagliptina. As combinações da comunidade com outros péptidos não têm base em ensaios.
Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.
7Estado regulamentar por região
| Região | Estado (verificado em —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Aprovado pela FDA (Victoza 2010; Saxenda 2014). Primeira liraglutide genérica (equivalente ao Victoza) aprovada em 2024; genérico equivalente ao Saxenda aprovado em 2025 † |
| União Europeia | Autorizado pela EMA; liraglutide genérica autorizada em 2024 |
| Reino Unido | Licenciado pela MHRA; sujeito a receita médica; genéricos disponíveis |
| Austrália | Aprovado pela TGA; sujeito a receita médica; Saxenda não comparticipado pelo PBS |
| África do Sul | Registado na SAHPRA; sujeito a receita médica |
| Desporto (WADA) | Não proibido (à data da revisão) † |
8Questões em aberto
- Se o benefício cardiovascular da liraglutide se estende a pessoas com obesidade mas sem diabetes (não testado num ensaio de resultados).
- Resultados a longo prazo da utilização na adolescência e na infância até à idade adulta.
- Se a disponibilidade de genéricos altera a adesão e os resultados no mundo real em comparação com os agentes semanais.
9Referências
- 1Pi-Sunyer X et al. (2015). A randomized, controlled trial of 3.0 mg of liraglutide in weight management (SCALE Obesity and Prediabetes). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 2le Roux CW et al. (2017). 3 years of liraglutide versus placebo for type 2 diabetes risk reduction and weight management in individuals with prediabetes. Lancet. PubMed
- 3Marso SP et al. (2016). Liraglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (LEADER). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 4Mann JFE et al. (2017). Liraglutide and renal outcomes in type 2 diabetes. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 5Kelly AS et al. (2020). A randomized, controlled trial of liraglutide for adolescents with obesity. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 6Fox CK et al. (2024). Liraglutide for children 6 to <12 years of age with obesity — a randomized trial (SCALE Kids). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 7Garber A et al. (2009). Liraglutide versus glimepiride monotherapy for type 2 diabetes (LEAD-3 Mono). Lancet. PubMed
- 8Armstrong MJ et al. (2016). Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN). Lancet. PubMed
- 9Novo Nordisk. Victoza / Saxenda prescribing information (current label). PubMed
As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.
† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.
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Efeitos secundários autorreportados Fase 2
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