Liraglutide
Victoza, Saxenda (noms de marque), NN2211 ; liraglutide générique (disponible depuis 2024)
1De quoi il s'agit
Le liraglutide a été le premier analogue du GLP-1 adapté à une injection quotidienne et le premier approuvé pour la prise en charge du poids. Novo Nordisk a fixé une chaîne d'acide gras à une molécule de GLP-1 afin qu'elle forme sous la peau des amas à libération lente et se lie à l'albumine dans le sang, ce qui prolonge la durée de vie de deux minutes du GLP-1 naturel à environ 13 heures. Il a été approuvé pour le diabète de type 2 en 2009–2010 (Victoza) et, à dose plus élevée, pour l'obésité en 2014–2015 (Saxenda).
Il a depuis été dépassé en efficacité par le semaglutide et le tirzepatide, mais il reste important : il a le plus long historique de sécurité des GLP-1 modernes, il est approuvé chez l'enfant et l'adolescent, et avec l'expiration du brevet, des versions génériques ont commencé à rendre le traitement par GLP-1 moins coûteux et plus largement accessible. L'administration quotidienne permet aussi une élimination plus rapide en cas d'effets indésirables.
2Mode d'action supposé
3Ce que montre la recherche
Perte de poids chez les personnes obèses
Adolescents obèses
Contrôle glycémique dans le diabète de type 2
Résultats cardiovasculaires
Rein
Autres indications
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
Courants (littérature). nausées (environ 40% à 3.0 mg dans SCALE), diarrhée, constipation, vomissements, dyspepsie, douleurs abdominales, maux de tête, fatigue, étourdissements, réactions au site d'injection. Surtout pendant l'augmentation des doses ; les nausées s'atténuent généralement en quelques semaines.
Graves / mises en garde. maladie de la vésicule biliaire (calculs, cholécystite — plus fréquente avec une perte de poids plus importante) ; pancréatite (rare) ; mise en garde encadrée pour les tumeurs des cellules C de la thyroïde chez les rongeurs — contre-indiqué en cas d'antécédents personnels/familiaux de carcinome médullaire de la thyroïde ou de NEM2 ; fréquence cardiaque augmentée (2–3 battements par minute en moyenne) ; hypoglycémie avec l'insuline ou des sulfonylurées ; insuffisance rénale aiguë due à la déshydratation ; vidange gastrique retardée avec risque d'aspiration sous anesthésie ; signaux d'idées suicidaires examinés par les autorités sans lien causal établi (l'étiquetage de Saxenda conseille de surveiller les changements d'humeur).
Masse musculaire. de la masse maigre est perdue en même temps que la graisse, mais moins en valeur absolue qu'avec des agents plus puissants ; l'apport en protéines et l'entraînement en résistance sont des conseils standard.
Risques des produits du marché gris et préparés de façon magistrale. le liraglutide est une injection quotidienne en doses de l'ordre du milligramme, donc une confusion d'unités est possible ; des flacons non vérifiés peuvent contenir une mauvaise forme de sel, des impuretés ou un mauvais dosage. Avec l'approbation des génériques, un produit légitime moins coûteux existe par les circuits de prescription dans certains pays.
Interactions. hypoglycémie accrue avec l'insuline ou les sulfonylurées (les doses sont généralement réduites) ; absorption ralentie des médicaments oraux ; à ne pas utiliser pendant la grossesse — arrêter lorsque la grossesse est constatée ; ne doit pas être associé à d'autres du GLP-1.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| HbA1c et glycémie à jeun | principaux marqueurs glycémiques ; risque d'hypoglycémie en cas d'association avec l'insuline ou des sulfonylurées. |
| Poids corporel, tour de taille et composition corporelle | pour suivre la perte de graisse par rapport à la perte de masse maigre. |
| Fréquence cardiaque | une petite hausse durable est typique ; pertinente en cas de tachyarythmie préexistante. |
| Créatinine/DFGe et électrolytes | déshydratation due aux effets gastro-intestinaux. |
| Lipase/amylase | seulement en cas de symptômes évoquant une pancréatite. |
| Lipides et tension artérielle | s'améliorent généralement. |
| Enzymes hépatiques | s'améliorent généralement ; utiles si la graisse du foie est une préoccupation. |
| Humeur | l'étiquetage de Saxenda conseille de surveiller une dépression ou des idées suicidaires. |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Les stylos autorisés et génériques ne nécessitent aucune ; ce sont des stylos multidoses réglés de 0.6 à 3.0 mg. Les flacons lyophilisés, si on en rencontre, exigent une attention au niveau du milligramme ; utiliser le calculateur et revérifier les unités.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
Metformin, insuline basale et sulfonylurées (programme LEAD) ; interventions sur le mode de vie ; comparé en face à face au semaglutide (SUSTAIN 10, STEP 8) et à l'exenatide, au dulaglutide et à la sitagliptin. Les associations communautaires avec d'autres peptides n'ont aucune base d'essai.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Approuvé par la FDA (Victoza 2010 ; Saxenda 2014). Premier liraglutide générique (équivalent de Victoza) approuvé en 2024 ; générique équivalent de Saxenda approuvé en 2025 † |
| Union européenne | Autorisé par l'EMA ; liraglutide générique autorisé en 2024 |
| Royaume-Uni | Autorisé par la MHRA ; sur ordonnance uniquement ; génériques disponibles |
| Australie | Approuvé par la TGA ; sur ordonnance uniquement ; Saxenda non subventionné par le PBS |
| Afrique du Sud | Enregistré auprès de la SAHPRA ; sur ordonnance uniquement |
| Sport (WADA) | Non interdit (à la date de la revue) † |
8Questions ouvertes
- Si le bénéfice cardiovasculaire du liraglutide s'étend aux personnes obèses mais sans diabète (non testé dans un essai de résultats).
- Résultats à long terme de l'usage chez l'adolescent et l'enfant, jusqu'à l'âge adulte.
- Si la disponibilité des génériques modifie l'observance et les résultats en conditions réelles par rapport aux agents hebdomadaires.
9Références
- 1Pi-Sunyer X et al. (2015). A randomized, controlled trial of 3.0 mg of liraglutide in weight management (SCALE Obesity and Prediabetes). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 2le Roux CW et al. (2017). 3 years of liraglutide versus placebo for type 2 diabetes risk reduction and weight management in individuals with prediabetes. Lancet. PubMed
- 3Marso SP et al. (2016). Liraglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (LEADER). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 4Mann JFE et al. (2017). Liraglutide and renal outcomes in type 2 diabetes. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 5Kelly AS et al. (2020). A randomized, controlled trial of liraglutide for adolescents with obesity. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 6Fox CK et al. (2024). Liraglutide for children 6 to <12 years of age with obesity — a randomized trial (SCALE Kids). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 7Garber A et al. (2009). Liraglutide versus glimepiride monotherapy for type 2 diabetes (LEAD-3 Mono). Lancet. PubMed
- 8Armstrong MJ et al. (2016). Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN). Lancet. PubMed
- 9Novo Nordisk. Victoza / Saxenda prescribing information (current label). PubMed
Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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